一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑(yi)制(zhi)(zhi)神經氨酸酶的(de)(de)作(zuo)用(yong)，可以抑(yi)制(zhi)(zhi)成熟的(de)(de)流(liu)感病毒脫離宿主細胞，從(cong)而抑(yi)制(zhi)(zhi)流(liu)感病毒在人體內(nei)的(de)(de)傳播，以起到(dao)治療流(liu)行性感冒的(de)(de)作(zuo)用(yong)。

奧司他(ta)(ta)韋(wei)是一(yi)(yi)類神經氨(an)酸(suan)類似(si)物(wu)(wu)，此類藥(yao)(yao)物(wu)(wu)最早(zao)出現的(de)是葛蘭素·史克公(gong)司開(kai)發的(de)扎(zha)(zha)那米(mi)韋(wei)。由于扎(zha)(zha)那米(mi)韋(wei)的(de)物(wu)(wu)理化(hua)學(xue)性(xing)質(zhi)不利于生物(wu)(wu)體吸收，因而該(gai)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)生物(wu)(wu)利用(yong)度低，給藥(yao)(yao)途(tu)徑單(dan)一(yi)(yi)，患者順應性(xing)較(jiao)差。奧司他(ta)(ta)韋(wei)是在(zai)扎(zha)(zha)那米(mi)韋(wei)的(de)基礎(chu)上，根據神經氨(an)酸(suan)酶天然(ran)底(di)物(wu)(wu)的(de)分子結(jie)構，以及神經氨(an)酸(suan)酶催化(hua)中心的(de)空間(jian)結(jie)構進(jin)行合理藥(yao)(yao)物(wu)(wu)設計所獲得(de)的(de)，是繼HIV整合酶抑制劑之后應用(yong)合理藥(yao)(yao)物(wu)(wu)設計手段(duan)成功獲得(de)的(de)另一(yi)(yi)個藥(yao)(yao)物(wu)(wu)。

奧司他韋于(yu)1996年(nian)首(shou)(shou)次(ci)(ci)合成，1998年(nian)2月26日獲得(de)美國(guo)專利，1999年(nian)10月首(shou)(shou)次(ci)(ci)在(zai)瑞(rui)典(dian)推(tui)出(chu)，隨(sui)后(hou)進入加拿大、歐(ou)盟和美國(guo)市場，2002年(nian)獲準(zhun)在(zai)中國(guo)推(tui)出(chu)。

二、奧司他韋的作用與功效

奧(ao)司他韋是(shi)抗病毒藥物，一般(ban)用(yong)來治(zhi)(zhi)(zhi)療(liao)流感(gan)(gan)，可以(yi)用(yong)來治(zhi)(zhi)(zhi)療(liao)1歲以(yi)上的(de)(de)孩子(zi)和(he)成(cheng)人的(de)(de)流感(gan)(gan)，對由H5N1、H9N2等亞型流感(gan)(gan)病毒引起的(de)(de)流行(xing)性感(gan)(gan)冒有治(zhi)(zhi)(zhi)療(liao)和(he)預防的(de)(de)作用(yong)。

對于流感患(huan)者來說(shuo)，服用奧司他韋可緩解(jie)甲流及乙流的相關癥(zheng)狀(zhuang)，如發(fa)熱、頭痛、全身肌肉、關節酸痛、乏力、食欲減退、咽喉痛、干咳、鼻塞(sai)、流涕等(deng)。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧司他(ta)韋作用(yong)的(de)(de)靶點是(shi)分布于流感病毒表面的(de)(de)神經氨酸酶。

神經(jing)氨酸(suan)(suan)酶(mei)(mei)在病(bing)(bing)毒的(de)(de)生活周期中扮演了重要的(de)(de)角色，流(liu)感病(bing)(bing)毒在宿主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)胞內復(fu)制(zhi)(zhi)表達和組(zu)裝之后，會以出芽的(de)(de)形(xing)式突(tu)出宿主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)胞，但與宿主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)胞以凝(ning)血酶(mei)(mei)-唾液(ye)酸(suan)(suan)相連(lian)接(jie)，神經(jing)氨酸(suan)(suan)酶(mei)(mei)以唾液(ye)酸(suan)(suan)為作用底物，可(ke)催化(hua)唾液(ye)酸(suan)(suan)水(shui)解(jie)，解(jie)除成(cheng)熟病(bing)(bing)毒顆(ke)粒與宿主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)胞之間(jian)的(de)(de)聯系，使之可(ke)以自由移動侵襲(xi)其(qi)他健康(kang)的(de)(de)宿主(zhu)(zhu)細(xi)(xi)胞。抑制(zhi)(zhi)神經(jing)氨酸(suan)(suan)酶(mei)(mei)的(de)(de)活性可(ke)以阻止病(bing)(bing)毒顆(ke)粒的(de)(de)釋放(fang)，切斷病(bing)(bing)毒的(de)(de)擴散鏈，因(yin)而(er)神經(jing)氨酸(suan)(suan)酶(mei)(mei)可(ke)以成(cheng)為治療流(liu)行(xing)性感冒(mao)的(de)(de)一個藥物靶點。

人們很早(zao)就已經通過X-射線衍射的方式獲(huo)得了(le)神(shen)經氨(an)酸酶(mei)的三維結(jie)構(gou)，并且獲(huo)得了(le)神(shen)經氨(an)酸酶(mei)活性(xing)中(zhong)心的相關信息。研(yan)究顯示，神(shen)經氨(an)酸酶(mei)的活性(xing)中(zhong)心是一個(ge)(ge)由高度保守(shou)的11個(ge)(ge)氨(an)基酸序列構(gou)成的口(kou)袋，活性(xing)口(kou)袋的入口(kou)處分(fen)布一個(ge)(ge)疏水區和(he)一個(ge)(ge)正電(dian)(dian)荷(he)集(ji)中(zhong)區，口(kou)袋的底部是一個(ge)(ge)負(fu)電(dian)(dian)荷(he)集(ji)中(zhong)的裂隙。這種活性(xing)口(kou)袋的結(jie)構(gou)可以很好(hao)地結(jie)合(he)其天然底物唾液酸。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的吸收(shou)，獲得較好(hao)的藥(yao)代動(dong)力學性質，在(zai)體內經催化水解后，游離的羧酸(suan)重(zhong)新釋放(fang)，顯示相應(ying)的抑制活性，這種設(she)計在(zai)藥(yao)物(wu)化學中叫(jiao)做前趨藥(yao)。

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