一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類(lei)藥物(wu)種類(lei)主要分為三類(lei):
1、天然品
天(tian)然品四(si)環素(su)(su)(su)即即由(you)不(bu)同鏈絲菌(jun)培養液中(zhong)(zhong)提取(qu)的(de)(de)四(si)環素(su)(su)(su),包括土(tu)霉(mei)(mei)素(su)(su)(su)(氧四(si)環素(su)(su)(su))、金(jin)(jin)霉(mei)(mei)素(su)(su)(su)(氯四(si)環素(su)(su)(su))和去甲金(jin)(jin)霉(mei)(mei)素(su)(su)(su)(地美環素(su)(su)(su)),其(qi)中(zhong)(zhong)主(zhu)要使用的(de)(de)是土(tu)霉(mei)(mei)素(su)(su)(su),金(jin)(jin)霉(mei)(mei)素(su)(su)(su)已(yi)被淘汰(但有外用的(de)(de)尚在使用),去甲金(jin)(jin)霉(mei)(mei)素(su)(su)(su)我國不(bu)生(sheng)產。由(you)于(yu)天(tian)然四(si)環素(su)(su)(su)化(hua)學結構不(bu)夠(gou)穩定,且易(yi)產生(sheng)耐藥(yao)現(xian)象,因(yin)此就有了半合成四(si)環素(su)(su)(su)的(de)(de)發明。
2、半合成品
包括多西環(huan)素(su)(su)(又稱(cheng)強力霉(mei)素(su)(su)、脫氧土霉(mei)素(su)(su)),甲(jia)(jia)烯土霉(mei)素(su)(su)(美他環(huan)素(su)(su))和(he)二甲(jia)(jia)胺(an)四(si)環(huan)素(su)(su)(米諾(nuo)環(huan)素(su)(su)),總稱(cheng)為(wei)新(xin)四(si)環(huan)素(su)(su)。半(ban)合成品四(si)環(huan)素(su)(su)親脂性更強,有利于細胞吸收(shou)。
3、全合成品
第三代(dai)(dai)(dai)四(si)環素是(shi)全合成(cheng)品,它(ta)的抗耐藥(yao)菌活性的必需藥(yao)效團是(shi)在D環上(shang)要有(you)多(duo)種取代(dai)(dai)(dai)基,如(ru)甘(gan)氨酰(xian)基、二甲(jia)氨基、氟代(dai)(dai)(dai)等(deng),該類結構用以往的半合成(cheng)方(fang)法構建非常困難,需要開發(fa)新型(xing)、高效的全合成(cheng)方(fang)法構建D環多(duo)取代(dai)(dai)(dai)的四(si)環素骨(gu)架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)分(fen)為(wei)天然(ran)四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)、半合成四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)和全合成四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)三種(zhong),半合成四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)是對天然(ran)四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)的分(fen)子結(jie)構(gou)上(shang)的基團進行(xing)了(le)改(gai)造和優化制成的,那么四(si)(si)(si)(si)環(huan)素(su)天然(ran)和半合成區別在哪(na)呢?
1、抗菌效力方面
半合(he)(he)成四(si)環(huan)(huan)(huan)(huan)素和天(tian)然(ran)(ran)四(si)環(huan)(huan)(huan)(huan)素都具有(you)(you)抗(kang)菌的(de)作用,但半合(he)(he)成四(si)環(huan)(huan)(huan)(huan)素的(de)抗(kang)菌效力比天(tian)然(ran)(ran)四(si)環(huan)(huan)(huan)(huan)素類藥(yao)物提高2-10倍,特別是對天(tian)然(ran)(ran)四(si)環(huan)(huan)(huan)(huan)素耐藥(yao)的(de)細菌,半合(he)(he)成四(si)環(huan)(huan)(huan)(huan)素仍然(ran)(ran)有(you)(you)效。
2、吸收性方面
半合成四環素(su)口服易吸收,生物利用度(du)更(geng)高。
3、臨床應用方面
天然四環素類藥物(wu)主要用于由支(zhi)原體(ti),螺(luo)旋體(ti)與衣原體(ti)等(deng)引起的(de)感染性(xing)疾病(bing)(bing)(bing),流(liu)行性(xing)斑(ban)疹、傷寒(han)、地方性(xing)斑(ban)疹傷寒(han)、恙蟲病(bing)(bing)(bing)等(deng)立克(ke)次體(ti)病(bing)(bing)(bing)、支(zhi)原體(ti)肺炎(yan)及布氏桿(gan)菌(jun)(jun)病(bing)(bing)(bing)也(ye)會使用;半合成四(si)環素藥物(wu)作(zuo)用與天然四(si)環素類基本相(xiang)同,主要用于支(zhi)原體(ti)肺炎(yan)、淋巴肉芽腫、下疳(gan)、鼠疫(yi)、霍亂、布氏桿(gan)菌(jun)(jun)病(bing)(bing)(bing)等(deng),對產氣桿(gan)菌(jun)(jun)、大(da)腸桿(gan)菌(jun)(jun)、志賀桿(gan)菌(jun)(jun)等(deng)敏感菌(jun)(jun)株所致的(de)系統或局部感染也(ye)可應用。