一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類藥(yao)物種類主要分為三(san)類:
1、天然品
天(tian)然品四環(huan)(huan)素(su)即(ji)即(ji)由(you)不(bu)(bu)同(tong)鏈絲菌培養液中提取的四環(huan)(huan)素(su),包括土(tu)霉(mei)素(su)(氧四環(huan)(huan)素(su))、金(jin)(jin)霉(mei)素(su)(氯(lv)四環(huan)(huan)素(su))和(he)去甲金(jin)(jin)霉(mei)素(su)(地美環(huan)(huan)素(su)),其中主要使用(yong)的是(shi)土(tu)霉(mei)素(su),金(jin)(jin)霉(mei)素(su)已被(bei)淘汰(但(dan)有(you)外用(yong)的尚在使用(yong)),去甲金(jin)(jin)霉(mei)素(su)我(wo)國不(bu)(bu)生(sheng)產(chan)。由(you)于天(tian)然四環(huan)(huan)素(su)化學結構不(bu)(bu)夠穩定,且易產(chan)生(sheng)耐藥現象(xiang),因此就有(you)了半合成四環(huan)(huan)素(su)的發(fa)明。
2、半合成品
包括多西環(huan)(huan)素(又稱強力霉素、脫氧土霉素),甲(jia)(jia)烯土霉素(美(mei)他環(huan)(huan)素)和二甲(jia)(jia)胺四(si)(si)環(huan)(huan)素(米(mi)諾環(huan)(huan)素),總稱為新四(si)(si)環(huan)(huan)素。半合成品四(si)(si)環(huan)(huan)素親脂性更(geng)強,有利(li)于細胞吸收。
3、全合成品
第三代(dai)四環素是(shi)全合成(cheng)品(pin),它的(de)抗耐藥(yao)菌活性(xing)的(de)必需藥(yao)效團(tuan)是(shi)在D環上要(yao)有多種(zhong)取(qu)代(dai)基,如甘氨酰基、二甲氨基、氟代(dai)等(deng),該類結構用以往的(de)半合成(cheng)方法構建非常困(kun)難,需要(yao)開發新(xin)型、高效的(de)全合成(cheng)方法構建D環多取(qu)代(dai)的(de)四環素骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)分為天(tian)然(ran)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)、半(ban)合(he)成(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)和(he)全(quan)合(he)成(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)三種,半(ban)合(he)成(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)是對(dui)天(tian)然(ran)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)的(de)分子結構上的(de)基團進行(xing)了改造和(he)優化制成(cheng)的(de),那(nei)么四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)(su)天(tian)然(ran)和(he)半(ban)合(he)成(cheng)區別在哪呢?
1、抗菌效力方面
半合(he)成(cheng)四環素(su)(su)和天然四環素(su)(su)都具有抗(kang)菌的(de)作用,但(dan)半合(he)成(cheng)四環素(su)(su)的(de)抗(kang)菌效力比天然四環素(su)(su)類藥(yao)物提(ti)高2-10倍,特別是(shi)對天然四環素(su)(su)耐藥(yao)的(de)細菌,半合(he)成(cheng)四環素(su)(su)仍然有效。
2、吸收性方面
半合成四環(huan)素口服(fu)易吸收,生物利用度更高。
3、臨床應用方面
天然四環素類(lei)藥(yao)物(wu)主要(yao)用(yong)于由支(zhi)(zhi)原(yuan)體,螺旋體與衣原(yuan)體等(deng)引起的感(gan)染(ran)性(xing)疾病(bing),流行(xing)性(xing)斑疹、傷寒、地方性(xing)斑疹傷寒、恙(yang)蟲病(bing)等(deng)立(li)克次(ci)體病(bing)、支(zhi)(zhi)原(yuan)體肺炎及布氏桿(gan)菌(jun)病(bing)也會使(shi)用(yong);半合成四(si)環素(su)藥(yao)物(wu)作用(yong)與天然四(si)環素(su)類(lei)基本(ben)相同,主要(yao)用(yong)于支(zhi)(zhi)原(yuan)體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠(shu)疫、霍亂、布氏桿(gan)菌(jun)病(bing)等(deng),對產氣(qi)桿(gan)菌(jun)、大腸(chang)桿(gan)菌(jun)、志賀桿(gan)菌(jun)等(deng)敏感(gan)菌(jun)株(zhu)所致的系統(tong)或局(ju)部感(gan)染(ran)也可應用(yong)。