一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑(yi)制(zhi)神經氨酸酶的作(zuo)用，可以(yi)抑(yi)制(zhi)成熟的流(liu)感(gan)病毒(du)脫離宿(su)主細胞(bao)，從而抑(yi)制(zhi)流(liu)感(gan)病毒(du)在人體(ti)內的傳播，以(yi)起(qi)到(dao)治療流(liu)行性感(gan)冒的作(zuo)用。

奧司(si)他韋(wei)是一(yi)類(lei)(lei)神(shen)(shen)經氨酸(suan)(suan)類(lei)(lei)似物(wu)(wu)，此(ci)類(lei)(lei)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)最早出(chu)現的(de)(de)是葛(ge)蘭素·史克公司(si)開發的(de)(de)扎(zha)那米(mi)(mi)韋(wei)。由于(yu)扎(zha)那米(mi)(mi)韋(wei)的(de)(de)物(wu)(wu)理化學性質不利(li)于(yu)生物(wu)(wu)體吸收，因而該藥(yao)(yao)物(wu)(wu)生物(wu)(wu)利(li)用(yong)度低，給藥(yao)(yao)途徑單一(yi)，患者順(shun)應性較差(cha)。奧司(si)他韋(wei)是在(zai)扎(zha)那米(mi)(mi)韋(wei)的(de)(de)基礎上，根據神(shen)(shen)經氨酸(suan)(suan)酶(mei)天然底物(wu)(wu)的(de)(de)分(fen)子結構，以(yi)及神(shen)(shen)經氨酸(suan)(suan)酶(mei)催化中心的(de)(de)空(kong)間(jian)結構進行合理藥(yao)(yao)物(wu)(wu)設計所獲得(de)的(de)(de)，是繼HIV整(zheng)合酶(mei)抑制劑之后應用(yong)合理藥(yao)(yao)物(wu)(wu)設計手段成功獲得(de)的(de)(de)另一(yi)個藥(yao)(yao)物(wu)(wu)。

奧司他(ta)韋于1996年(nian)首次(ci)合成，1998年(nian)2月26日獲(huo)得美國專利，1999年(nian)10月首次(ci)在瑞典推(tui)出，隨后進入加拿大、歐盟和美國市場，2002年(nian)獲(huo)準在中國推(tui)出。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司(si)他韋是抗病毒藥(yao)物，一般用來(lai)治療(liao)流感(gan)，可以(yi)用來(lai)治療(liao)1歲(sui)以(yi)上的孩子(zi)和(he)成人的流感(gan)，對由H5N1、H9N2等亞型流感(gan)病毒引起的流行性感(gan)冒有治療(liao)和(he)預防的作用。

對于(yu)流(liu)(liu)感患者來說，服用(yong)奧司他韋可緩解(jie)甲流(liu)(liu)及乙(yi)流(liu)(liu)的(de)相關癥狀(zhuang)，如發熱(re)、頭痛(tong)、全身肌肉、關節酸痛(tong)、乏力(li)、食(shi)欲減退、咽(yan)喉痛(tong)、干咳、鼻塞、流(liu)(liu)涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧(ao)司(si)他韋作用(yong)的(de)靶點是分(fen)布(bu)于(yu)流感病毒表(biao)面(mian)的(de)神經(jing)氨酸(suan)酶。

神(shen)經(jing)(jing)氨酸酶(mei)在(zai)病(bing)毒(du)的(de)(de)(de)生活(huo)周期中(zhong)扮演了重要的(de)(de)(de)角(jiao)色，流感(gan)病(bing)毒(du)在(zai)宿(su)(su)主(zhu)細胞內(nei)復制表(biao)達和組裝之(zhi)后(hou)，會(hui)以(yi)出芽的(de)(de)(de)形式突出宿(su)(su)主(zhu)細胞，但與宿(su)(su)主(zhu)細胞以(yi)凝血酶(mei)-唾(tuo)液(ye)酸相連接，神(shen)經(jing)(jing)氨酸酶(mei)以(yi)唾(tuo)液(ye)酸為作用(yong)底物(wu)，可(ke)催化唾(tuo)液(ye)酸水解，解除(chu)成熟(shu)病(bing)毒(du)顆(ke)(ke)粒與宿(su)(su)主(zhu)細胞之(zhi)間的(de)(de)(de)聯系，使之(zhi)可(ke)以(yi)自由移動侵襲(xi)其他健康的(de)(de)(de)宿(su)(su)主(zhu)細胞。抑制神(shen)經(jing)(jing)氨酸酶(mei)的(de)(de)(de)活(huo)性(xing)可(ke)以(yi)阻(zu)止病(bing)毒(du)顆(ke)(ke)粒的(de)(de)(de)釋放，切斷病(bing)毒(du)的(de)(de)(de)擴(kuo)散鏈，因而(er)神(shen)經(jing)(jing)氨酸酶(mei)可(ke)以(yi)成為治療流行性(xing)感(gan)冒的(de)(de)(de)一個藥物(wu)靶點。

人們很(hen)早就(jiu)已經(jing)通(tong)過X-射線衍射的(de)(de)(de)(de)方式獲(huo)得了神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)的(de)(de)(de)(de)三維(wei)結(jie)(jie)構(gou)，并且獲(huo)得了神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)活性中心的(de)(de)(de)(de)相(xiang)關(guan)信息。研究(jiu)顯示，神(shen)經(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)的(de)(de)(de)(de)活性中心是一(yi)個由高度保守的(de)(de)(de)(de)11個氨(an)基酸(suan)序列構(gou)成的(de)(de)(de)(de)口(kou)(kou)(kou)袋(dai)，活性口(kou)(kou)(kou)袋(dai)的(de)(de)(de)(de)入口(kou)(kou)(kou)處分布一(yi)個疏水(shui)區(qu)和一(yi)個正電荷(he)集(ji)中區(qu)，口(kou)(kou)(kou)袋(dai)的(de)(de)(de)(de)底(di)部是一(yi)個負電荷(he)集(ji)中的(de)(de)(de)(de)裂隙(xi)。這種活性口(kou)(kou)(kou)袋(dai)的(de)(de)(de)(de)結(jie)(jie)構(gou)可以很(hen)好地結(jie)(jie)合其天(tian)然底(di)物唾液酸(suan)。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的(de)吸(xi)收，獲得較好的(de)藥代動(dong)力(li)學性質，在體內(nei)經催化水解后，游離的(de)羧(suo)酸重新釋放，顯示相(xiang)應的(de)抑(yi)制活(huo)性，這種設計在藥物化學中叫做前趨(qu)藥。

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