一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥，延緩衰老等神奇的作用，但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類(lei)來(lai)說有這(zhe)(zhe)些神奇的功效，主要是因(yin)為姜黃素生(sheng)物利(li)用(yong)(yong)度差(cha)，安全性尚不(bu)明確，所(suo)以(yi)不(bu)應(ying)用(yong)(yong)于臨(lin)床治療(liao)，那么(me)為什么(me)姜黃素生(sheng)物利(li)用(yong)(yong)率這(zhe)(zhe)么(me)低呢？

1、姜黃素在水中溶解度較低，難以進入血液被利用

姜(jiang)黃(huang)素的水中溶(rong)解度(du)只(zhi)有13.76μg/ml，World Environment Day曾發布過一項研究，給大鼠口服(fu)400mg姜(jiang)黃(huang)素，結果在服(fu)藥(yao)后在血液中最(zui)多只(zhi)測得5mg，吸收率最(zui)多只(zhi)有1.25 ％。

假設我們(men)人(ren)體的(de)(de)吸(xi)收(shou)率也是(shi)如此(ci)，按照很多(duo)保健品的(de)(de)推(tui)薦劑量(liang)8g，最后(hou)只有0.1g可以(yi)進入人(ren)體被(bei)吸(xi)收(shou)。我們(men)不能指望0.1g的(de)(de)姜黃素對(dui)人(ren)體產(chan)生神奇(qi)的(de)(de)功(gong)效吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃(huang)素在強(qiang)酸或強(qiang)堿的情(qing)況下很不穩(wen)定，容易(yi)反應(ying)為其(qi)它(ta)物(wu)質(zhi)。眾(zhong)所周知，我們(men)的胃(wei)會(hui)分泌大量的胃(wei)液(ye)，而胃(wei)液(ye)的PH為0.9~1.5，屬于強(qiang)酸。姜黃(huang)素一旦進入胃(wei)里面，大部分都會(hui)被轉化為其(qi)它(ta)物(wu)質(zhi)，失去(qu)它(ta)原本的作(zuo)用。

3、姜黃素代謝快

既然(ran)口服不(bu)行，科學家們又嘗試了給(gei)大鼠進(jin)行腹(fu)腔(qiang)注(zhu)射(she)，直接(jie)注(zhu)入(ru)離體肝臟(zang)灌注(zhu)液中等方法。最后(hou)的(de)結果是90％的(de)姜黃素在(zai)30分(fen)鐘內(nei)被(bei)代(dai)謝。被(bei)代(dai)謝不(bu)是被(bei)吸(xi)收而是直接(jie)被(bei)分(fen)解成(cheng)其它物質(zhi)，導致對人(ren)體有用的(de)成(cheng)分(fen)減(jian)少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜(jiang)黃素(su)的(de)生物(wu)利用(yong)率(lv)很低(di)，提(ti)高姜(jiang)黃素(su)的(de)生物(wu)利用(yong)率(lv)將(jiang)是(shi)今后值(zhi)得研究的(de)重要(yao)方向(xiang)，國內外的(de)很多科(ke)學(xue)家們想了很多補(bu)救的(de)措(cuo)施，主要(yao)的(de)有(you)三種(zhong)：

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將(jiang)姜(jiang)(jiang)黃素(su)與肝、腸內葡萄(tao)糖醛酸(suan)結(jie)合(he)(he)抑制劑胡椒堿合(he)(he)用，還可將(jiang)姜(jiang)(jiang)黃素(su)制成帶金(jin)屬離子的螯合(he)(he)物(wu)，如制備成銅合(he)(he)姜(jiang)(jiang)黃素(su)以提高(gao)其(qi)清除活(huo)性氧族的能力和藥理活(huo)性，并(bing)降低(di)金(jin)屬離子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生物(wu)(wu)活性在(zai)很大程度上取決于其(qi)化學結構，對其(qi)苯(ben)環(huan)、亞甲基和(he)(he)羰基進行修飾，衍(yan)生物(wu)(wu)和(he)(he)類似物(wu)(wu)篩選(xuan)是提高(gao)其(qi)生物(wu)(wu)利用(yong)度的重(zhong)要途(tu)徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品(pin)劑(ji)型(xing)有(you)固(gu)體(ti)(ti)(ti)(ti)分散體(ti)(ti)(ti)(ti)、納(na)米粒、脂質體(ti)(ti)(ti)(ti)、膠束等。如以聚乙(yi)(yi)烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙(yi)(yi)二醇 （PEG）為載體(ti)(ti)(ti)(ti)制備(bei)成(cheng)姜黃素(su)固(gu)體(ti)(ti)(ti)(ti)分散體(ti)(ti)(ti)(ti)，結果與普(pu)通片劑(ji)相比，姜黃素(su)-PVP固(gu)體(ti)(ti)(ti)(ti)分散體(ti)(ti)(ti)(ti)在大(da)鼠體(ti)(ti)(ti)(ti)內的生物(wu)利用(yong)度提高了590%。

納米(mi)(mi)姜(jiang)(jiang)黃(huang)素在體內具有循環(huan)時間長、滲(shen)透性強、抗機體代謝等優點(dian)，但(dan)存在滲(shen)漏(lou)問題(ti)。水凝膠磁性納米(mi)(mi)混合(he)物(wu)（HGMNC）之間存在大量空隙(xi)，姜(jiang)(jiang)黃(huang)素分(fen)子可以(yi)連接在納米(mi)(mi)粒表(biao)面，使釋放能力持續而(er)高效。利(li)用(yong)(yong)HGMNC對(dui)外部磁場刺激敏感的特性，可以(yi)將姜(jiang)(jiang)黃(huang)素運載到(dao)癌細胞(bao)(bao)等靶位點(dian)，起到(dao)定(ding)向(xiang)治療疾病的作用(yong)(yong)。脂(zhi)質(zhi)體能和(he)細胞(bao)(bao)膜融合(he)，可將姜(jiang)(jiang)黃(huang)素送入細胞(bao)(bao)內部，使藥物(wu)主要(yao)分(fen)布于(yu)肝、脾、肺(fei)和(he)骨髓(sui)等組織器(qi)官中。但(dan)脂(zhi)質(zhi)體作為(wei)載體，存在穩定(ding)性較差(cha)、容易滲(shen)漏(lou)等問題(ti)。

此外，采用NOSC制備姜黃素(su)膠束，可(ke)增加(jia)藥物溶解(jie)度，提高生物利(li)用度。