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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 荊湖酒徒 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類來說有這(zhe)些(xie)神奇(qi)的功效,主要是因(yin)為(wei)姜黃素生物利用度差,安全性(xing)尚不明確(que),所(suo)以不應用于臨床(chuang)治療,那(nei)么(me)為(wei)什(shen)么(me)姜黃素生物利用率這(zhe)么(me)低(di)呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜黃素(su)的水(shui)中(zhong)溶解度只(zhi)(zhi)有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fa)布過一項研究,給大鼠口服400mg姜黃素(su),結果在服藥后在血液中(zhong)最(zui)多(duo)只(zhi)(zhi)測得5mg,吸收率(lv)最(zui)多(duo)只(zhi)(zhi)有(you)1.25 %。

假設我們人體的(de)(de)(de)吸收率也是(shi)如(ru)此,按照很多保健品的(de)(de)(de)推薦劑量8g,最后只有0.1g可以進入人體被(bei)吸收。我們不能指望(wang)0.1g的(de)(de)(de)姜黃素對人體產生神奇的(de)(de)(de)功效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜(jiang)黃素在強酸或強堿的(de)情況下很不穩定,容易反應為(wei)其它物質(zhi)(zhi)。眾所周知,我們的(de)胃會分泌大(da)量(liang)的(de)胃液,而(er)胃液的(de)PH為(wei)0.9~1.5,屬于(yu)強酸。姜(jiang)黃素一旦(dan)進入胃里面(mian),大(da)部(bu)分都會被轉化為(wei)其它物質(zhi)(zhi),失去(qu)它原(yuan)本(ben)的(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口(kou)服不(bu)行,科學家(jia)們又嘗試了給大鼠進(jin)行腹腔注射(she),直接(jie)注入(ru)離體(ti)肝臟灌注液中等方法。最(zui)后(hou)的(de)結果是90%的(de)姜黃素在30分(fen)鐘內(nei)被(bei)代謝。被(bei)代謝不(bu)是被(bei)吸收而是直接(jie)被(bei)分(fen)解(jie)成(cheng)其它物質,導致對人體(ti)有用的(de)成(cheng)分(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素的生物利(li)用(yong)率很(hen)低,提高姜(jiang)黃素的生物利(li)用(yong)率將是今后值得研究的重(zhong)要(yao)方向,國內外(wai)的很(hen)多科(ke)學家們(men)想(xiang)了很(hen)多補救(jiu)的措施,主(zhu)要(yao)的有三(san)種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)(ru)將姜(jiang)黃(huang)素與肝、腸內葡(pu)萄糖醛酸結合(he)抑制劑(ji)胡椒堿(jian)合(he)用,還可(ke)將姜(jiang)黃(huang)素制成帶(dai)金(jin)屬離子的(de)(de)螯合(he)物,如(ru)(ru)制備成銅合(he)姜(jiang)黃(huang)素以提(ti)高其清除活(huo)性氧族的(de)(de)能力和藥理活(huo)性,并降(jiang)低金(jin)屬離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生(sheng)物活性在很大程度(du)上取(qu)決于其化學結構,對其苯(ben)環(huan)、亞甲基和(he)羰(tang)基進行修飾,衍(yan)生(sheng)物和(he)類似物篩選是(shi)提高其生(sheng)物利用度(du)的重要(yao)途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的(de)(de)主要產品劑型(xing)有固(gu)體(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)、納米粒、脂質(zhi)體(ti)(ti)、膠束(shu)等。如(ru)以聚(ju)乙烯(xi)吡咯烷酮(PVP)、聚(ju)乙二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備成姜黃素固(gu)體(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti),結(jie)果與普通片(pian)劑相比,姜黃素-PVP固(gu)體(ti)(ti)分散(san)體(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)內的(de)(de)生物利(li)用度(du)提高了590%。

納米(mi)姜(jiang)黃(huang)素(su)在(zai)體內(nei)具有(you)循環時(shi)間長、滲透性強、抗機(ji)體代謝(xie)等(deng)優點,但(dan)存在(zai)滲漏(lou)問(wen)題。水凝膠磁性納米(mi)混合物(HGMNC)之間存在(zai)大(da)量空(kong)隙,姜(jiang)黃(huang)素(su)分子(zi)可以連接在(zai)納米(mi)粒表面,使釋放能(neng)力持續而高效。利用HGMNC對外部磁場刺激(ji)敏感的特性,可以將姜(jiang)黃(huang)素(su)運載(zai)到癌細胞等(deng)靶位(wei)點,起(qi)到定向(xiang)治療疾病(bing)的作(zuo)用。脂質體能(neng)和細胞膜融合,可將姜(jiang)黃(huang)素(su)送入(ru)細胞內(nei)部,使藥(yao)物主(zhu)要(yao)分布于肝、脾、肺和骨髓等(deng)組織器(qi)官中。但(dan)脂質體作(zuo)為載(zai)體,存在(zai)穩(wen)定性較差、容易滲漏(lou)等(deng)問(wen)題。

此外(wai),采用NOSC制備姜黃素膠束,可增(zeng)加藥物(wu)溶解度,提高(gao)生(sheng)物(wu)利用度。

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