一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥，延緩衰老等神奇的作用，但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人(ren)類來(lai)說有這(zhe)(zhe)些神奇的功效，主要(yao)是因為姜(jiang)黃素生物利用度差，安全性尚不明確，所以(yi)不應用于臨床(chuang)治療，那(nei)么為什么姜(jiang)黃素生物利用率(lv)這(zhe)(zhe)么低呢？

1、姜黃素在水中溶解度較低，難以進入血液被利用

姜(jiang)黃(huang)(huang)素(su)的水中溶解度只(zhi)有13.76μg/ml，World Environment Day曾發布過一(yi)項研究(jiu)，給大鼠口服(fu)400mg姜(jiang)黃(huang)(huang)素(su)，結果在(zai)(zai)服(fu)藥后在(zai)(zai)血液中最多只(zhi)測得5mg，吸收率最多只(zhi)有1.25 ％。

假設我們(men)人體的吸(xi)收(shou)率也是(shi)如此，按照(zhao)很多保健(jian)品的推薦劑(ji)量8g，最后(hou)只有0.1g可以進入人體被吸(xi)收(shou)。我們(men)不(bu)能指望0.1g的姜黃素對人體產生神奇的功效(xiao)吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃素在強(qiang)酸(suan)或(huo)強(qiang)堿的(de)(de)情(qing)況下很(hen)不(bu)穩定，容(rong)易(yi)反(fan)應(ying)為(wei)其它物質。眾所周知(zhi)，我們(men)的(de)(de)胃(wei)(wei)會(hui)分泌(mi)大(da)量的(de)(de)胃(wei)(wei)液(ye)，而胃(wei)(wei)液(ye)的(de)(de)PH為(wei)0.9~1.5，屬于強(qiang)酸(suan)。姜黃素一旦進入胃(wei)(wei)里面，大(da)部分都會(hui)被轉化為(wei)其它物質，失去它原本的(de)(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服(fu)不行，科學家們又嘗(chang)試了給大鼠(shu)進(jin)行腹腔注射，直接(jie)注入離體(ti)肝臟灌注液中等(deng)方(fang)法。最后的結果是90％的姜黃(huang)素在(zai)30分(fen)(fen)鐘內被代謝(xie)(xie)。被代謝(xie)(xie)不是被吸收而是直接(jie)被分(fen)(fen)解成其它物(wu)質，導致(zhi)對人體(ti)有用的成分(fen)(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素的生(sheng)物利用(yong)率(lv)很低，提高姜(jiang)黃素的生(sheng)物利用(yong)率(lv)將是今后值(zhi)得(de)研究的重要方向，國內外的很多科學家們(men)想了很多補救的措施，主要的有三種：

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)(ru)將姜(jiang)黃素與肝、腸內葡(pu)萄糖醛酸結合(he)抑制劑(ji)胡椒堿合(he)用，還可將姜(jiang)黃素制成帶金屬(shu)離(li)子的(de)螯合(he)物(wu)，如(ru)(ru)制備成銅合(he)姜(jiang)黃素以(yi)提(ti)高其清除活(huo)性氧族的(de)能力(li)和藥理(li)活(huo)性，并降低(di)金屬(shu)離(li)子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生(sheng)物活性在很(hen)大程度上取(qu)決于其化(hua)學(xue)結構，對(dui)其苯環(huan)、亞甲基和(he)羰(tang)基進行修飾，衍(yan)生(sheng)物和(he)類似物篩選是(shi)提(ti)高其生(sheng)物利用(yong)度的重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產(chan)品劑(ji)型(xing)有固體(ti)分(fen)散體(ti)、納米(mi)粒、脂質體(ti)、膠(jiao)束等。如以(yi)聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇(chun) （PEG）為載體(ti)制備成姜黃(huang)素固體(ti)分(fen)散體(ti)，結果與普(pu)通片劑(ji)相(xiang)比，姜黃(huang)素-PVP固體(ti)分(fen)散體(ti)在(zai)大鼠體(ti)內(nei)的生物利用度(du)提高了590%。

納米姜(jiang)黃(huang)素在(zai)(zai)(zai)體(ti)內具有循環時間(jian)長、滲(shen)透性(xing)強、抗機體(ti)代(dai)謝等(deng)優(you)點(dian)，但存在(zai)(zai)(zai)滲(shen)漏(lou)問題。水凝膠(jiao)磁性(xing)納米混合物(wu)（HGMNC）之間(jian)存在(zai)(zai)(zai)大量空隙，姜(jiang)黃(huang)素分子可(ke)以連接(jie)在(zai)(zai)(zai)納米粒表面，使釋放能力持續而高(gao)效。利(li)用(yong)HGMNC對外部(bu)磁場(chang)刺激敏(min)感(gan)的(de)特性(xing)，可(ke)以將姜(jiang)黃(huang)素運載到癌細(xi)胞等(deng)靶(ba)位(wei)點(dian)，起(qi)到定向治(zhi)療疾病的(de)作(zuo)用(yong)。脂質(zhi)體(ti)能和(he)細(xi)胞膜融合，可(ke)將姜(jiang)黃(huang)素送入細(xi)胞內部(bu)，使藥物(wu)主要分布于肝(gan)、脾、肺和(he)骨髓等(deng)組織(zhi)器官中。但脂質(zhi)體(ti)作(zuo)為載體(ti)，存在(zai)(zai)(zai)穩定性(xing)較差、容易滲(shen)漏(lou)等(deng)問題。

此外，采用(yong)NOSC制備姜(jiang)黃素膠(jiao)束，可(ke)增加(jia)藥物(wu)溶解(jie)度，提高生物(wu)利用(yong)度。