直接(jie)擴張小血(xue)管平滑肌或通過(guo)作用于腎上腺素能受體而舒張周圍(wei)(wei)血(xue)管的藥物。現已把血(xue)管緊張素轉化酶(mei)抑制劑也看(kan)作血(xue)管擴張藥。周圍(wei)(wei)血(xue)管擴張藥在臨床(chuang)上主要(yao)用于周圍(wei)(wei)循(xun)環障礙性(xing)疾(ji)病如肢端動脈痙攣癥、偏頭痛、梅(mei)尼埃爾氏病、閉塞性(xing)脈管炎、降(jiang)血(xue)壓，也用以抗心力(li)衰竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。
直接松弛小動(dong)脈平(ping)滑肌，降(jiang)低外周阻力(li)而降(jiang)血壓(ya)。可引起(qi)反(fan)射性心(xin)率增(zeng)快，心(xin)輸出量(liang)增(zeng)加(jia)。久用(yong)可致(zhi)腎素分泌增(zeng)加(jia)，醛固酮增(zeng)加(jia)，水鈉潴留而降(jiang)低效(xiao)用(yong)。其(qi)特點為舒張壓(ya)下降(jiang)較明顯，并能增(zeng)加(jia)腎血流(liu)量(liang)，多用(yong)于腎型(xing)高血壓(ya)及舒張壓(ya)較高的(de)病人。用(yong)藥(yao)途徑為口(kou)服。不良(liang)反(fan)應有頭痛(tong)、眩暈、嘔吐(tu)、心(xin)悸等。長期大劑量(liang)使(shi)用(yong)本藥(yao)，可引起(qi)類風濕性關(guan)節炎和紅斑(ban)狼瘡樣反(fan)應。對冠心(xin)病及心(xin)功(gong)能不全者慎用(yong)。
②硝普鈉。
直接松弛小(xiao)(xiao)動脈(mo)(mo)及小(xiao)(xiao)靜(jing)脈(mo)(mo)平滑肌(ji)，降血壓(ya)，減(jian)輕(qing)前、后(hou)負荷，因而(er)心(xin)肌(ji)負荷減(jian)輕(qing)，氧需(xu)要量(liang)降低(di)，對肺(fei)動脈(mo)(mo)壓(ya)力(li)亦能明(ming)顯(xian)降低(di)。作(zuo)用(yong)(yong)強而(er)迅速(su)，給藥(yao)后(hou)5分鐘(zhong)見(jian)(jian)效，停藥(yao)后(hou)作(zuo)用(yong)(yong)能維(wei)持2～15分鐘(zhong)。用(yong)(yong)于(yu)高血壓(ya)急(ji)癥，包括高血壓(ya)危(wei)象、高血壓(ya)腦病和惡性高血壓(ya)以(yi)及心(xin)力(li)衰竭。一(yi)般為靜(jing)脈(mo)(mo)滴注給藥(yao)。用(yong)(yong)藥(yao)期間，應(ying)嚴(yan)密監測(ce)血壓(ya)、心(xin)率(lv)，以(yi)便(bian)隨時(shi)調(diao)節給藥(yao)劑量(liang)。停藥(yao)時(shi)應(ying)逐漸減(jian)量(liang)，并(bing)增加口服血管擴(kuo)張藥(yao)，以(yi)免出(chu)現(xian)癥狀反跳。長期或大劑量(liang)使用(yong)(yong)可出(chu)現(xian)險峻的低(di)血壓(ya)癥。本品溶液(ye)需(xu)臨用(yong)(yong)前配(pei)制，12小(xiao)(xiao)時(shi)內用(yong)(yong)完(wan)。由(you)于(yu)見(jian)(jian)光易變(bian)質，滴注瓶應(ying)用(yong)(yong)黑紙遮住。在用(yong)(yong)藥(yao)過程中(zhong)可出(chu)現(xian)惡心(xin)、嘔(ou)吐、精神不安、肌(ji)肉痙攣、頭痛、厭食(shi)、皮疹、出(chu)汗、發熱(re)等。長期應(ying)用(yong)(yong)由(you)于(yu)硫(liu)氰化(hua)物(wu)貯(zhu)蓄(xu)可導致甲狀腺功(gong)能減(jian)退。
③長壓定。
直接作(zuo)用于血(xue)管壁，擴張小動脈，降(jiang)(jiang)低外周(zhou)阻力，降(jiang)(jiang)血(xue)壓(ya)，對(dui)容量血(xue)管沒有影響，故能提高靜脈回流(liu)。對(dui)心(xin)肌血(xue)流(liu)可顯著增(zeng)加。作(zuo)用原理與肼(jing)苯(ben)噠(da)嗪(qin)相似，其降(jiang)(jiang)壓(ya)作(zuo)用比肼(jing)苯(ben)噠(da)嗪(qin)強。可用于頑固性高血(xue)壓(ya)及腎性高血(xue)壓(ya)。與心(xin)得安合用有協同作(zuo)用。用藥途徑(jing)為口服(fu)。不良反(fan)應(ying)常見水鈉潴留、心(xin)動過(guo)速，常伴以S-T段降(jiang)(jiang)低，T波平坦或(huo)倒置。少數(shu)患者出現皮(pi)疹、血(xue)小板(ban)減少癥。久用可致(zhi)多毛(mao)。
④吲噠胺(an)（壽(shou)比山）。
主要抑制血管(guan)平(ping)滑肌鈣離(li)子內流，降低血管(guan)張(zhang)力，外周血管(guan)阻力下降。與一般鈣拮抗劑不同，它不減(jian)慢心(xin)率(lv)，不抑制心(xin)肌收縮力。有利尿(niao)作用(yong)。本(ben)品口(kou)服，不良反(fan)應很輕，個別有眩暈、頭痛、惡(e)心(xin)、失眠等。
⑤煙酸。
有較強的周圍血管擴張作用，口(kou)服數分鐘(zhong)即(ji)見效，可維(wei)持數分鐘(zhong)至1小時(shi)。用于(yu)血管性偏頭(tou)(tou)痛、頭(tou)(tou)痛、腦動脈(mo)血栓形成、肺栓塞、梅尼埃爾氏病(bing)、凍傷(shang)、中心性視網(wang)膜(mo)脈(mo)絡膜(mo)炎等。用法為口(kou)服。大劑量可降血脂。不良反應為：皮膚潮(chao)紅、熱感(gan)、瘙(sao)癢、惡(e)心、嘔吐、心悸(ji)等。潰瘍病(bing)、肝疾患(huan)、痛風、糖尿(niao)病(bing)等禁(jin)用。
⑥地巴唑。
對血管(guan)平滑肌有直接松弛作用，使血壓下降(jiang)，用于輕度高血壓、腦(nao)血管(guan)痙攣等(deng)。用藥途徑為(wei)口服或靜(jing)注。
⑦罌粟堿。
對血(xue)管(guan)、支氣管(guan)、胃腸道、膽管(guan)等平滑(hua)肌都有松弛作用(yong)，使冠狀動(dong)(dong)脈擴張，外周阻(zu)力及腦(nao)血(xue)管(guan)阻(zu)力降低，用(yong)于腦(nao)血(xue)栓(shuan)形成、肺栓(shuan)塞、肢(zhi)端動(dong)(dong)脈痙攣癥及動(dong)(dong)脈栓(shuan)塞性疼痛等。用(yong)藥途徑為口服、肌注(zhu)或靜注(zhu)。靜注(zhu)過(guo)量或速度(du)過(guo)快可導致房室(shi)傳(chuan)導阻(zu)滯(zhi)、心室(shi)顫(zhan)動(dong)(dong)，甚至死亡。應(ying)稀釋后(hou)緩(huan)慢推入。
⑧桂益嗪（腦益嗪）。
對血管平滑肌有直接擴張作用(yong)，改善腦循環(huan)及冠(guan)脈循環(huan)，用(yong)于腦血栓(shuan)形成、腦栓(shuan)塞、腦動脈硬(ying)化、腦出(chu)血及蛛網膜下腔出(chu)血恢復期、腦外傷后遺癥(zheng)、內耳(er)眩暈(yun)癥(zheng)、冠(guan)狀動脈硬(ying)化等。用(yong)藥途徑為口服或靜注。不良反(fan)應為嗜睡、皮疹、胃腸道反(fan)應等。
⑨氟苯桂嗪。
對血管有(you)直接擴張作(zuo)用(yong)(yong)。其(qi)作(zuo)用(yong)(yong)及用(yong)(yong)途(tu)與桂益嗪(qin)相似，此外它對注意力(li)減(jian)退(tui)、記憶力(li)障(zhang)礙、眩暈、平衡(heng)功(gong)能障(zhang)礙有(you)一定療(liao)效。一般為晚間(jian)頓服。
⑩抗眩啶（培他啶）。
一(yi)種(zhong)組胺類藥物，具有(you)擴張毛細(xi)血(xue)管的作用(yong)，能增加腦(nao)血(xue)流(liu)量及內耳(er)血(xue)流(liu)量，消除(chu)內耳(er)性(xing)(xing)眩暈(yun)、耳(er)鳴及耳(er)閉(bi)感。亦(yi)用(yong)于(yu)腦(nao)動脈硬(ying)化、缺(que)血(xue)性(xing)(xing)腦(nao)血(xue)管病(bing)、頭部外傷等。用(yong)法：口(kou)服或(huo)肌注。不(bu)良反應為口(kou)干、胃(wei)部不(bu)適、心悸(ji)、皮(pi)膚瘙(sao)癢(yang)等。消化性(xing)(xing)潰(kui)瘍、支氣管哮喘及嗜(shi)鉻細(xi)胞瘤(liu)患者慎用(yong)。
α-腎(shen)上腺(xian)素能受體阻滯藥（ α-阻滯藥）
常用的有以下幾種：
①酚(fen)妥拉明（瑞(rui)支亭）。
有(you)血(xue)(xue)管舒(shu)張和(he)心(xin)(xin)臟(zang)興奮(fen)作(zuo)(zuo)用(yong)，且對(dui)血(xue)(xue)管平滑肌有(you)直接舒(shu)張作(zuo)(zuo)用(yong)。臨床用(yong)于血(xue)(xue)管痙(jing)攣性疾(ji)病如肢端動脈痙(jing)攣癥（雷諾氏病）、手足發(fa)紺癥、感(gan)染中毒性休(xiu)(xiu)克以(yi)及(ji)嗜鉻細胞瘤的(de)診斷(duan)試驗(yan)等。又用(yong)于乙型肝炎，對(dui)肝臟(zang)血(xue)(xue)管有(you)擴張作(zuo)(zuo)用(yong)，改善(shan)血(xue)(xue)液循環(huan)。用(yong)法:治(zhi)療血(xue)(xue)管痙(jing)攣性疾(ji)病為肌注(zhu)或(huo)靜(jing)注(zhu)。抗(kang)休(xiu)(xiu)克時用(yong)靜(jing)滴的(de)方法。診斷(duan)嗜鉻細胞瘤，靜(jing)注(zhu)5mg，注(zhu)后(hou)每30秒鐘(zhong)測血(xue)(xue)壓1次，可(ke)連續測10分鐘(zhong)，若(ruo)在2～4分鐘(zhong)內(nei)血(xue)(xue)壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg） 以(yi)上時為陽性結(jie)果(guo)。不良反應(ying)為直立性低血(xue)(xue)壓、鼻(bi)塞(sai)、瘙癢、惡(e)心(xin)(xin)、嘔吐(tu)等。低血(xue)(xue)壓、動脈硬(ying)化、心(xin)(xin)臟(zang)器質(zhi)性損害、腎功能減(jian)退者忌用(yong)。
②氫麥角堿。
能(neng)擴張周圍血管(guan)、降低(di)血壓，減慢心(xin)率，并有(you)中樞鎮靜作用(yong)。用(yong)于(yu)(yu)動(dong)脈(mo)(mo)內(nei)膜炎、肢(zhi)端動(dong)脈(mo)(mo)痙攣(luan)癥(zheng)、血管(guan)痙攣(luan)性(xing)偏頭痛(tong)等。用(yong)法：肌肉注射(she)或皮下注射(she)，也(ye)可(ke)舌下給(gei)藥。不良反應為直立性(xing)低(di)血壓，禁用(yong)于(yu)(yu)低(di)血壓癥(zheng)、動(dong)脈(mo)(mo)硬化、心(xin)臟器(qi)質性(xing)損害、腎功能(neng)障礙患者及老人(ren)。
③哌唑嗪。
為選(xuan)擇性突觸后 α1-受(shou)體阻滯藥(yao)(yao)，擴(kuo)張動、靜(jing)脈，降低外周血(xue)管(guan)阻力(li)和(he)血(xue)壓，并(bing)能降低前(qian)、后負(fu)荷(he)，改善(shan)心(xin)(xin)(xin)臟功能，可用于(yu)治(zhi)療充血(xue)性心(xin)(xin)(xin)力(li)衰(shuai)竭和(he)心(xin)(xin)(xin)肌梗死后心(xin)(xin)(xin)力(li)衰(shuai)竭。它不(bu)(bu)影響(xiang) α2-受(shou)體，不(bu)(bu)會引(yin)起明顯的(de)(de)反射(she)性心(xin)(xin)(xin)動過速，也不(bu)(bu)增(zeng)加腎素的(de)(de)分泌。用藥(yao)(yao)途(tu)徑(jing)為口服(fu)，不(bu)(bu)良(liang)反應為首(shou)次給藥(yao)(yao)可致(zhi)“首(shou)劑(ji)(ji)現象”，服(fu)藥(yao)(yao)30～90分鐘出現站立位血(xue)壓顯著下降、昏厥(jue)、衰(shuai)弱(ruo)、心(xin)(xin)(xin)悸等。首(shou)次服(fu)藥(yao)(yao)應在臨睡前(qian)，并(bing)且由小(xiao)劑(ji)(ji)量開(kai)始(shi)。不(bu)(bu)良(liang)反應較輕，有頭(tou)痛(tong)、乏(fa)力(li)、惡(e)心(xin)(xin)(xin)、水(shui)腫(zhong)、排尿困難、鼻塞、便秘、過敏性皮(pi)疹(zhen)等。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種：
①甲巰丙脯(fu)酸（卡托(tuo)普利(li)）。
有效(xiao)的(de)血(xue)(xue)管(guan)緊張素轉(zhuan)化(hua)酶抑制劑，它與AGⅠ（血(xue)(xue)管(guan)緊張素Ⅰ）或緩(huan)激(ji)肽(tai)競爭地結(jie)合(he)于(yu)AGⅠ轉(zhuan)化(hua)酶，從而抑制其正常功能，使無活性(xing)的(de)AGⅠ不(bu)能轉(zhuan)化(hua)為有活性(xing)的(de)AGⅡ，醛固酮分泌(mi)及血(xue)(xue)管(guan)加(jia)壓(ya)素分泌(mi)減少(shao)。同(tong)時(shi)緩(huan)激(ji)肽(tai)水解受阻(zu)，血(xue)(xue)中緩(huan)激(ji)肽(tai)濃度增高，繼(ji)之PGE2、PGI2形(xing)成也增加(jia)。總的(de)效(xiao)果導致血(xue)(xue)管(guan)舒張，外(wai)周(zhou)阻(zu)力降(jiang)低，血(xue)(xue)壓(ya)下降(jiang)。同(tong)時(shi)使心臟(zang)的(de)前、后負荷減輕(qing)，故可(ke)用(yong)于(yu)頑固性(xing)慢性(xing)心力衰竭。降(jiang)血(xue)(xue)壓(ya)時(shi)于(yu)飯前 1小時(shi)服用(yong)。不(bu)良反應為皮疹、瘙(sao)癢(yang)、味覺障礙、眩暈、頭痛(tong)、血(xue)(xue)壓(ya)過(guo)低、胃(wei)腸道紊亂。少(shao)數有蛋白尿、粒細胞缺乏(fa)癥、腎功能損害。
②苯丁酯脯酸（依(yi)那普利(li)）。
在體(ti)內(nei)(nei)抑制血管緊張(zhang)素轉化酶的作用較甲巰(qiu)丙脯(fu)酸強8.5倍(bei)，口服吸(xi)收良好，在體(ti)內(nei)(nei)代謝脫去乙酯(zhi)基而(er)生(sheng)成二羧酸代謝產(chan)物，然后發揮作用。其適(shi)應癥(zheng)與(yu)甲巰(qiu)丙脯(fu)酸同。因(yin)不含巰(qiu)基故較少引起甲巰(qiu)丙脯(fu)酸樣反應，皮疹及味(wei)覺(jue)障礙(ai)輕。
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