一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥，延緩衰老等神奇的作用，但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來(lai)說(shuo)有這些神奇的功(gong)效，主要(yao)是因為(wei)姜黃(huang)素(su)生物(wu)(wu)利用度差，安(an)全性尚(shang)不(bu)明確，所以不(bu)應用于(yu)臨床(chuang)治(zhi)療(liao)，那(nei)么為(wei)什么姜黃(huang)素(su)生物(wu)(wu)利用率這么低呢(ni)？

1、姜黃素在水中溶解度較低，難以進入血液被利用

姜(jiang)黃(huang)素的水中溶解(jie)度只有(you)(you)13.76μg/ml，World Environment Day曾發布過(guo)一項研究，給(gei)大鼠口(kou)服(fu)400mg姜(jiang)黃(huang)素，結果(guo)在服(fu)藥后在血液(ye)中最多只測得(de)5mg，吸收率最多只有(you)(you)1.25 ％。

假設我們人體(ti)(ti)的(de)(de)吸收(shou)率也是如(ru)此(ci)，按照很多保(bao)健(jian)品(pin)的(de)(de)推薦劑(ji)量8g，最后(hou)只有0.1g可(ke)以(yi)進(jin)入人體(ti)(ti)被吸收(shou)。我們不(bu)能指望(wang)0.1g的(de)(de)姜黃(huang)素對人體(ti)(ti)產生神(shen)奇的(de)(de)功效吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜(jiang)黃(huang)素在強(qiang)酸或強(qiang)堿的情(qing)況下很不穩(wen)定，容(rong)易反應為(wei)其它物質。眾所周知(zhi)，我們的胃(wei)會分(fen)泌大(da)量的胃(wei)液(ye)，而胃(wei)液(ye)的PH為(wei)0.9~1.5，屬于強(qiang)酸。姜(jiang)黃(huang)素一旦進入胃(wei)里面(mian)，大(da)部分(fen)都會被(bei)轉化為(wei)其它物質，失去它原(yuan)本的作用(yong)。

3、姜黃素代謝快

既然口服不(bu)行，科學家(jia)們又嘗試了給大鼠(shu)進行腹腔注射，直接(jie)注入離(li)體肝臟(zang)灌注液中等方法。最后(hou)的結果(guo)是90％的姜黃素在30分(fen)(fen)鐘內被(bei)代謝(xie)。被(bei)代謝(xie)不(bu)是被(bei)吸收而是直接(jie)被(bei)分(fen)(fen)解成其它物(wu)質(zhi)，導致對人體有(you)用(yong)的成分(fen)(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素的(de)(de)生物利用(yong)率很(hen)(hen)低，提(ti)高姜(jiang)黃素的(de)(de)生物利用(yong)率將是今后值得研(yan)究(jiu)的(de)(de)重要方向(xiang)，國內外的(de)(de)很(hen)(hen)多科學家們(men)想了很(hen)(hen)多補救的(de)(de)措施，主要的(de)(de)有三種：

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將姜黃(huang)(huang)(huang)素(su)與肝、腸內葡萄糖醛酸(suan)結合抑制(zhi)劑(ji)胡椒(jiao)堿合用，還可將姜黃(huang)(huang)(huang)素(su)制(zhi)成(cheng)帶金(jin)屬離子的(de)螯合物，如制(zhi)備成(cheng)銅(tong)合姜黃(huang)(huang)(huang)素(su)以(yi)提高其清除活性氧族的(de)能力和(he)藥理活性，并降低(di)金(jin)屬離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素(su)的生(sheng)物活性在很大程度上取決于(yu)其化學結構，對其苯環、亞甲基和羰基進行修飾，衍生(sheng)物和類似物篩(shai)選是提(ti)高(gao)其生(sheng)物利用度的重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品劑型有固(gu)體(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)、納米粒(li)、脂質體(ti)(ti)、膠束等。如以聚(ju)乙(yi)(yi)烯吡咯烷酮（PVP）、聚(ju)乙(yi)(yi)二醇(chun) （PEG）為載體(ti)(ti)制備成(cheng)姜(jiang)黃素固(gu)體(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)，結果與普通片劑相比，姜(jiang)黃素-PVP固(gu)體(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)在大(da)鼠體(ti)(ti)內的生物利用度(du)提高了(le)590%。

納(na)米姜黃(huang)素在體內具有(you)循環時間長、滲(shen)透(tou)性(xing)強、抗機(ji)體代謝等(deng)(deng)(deng)優點，但(dan)存(cun)在滲(shen)漏(lou)問題。水凝膠磁性(xing)納(na)米混合物(wu)（HGMNC）之間存(cun)在大量空隙，姜黃(huang)素分(fen)子可以連接在納(na)米粒表面，使釋放(fang)能力持(chi)續而高效。利(li)用HGMNC對外部(bu)磁場刺(ci)激(ji)敏感的特性(xing)，可以將姜黃(huang)素運載(zai)到癌細胞(bao)(bao)等(deng)(deng)(deng)靶位點，起到定向治療疾病(bing)的作用。脂質(zhi)(zhi)體能和細胞(bao)(bao)膜融合，可將姜黃(huang)素送入細胞(bao)(bao)內部(bu)，使藥物(wu)主要(yao)分(fen)布于肝(gan)、脾、肺和骨髓等(deng)(deng)(deng)組織器(qi)官(guan)中(zhong)。但(dan)脂質(zhi)(zhi)體作為載(zai)體，存(cun)在穩定性(xing)較(jiao)差、容易滲(shen)漏(lou)等(deng)(deng)(deng)問題。

此外，采(cai)用NOSC制備姜黃素膠束，可增(zeng)加(jia)藥物溶(rong)解度，提高生物利用度。