安(an)乃(nai)(nai)近(Metamizole Sodium Tablets)，常見處方醫(yi)保藥品。為氨基比林和亞硫酸(suan)鈉相結(jie)合(he)的化合(he)物，易(yi)溶于水(shui)，解熱(re)、鎮痛作用(yong)較(jiao)氨基比林快而(er)強(qiang)。一般(ban)不作首選(xuan)用(yong)藥，僅在急(ji)性高熱(re)、病情(qing)急(ji)重(zhong)，又無(wu)其他有效解熱(re)藥可(ke)用(yong)的情(qing)況下用(yong)于緊急(ji)退熱(re)。安(an)乃(nai)(nai)近是吡(bi)唑酮類解熱(re)鎮痛藥，在我(wo)國上(shang)市時間較(jiao)早，制(zhi)劑(ji)種類包括口(kou)服制(zhi)劑(ji)、注射劑(ji)、滴(di)鼻(bi)液等。
功(gong)能主治(zhi):主要用于退熱，亦用于治(zhi)療急性(xing)關(guan)節炎、頭痛(tong)(tong)、風濕性(xing)痛(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)及肌肉(rou)痛(tong)(tong)等(deng)。
每次0.25g，1日0.75-1.25g。
小(xiao)兒退熱常以(yi)10%-20%溶液滴鼻，5歲(sui)以(yi)下，每(mei)次每(mei)側鼻孔(kong)1-2滴必(bi)要時(shi)重(zhong)復用1次;5歲(sui)以(yi)上適當加量。
深部肌內注射，每次0.25-0.5g;小兒(er)每次每千克體(ti)重(zhong)5-10mg。
不良反(fan)應和注(zhu)意(yi):注(zhu)射(she)局部可(ke)(ke)(ke)產(chan)生(sheng)紅腫、疼痛，數日后可(ke)(ke)(ke)消退。有(you)的病人(ren)呈(cheng)毒血(xue)癥(zheng)(zheng)癥(zheng)(zheng)狀、皮(pi)下出(chu)血(xue)點，或有(you)紫(zi)黑色膿液，常需數月(yue)后痊愈(yu)。較長時間使用可(ke)(ke)(ke)引起粒(li)細胞減少、血(xue)小板減少性(xing)紫(zi)癜，嚴(yan)重(zhong)者(zhe)可(ke)(ke)(ke)有(you)再生(sheng)障礙性(xing)貧(pin)血(xue)，甚至導致(zhi)死亡(wang)者(zhe)。可(ke)(ke)(ke)出(chu)現過(guo)敏性(xing)皮(pi)疹(zhen)或藥熱、蕁(qian)麻疹(zhen)，嚴(yan)重(zhong)者(zhe)可(ke)(ke)(ke)有(you)剝脫性(xing)皮(pi)炎(yan)、大皰性(xing)表皮(pi)松(song)懈癥(zheng)(zheng)而導致(zhi)死亡(wang)。個別病人(ren)由于對本品過(guo)敏，可(ke)(ke)(ke)產(chan)生(sheng)休克，甚至突然死亡(wang)
片(pian)劑:每片(pian)0.25g。
每支0.25g(1ml);0.5g(2ml)。
本品較易(yi)引起不(bu)良反應，尤不(bu)宜(yi)用于穴位注(zhu)射，特別禁用于關節部位穴位。對藥(yao)物(wu)過(guo)敏者(如對比唑酮類藥(yao)物(wu))不(bu)宜(yi)用，不(bu)得(de)與任何其(qi)他(ta)藥(yao)物(wu)混合注(zhu)射。應嚴格控(kong)制劑量，成人每次不(bu)得(de)超(chao)過(guo)0.5g，小(xiao)兒每次每千克(ke)體(ti)重以8-10mg為宜(yi)。
1 安乃近屬(shu)于(yu)解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。
2 安(an)乃近作用(yong)于(yu)體溫調(diao)節中樞(shu)，使皮膚血管擴(kuo)張，血流加速，出汗增加，散(san)熱加速而降低體溫。
1 如果(guo)服用任(ren)何其(qi)它藥(yao)品(pin)(pin)請告(gao)知醫師(shi)或(huo)藥(yao)師(shi)，包括任(ren)何從藥(yao)房、超市或(huo)保健品(pin)(pin)商(shang)店購買的非處方藥(yao)品(pin)(pin)。這些藥(yao)品(pin)(pin)可能(neng)會受本品(pin)(pin)影響，或(huo)者本品(pin)(pin)能(neng)影響其(qi)它藥(yao)品(pin)(pin)的藥(yao)效，您(nin)可能(neng)需要不同(tong)的藥(yao)量或(huo)需要服用不同(tong)的藥(yao)品(pin)(pin)，請遵醫囑(zhu)。
2 醫(yi)師和藥師可能(neng)對服(fu)用本品(pin)應注意事項具有更多(duo)的信(xin)息。
3 一些藥品(pin)(pin)(或食物)可能會與本品(pin)(pin)互相干擾，包括:
① 本品與阿司匹林有交叉過敏反應。
② 與香豆素類抗(kang)凝(ning)藥合用(yong)，可增加(jia)出血(xue)傾向。
安(an)乃(nai)(nai)近系氨基比林(lin)和(he)亞硫(liu)酸(suan)鈉相結合(he)的(de)(de)(de)(de)化合(he)物。20世紀20年代開始作為解(jie)熱鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)用(yong)于臨床(chuang)(chuang)。70年代本品所(suo)致(zhi)嚴重(zhong)不(bu)良反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)引(yin)(yin)(yin)起(qi)臨床(chuang)(chuang)廣泛(fan)關注(zhu)，陸續(xu)報(bao)道(dao)指出(chu)安(an)乃(nai)(nai)近臨床(chuang)(chuang)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)有(you)(you)引(yin)(yin)(yin)發(fa)致(zhi)命(ming)性粒(li)細胞減(jian)少(shao)癥(zheng)的(de)(de)(de)(de)危險，據此美(mei)國1977年停止(zhi)(zhi)該產品多種劑型(xing)的(de)(de)(de)(de)臨床(chuang)(chuang)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)。我(wo)國國家(jia)藥(yao)品不(bu)良反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)監(jian)測(ce)中(zhong)心(xin)收集有(you)(you)關安(an)乃(nai)(nai)近引(yin)(yin)(yin)起(qi)的(de)(de)(de)(de)可(ke)疑藥(yao)品不(bu)良反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)數據中(zhong)有(you)(you)過敏(min)性休克11例(li)，其(qi)中(zhong)7例(li)死(si)亡;血液系統反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)16例(li)，1例(li)死(si)亡;皮膚及(ji)(ji)其(qi)附屬器反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)3l例(li)，4例(li)死(si)亡;泌尿系統反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)17例(li)，5例(li)死(si)亡;消化系統反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)9例(li)，1例(li)死(si)亡;另(ling)有(you)(you)呼吸心(xin)跳(tiao)停止(zhi)(zhi)、大小便失禁等(deng)嚴重(zhong)反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)8例(li)，其(qi)中(zhong)1例(li)死(si)亡。建議安(an)乃(nai)(nai)近僅限于其(qi)他解(jie)熱鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)無效的(de)(de)(de)(de)患者(zhe)短期應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)，必須連續(xu)一周以上應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)時，務必加強血象監(jian)護。至于藥(yao)物引(yin)(yin)(yin)起(qi)的(de)(de)(de)(de)不(bu)良反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)是因人而言，這與(yu)每個(ge)人的(de)(de)(de)(de)個(ge)體(ti)差異(yi)有(you)(you)關，輕者(zhe)僅皮膚出(chu)現(xian)(xian)了點點紅(hong)的(de)(de)(de)(de)水疹(zhen)之類的(de)(de)(de)(de)東西，我(wo)們(men)(men)稱之為皮疹(zhen)，重(zhong)者(zhe)可(ke)以危及(ji)(ji)生命(ming)，所(suo)以說我(wo)們(men)(men)在用(yong)藥(yao)過程中(zhong)要(yao)注(zhu)意它的(de)(de)(de)(de)不(bu)良反(fan)(fan)應(ying)(ying)(ying)(ying)(ying)，如有(you)(you)發(fa)現(xian)(xian)異(yi)常及(ji)(ji)時停藥(yao)，去(qu)醫院檢查，減(jian)少(shao)其(qi)不(bu)必要(yao)的(de)(de)(de)(de)傷害。
原料(liao)主要生產(chan)廠家:
山東新(xin)華制(zhi)藥股(gu)份有限(xian)公(gong)司(si)(si)，河北(bei)冀(ji)衡(集團)藥業有限(xian)公(gong)司(si)(si)，武(wu)漢武(wu)藥制(zhi)藥有限(xian)公(gong)司(si)(si)，浙(zhe)江海森藥業有限(xian)公(gong)司(si)(si)
對本(ben)品或氨基比林(lin)有過敏史者(zhe)禁(jin)用。
安乃(nai)(nai)近(jin)原(yuan)料藥-安乃(nai)(nai)近(jin)的(de)測定-氧化還原(yuan)滴定法(fa)
本(ben)方法采用滴定法測(ce)定安(an)乃近原料(liao)藥(yao)中安(an)乃近的含量。
本方(fang)法適用于安乃近原料藥(yao)。
供試品加乙醇(chun)與鹽酸溶(rong)液(ye)溶(rong)解后，用(yong)碘滴定液(ye)滴定至(zhi)溶(rong)液(ye)所顯(xian)的(de)淺黃(huang)色在30秒鐘內不褪，根據滴定液(ye)使用(yong)量(liang)(liang)，計算安(an)乃近的(de)含量(liang)(liang)。
1.乙醇
2.碘滴定液(0.05mol/L)
3.鹽酸
4.氫氧化鈉滴定液(1mol/L)
5.甲基橙指(zhi)示液
6.硫酸滴定液(0.5mol/L)
7.碳酸氫鈉
8.淀粉指示液
9.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使(shi)溶解(jie)。
10.甲(jia)(jia)基紅-溴甲(jia)(jia)酚綠混合指(zhi)示液
取(qu)0.1%甲(jia)基紅(hong)的乙(yi)醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)20mL，加0.2%溴甲(jia)酚綠的乙(yi)醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)30mL，搖勻。
11.基準三氧化二砷(shen)
12.基準鄰苯二(er)甲酸氫(qing)鉀(jia)
13.基準無(wu)水(shui)碳酸(suan)鈉
14.鹽酸(suan)溶液(0.01mol/L)
1.碘(dian)滴定液(0.05mol/L)
配制(zhi):取碘(dian)13.0g，加碘(dian)化鉀36g與水50mL溶解后，加鹽(yan)酸3滴與水適量使(shi)成1000mL，搖(yao)勻(yun)，用垂熔玻璃濾(lv)器濾(lv)過。
標定(ding):取(qu)在(zai)105℃干燥(zao)至恒重(zhong)的(de)基準三氧(yang)化(hua)二砷約0.15g，精密稱定(ding)，加氫氧(yang)化(hua)鈉滴(di)(di)(di)定(ding)液(ye)(1mol/L)10mL，微熱使(shi)溶解(jie)，加水20mL與甲(jia)基橙指示液(ye)1滴(di)(di)(di)，加硫酸(suan)滴(di)(di)(di)定(ding)液(ye)(0.5mol/L)適量(liang)使(shi)黃色(se)轉變為粉(fen)紅色(se)，再加碳(tan)酸(suan)氫鈉2g、水50mL與淀粉(fen)指示液(ye)2mL，用本液(ye)滴(di)(di)(di)定(ding)至溶液(ye)顯淺藍(lan)紫色(se)。每(mei)1mL碘滴(di)(di)(di)定(ding)液(ye)(0.05mol/L)相(xiang)當(dang)于4.946mg的(de)三氧(yang)化(hua)二砷。根據本液(ye)的(de)消耗量(liang)與三氧(yang)化(hua)二砷的(de)取(qu)用量(liang)，算(suan)出本液(ye)的(de)濃度。
2.氫(qing)氧化鈉(na)滴定液(1mol/L)
配制:取氫(qing)氧化鈉適量，加水振搖使(shi)溶解(jie)成飽(bao)和溶液，冷(leng)卻后，置聚乙(yi)烯塑料(liao)瓶(ping)中(zhong)，靜置數日(ri)，澄(cheng)清后備用。取澄(cheng)清的(de)氫(qing)氧化鈉飽(bao)和溶液56mL，加新沸過的(de)冷(leng)水使(shi)成1000mL，搖勻。
標定(ding):取在105℃干(gan)燥(zao)至(zhi)恒重的基準鄰(lin)苯二甲(jia)(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)鉀約6g，精密稱定(ding)，加新(xin)沸過的冷水(shui)50mL，振搖，使(shi)其盡量溶解，加酚酞指(zhi)示液(ye)(ye)2滴(di)(di)，用本液(ye)(ye)滴(di)(di)定(ding)，在接近終(zhong)點時，應使(shi)鄰(lin)苯二甲(jia)(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)鉀完全溶解，滴(di)(di)定(ding)至(zhi)溶液(ye)(ye)顯粉(fen)紅色。每1mL氫(qing)氧化鈉滴(di)(di)定(ding)液(ye)(ye)(1mol/L)相(xiang)當于204.2mg的鄰(lin)苯二甲(jia)(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)鉀。根據本液(ye)(ye)的消耗量與鄰(lin)苯二甲(jia)(jia)(jia)酸(suan)氫(qing)鉀的取用量，算出本液(ye)(ye)的濃度。
貯(zhu)藏:置聚乙烯(xi)塑料瓶中，密(mi)封保存(cun);塞中有2孔(kong)，孔(kong)內(nei)各插(cha)入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸(xi)出本液使用。
3. 甲基橙指示液
取甲基(ji)橙0.1g，加水100mL使溶解。
4.硫(liu)酸滴定(ding)液(0.5mol/L)
配制:取硫酸30mL，緩緩注(zhu)入適量(liang)水(shui)中，冷卻(que)至室溫，加(jia)水(shui)稀釋至1000mL，搖勻。
標(biao)定:取在270~300℃干(gan)燥(zao)至恒重的(de)基準無(wu)(wu)水(shui)碳酸(suan)鈉約1.5g，精密稱定，加水(shui)50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液(ye)10滴(di)(di)，用本液(ye)滴(di)(di)定至溶液(ye)由(you)綠色轉變為(wei)紫紅色時，煮沸2分(fen)鐘，冷(leng)卻(que)至室溫，繼續滴(di)(di)定至溶液(ye)由(you)綠色變為(wei)暗紫色。每1mL硫(liu)酸(suan)滴(di)(di)定液(ye)(0.5mol/L)相當(dang)于53.00mg的(de)無(wu)(wu)水(shui)碳酸(suan)鈉。根據(ju)本液(ye)的(de)消耗量(liang)與無(wu)(wu)水(shui)碳酸(suan)鈉的(de)取用量(liang)，算出本液(ye)的(de)濃度。
5.淀粉指示液
取可溶性淀(dian)粉0.5g，加(jia)水(shui)5mL攪勻后(hou)，緩緩傾入100mL沸水(shui)中(zhong)，隨(sui)加(jia)隨(sui)攪拌，繼續煮沸2分鐘(zhong)，放冷(leng)，傾取上層清(qing)液(ye)(ye)，即得，本液(ye)(ye)應臨用新制。
6.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙(yi)醇100mL使溶解。
7.甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
取0.1%甲基紅的(de)乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚綠的(de)乙醇溶液30mL，搖勻。
8.鹽酸溶液(0.01mol/L)
取鹽酸0.9mL，加(jia)水適(shi)量(liang)使成1000mL，搖勻。
精密稱取(qu)供試品約0.3g，加乙醇(chun)與0.01mol/L鹽酸(suan)溶(rong)液(ye)各10mL溶(rong)解(jie)后，立即用碘滴(di)定(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴(di)定(ding)(ding)(控制滴(di)定(ding)(ding)速度為每(mei)分鐘(zhong)3~5mL)，至溶(rong)液(ye)所顯(xian)的淺黃(huang)色(se)在30秒鐘(zhong)內不褪。每(mei)1mL碘滴(di)定(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)相當于16.67mg的C13H16N3NaO4S。
注:"精(jing)密(mi)(mi)稱取(qu)"系(xi)指(zhi)稱取(qu)重量(liang)應(ying)準確(que)至所稱取(qu)重量(liang)的千(qian)分(fen)之一。"精(jing)密(mi)(mi)量(liang)取(qu)"系(xi)指(zhi)量(liang)取(qu)體積(ji)的準確(que)度(du)應(ying)符合國家(jia)標準中對該體積(ji)移液管的精(jing)度(du)要求。
2005年版中國藥典修訂及增(zeng)訂內(nei)容
安乃近
Annaijin
Metamizole Sodium
書頁(ye)號:2005年版二部-210
【修訂】
【性狀】本(ben)品(pin)為白(bai)色(供注射用)或白(bai)色至略帶微黃色(供口服用)的結(jie)晶或結(jie)晶性粉(fen)末(mo);無臭，味(wei)微苦;水溶液放(fang)置(zhi)后(hou)漸變(bian)黃色。
【鑒別】(2)取(qu)(qu)樣品約(yue)0.1g，置試(shi)管中，加(jia)(jia)水1.5ml和稀(xi)鹽酸1.5ml溶解后，試(shi)管口覆蓋(gai)一張用(yong)碘酸鉀0.1g溶于淀(dian)粉指示(shi)液(ye)10ml潤(run)濕的濾(lv)紙(zhi)，緩(huan)緩(huan)加(jia)(jia)熱(re)濾(lv)紙(zhi)變藍色，取(qu)(qu)下濾(lv)紙(zhi)繼續(xu)加(jia)(jia)熱(re)，用(yong)玻(bo)璃棒蘸(zhan)取(qu)(qu)1滴變色酸硫酸溶液(ye)(0.1→10)置試(shi)管口，10分鐘(zhong)內，玻(bo)璃棒上的試(shi)劑顯藍紫色。
溶(rong)(rong)液(ye)的澄(cheng)清度與(yu)顏色(se)(se)(se)取本品2.5g(供(gong)注射(she)用(yong))或(huo)1.0g(供(gong)口服(fu)用(yong))，加水至10ml，溶(rong)(rong)解，俟氣泡消失后(hou)，立即檢視，溶(rong)(rong)液(ye)應澄(cheng)清無色(se)(se)(se);如顯色(se)(se)(se)，立即與(yu)黃綠色(se)(se)(se)1號(hao)標準比(bi)色(se)(se)(se)液(ye)(附錄ⅨA)比(bi)較，不得(de)更深。
干(gan)燥失(shi)重 取本品，在105℃干(gan)燥至恒重，減(jian)失(shi)重量應(ying)為(wei)4.9%~5.3%(附(fu)錄(lu)Ⅷ L)。
【增訂】
有關物質(zhi) 取(qu)(qu)(qu)本品(pin)(pin)適(shi)(shi)(shi)量，精密(mi)稱(cheng)定，加(jia)(jia)甲(jia)(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)解(jie)(jie)并制成每1ml中含(han)5mg的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(臨(lin)用(yong)新(xin)制);另(ling)精密(mi)稱(cheng)取(qu)(qu)(qu)4-甲(jia)(jia)(jia)氨(an)基(ji)安(an)(an)(an)替(ti)比林對(dui)照(zhao)品(pin)(pin)5mg，置200ml量瓶中，精密(mi)加(jia)(jia)入(ru)(ru)(ru)供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)1ml，用(yong)甲(jia)(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)解(jie)(jie)并稀釋(shi)至(zhi)刻度，搖(yao)勻(yun)，作為(wei)(wei)(wei)對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye);另(ling)取(qu)(qu)(qu)安(an)(an)(an)乃近(jin)(jin)和4-N-去甲(jia)(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)乃近(jin)(jin)對(dui)照(zhao)品(pin)(pin)適(shi)(shi)(shi)量，用(yong)甲(jia)(jia)(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)解(jie)(jie)并稀釋(shi)制成每1ml中分別含(han)25μg的(de)(de)(de)混(hun)合溶(rong)(rong)液(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)系統適(shi)(shi)(shi)用(yong)性試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)。照(zhao)高(gao)(gao)效(xiao)液(ye)(ye)相色(se)譜(pu)(pu)法(附錄ⅤD)測定，用(yong)十(shi)八烷(wan)基(ji)硅烷(wan)鍵(jian)合硅膠為(wei)(wei)(wei)填充劑(寬pH值使用(yong)范圍色(se)譜(pu)(pu)柱適(shi)(shi)(shi)用(yong));以(yi)磷酸(suan)鹽(yan)緩(huan)沖(chong)液(ye)(ye)(磷酸(suan)二氫鈉6.0g，加(jia)(jia)水1000ml，加(jia)(jia)三乙(yi)胺1ml，用(yong)氫氧化鈉溶(rong)(rong)液(ye)(ye)調pH至(zhi)7.0)-甲(jia)(jia)(jia)醇(chun)(75:25)為(wei)(wei)(wei)流動相;檢(jian)(jian)測波長254nm。取(qu)(qu)(qu)系統適(shi)(shi)(shi)用(yong)性試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)10μl注(zhu)(zhu)入(ru)(ru)(ru)液(ye)(ye)相色(se)譜(pu)(pu)儀，調節檢(jian)(jian)測靈(ling)敏(min)度，使安(an)(an)(an)乃近(jin)(jin)峰(feng)(feng)的(de)(de)(de)峰(feng)(feng)高(gao)(gao)為(wei)(wei)(wei)滿量程的(de)(de)(de)20%，安(an)(an)(an)乃近(jin)(jin)峰(feng)(feng)與(yu)4-N-去甲(jia)(jia)(jia)基(ji)安(an)(an)(an)乃近(jin)(jin)峰(feng)(feng)的(de)(de)(de)分離度應不(bu)小于3.0。再精密(mi)量取(qu)(qu)(qu)供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)與(yu)對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)各10μl，注(zhu)(zhu)入(ru)(ru)(ru)液(ye)(ye)相色(se)譜(pu)(pu)儀，記(ji)錄色(se)譜(pu)(pu)圖至(zhi)主峰(feng)(feng)保留時(shi)間(jian)的(de)(de)(de)3.5倍。按外標法以(yi)峰(feng)(feng)面(mian)(mian)積(ji)計算，4-甲(jia)(jia)(jia)氨(an)基(ji)安(an)(an)(an)替(ti)比林不(bu)得(de)過0.5%;未知雜(za)質(zhi)峰(feng)(feng)面(mian)(mian)積(ji)的(de)(de)(de)和不(bu)大于對(dui)照(zhao)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)色(se)譜(pu)(pu)圖中安(an)(an)(an)乃近(jin)(jin)峰(feng)(feng)面(mian)(mian)積(ji)的(de)(de)(de)2/5;雜(za)質(zhi)總量不(bu)得(de)過0.5%。
美國方面早在80年(nian)代已(yi)不用(yong)這藥了，因為(wei)這藥對有些人的(de)副作用(yong)很大(da)，會(hui)導致一種類(lei)似(si)白(bai)血病的(de)的(de)病，甚(shen)至引起(qi)死(si)亡!所以它作為(wei)一種臨床處方藥，只(zhi)做高(gao)燒時的(de)緊急退(tui)燒藥來用(yong)的(de)。
中國藥典(dian)2010年版第一增補本(現行(xing)版)
頁(ye)碼(ma):第361~362頁(ye)。
實施(shi)日(ri)期:2012年10月1日(ri)
安乃近
Annaijin
MetamizoleSodium
■本品為[(1,5-二(er)甲(jia)(jia)基-2-苯基-3-氧代-2,2-二(er)氫(qing)-1-H-吡唑-4-基)甲(jia)(jia)氨基]甲(jia)(jia)烷(wan)磺(huang)酸(suan)鈉鹽(yan)一(yi)水合物。按(an)干(gan)燥品計(ji)算(suan)，含C13H16N3NaO4S不(bu)得(de)少(shao)于99.0%(供注射用)或98.5%(供口(kou)服用)。■[修訂(ding)]
【性狀(zhuang)】本品為白色(se)至略(lve)帶微黃色(se)的結(jie)晶或(huo)結(jie)晶性粉末;無臭，味微苦;水溶液放置后漸變黃色(se)。
本品(pin)在(zai)水中易(yi)溶，在(zai)乙醇(chun)中略溶，在(zai)乙醚(mi)中幾(ji)乎(hu)不溶。
【鑒別】(1)取(qu)本(ben)品約(yue)20mg，加稀(xi)鹽酸lml溶解后，加次(ci)氯酸鈉試液(ye)2滴，產生(sheng)瞬即消失(shi)的藍色(se)，加熱煮沸后變成黃色(se)。
(2)取(qu)本品(pin)約0.lg，置(zhi)試管中，加水1.5ml和(he)稀鹽酸(suan)1.5ml溶解后，試管口覆(fu)蓋(gai)一張用碘酸(suan)鉀0.lg溶于淀粉(fen)指示(shi)液10ml潤濕的濾紙(zhi)，緩緩加熱濾紙(zhi)變(bian)藍(lan)色(se)(se)，取(qu)下濾紙(zhi)繼(ji)續加熱，用玻(bo)璃(li)棒蘸取(qu)1滴(di)變(bian)色(se)(se)酸(suan)硫酸(suan)溶液(1→100)，置(zhi)試管口，10分鐘內，玻(bo)璃(li)棒上(shang)的試劑顯藍(lan)紫色(se)(se)。
(3)本品(pin)的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集(ji)159圖)一致(zhi)。
(4)本品(pin)顯鈉鹽(yan)的火焰反(fan)應(附(fu)錄III)。
【檢查(cha)(cha)】酸度 取本品(pin)0.50g，加(jia)水50ml使溶解(jie)，依法檢查(cha)(cha)(附錄VIH)，pH值應為(wei)6.0~7.0。
■溶液的澄清度與(yu)顏色 取本品2.5g(供注射用(yong))或l.0g(供口服用(yong))，加水至10ml，溶解，俟氣泡消失后，立(li)即檢視，溶液應澄清無色;如顯色，立(li)即與(yu)黃綠色1號標(biao)準比(bi)色液(附錄
IXA)比較，不得(de)更(geng)深。■[修訂(ding)]
■甲醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)的澄清(qing)度(du) 取本(ben)品0.50g，加甲醇(chun)10ml，振搖使溶(rong)(rong)(rong)(rong)解，如顯渾濁，立即與對照液(ye)(ye)[取標準硫酸鉀溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)0.50ml、lmol/L鹽酸溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)與新制的氯化鋇溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(l→20)3ml，加水至10ml，搖勻，并(bing)放(fang)置10分(fen)鐘(zhong)]比較，不(bu)得(de)更濃(供(gong)注(zhu)射用)。■[增訂]
硫(liu)(liu)酸鹽 取本(ben)品0.20g，依法(fa)檢查(附錄(lu)VIII B)，與標準硫(liu)(liu)酸鉀溶(rong)液2.0ml制成的對照液比(bi)較(jiao)，不得更(geng)濃(0.1%)。
■有(you)關物(wu)質(zhi) 取(qu)本品(pin)(pin)適量(liang)(liang)，精(jing)密(mi)稱定，加(jia)(jia)甲(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并制(zhi)成每lml中(zhong)含5mg的(de)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)供(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(臨(lin)用(yong)(yong)新(xin)制(zhi));另精(jing)密(mi)稱取(qu)4-甲(jia)(jia)(jia)氨基安(an)(an)(an)替比林對照(zhao)品(pin)(pin)5mg，置200ml量(liang)(liang)瓶中(zhong)，精(jing)密(mi)加(jia)(jia)入(ru)供(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)lml，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并稀(xi)(xi)釋(shi)至刻度(du)(du)，搖(yao)勻，作為(wei)(wei)(wei)對照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);另取(qu)安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)和4-N-去甲(jia)(jia)(jia)基安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)對照(zhao)品(pin)(pin)適量(liang)(liang)，用(yong)(yong)甲(jia)(jia)(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)解(jie)并稀(xi)(xi)釋(shi)制(zhi)成每lml中(zhong)分別(bie)含25μg的(de)混合(he)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)作為(wei)(wei)(wei)系(xi)統適用(yong)(yong)性試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。照(zhao)高(gao)(gao)效液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)法(fa)(附(fu)錄VD)測(ce)定，用(yong)(yong)十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合(he)硅膠(jiao)為(wei)(wei)(wei)填充劑(ji)(寬(kuan)pH值使用(yong)(yong)范圍色(se)譜(pu)柱適用(yong)(yong));以磷(lin)酸鹽(yan)緩沖(chong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(磷(lin)酸二氫鈉6.0g，加(jia)(jia)水1000ml，加(jia)(jia)三乙胺lml,用(yong)(yong)氫氧化鈉溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)調節pH值至7.0)-甲(jia)(jia)(jia)醇(75:25)為(wei)(wei)(wei)流動相(xiang);檢(jian)測(ce)波長(chang)254nm。取(qu)系(xi)統適用(yong)(yong)性試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)10μl注入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)儀，調節檢(jian)測(ce)靈敏度(du)(du)，使安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)峰(feng)(feng)的(de)峰(feng)(feng)高(gao)(gao)為(wei)(wei)(wei)滿量(liang)(liang)程的(de)20%，安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)峰(feng)(feng)與(yu)4-N-去甲(jia)(jia)(jia)基安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)峰(feng)(feng)的(de)分離(li)度(du)(du)應不(bu)(bu)小于(yu)(yu)3.0。再精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)供(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)與(yu)對照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各10μl,注人液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)儀，記(ji)錄色(se)譜(pu)圖(tu)至主峰(feng)(feng)保留時間(jian)的(de)3.5倍(bei)。按外標(biao)法(fa)以峰(feng)(feng)面積計算，4-甲(jia)(jia)(jia)氨基安(an)(an)(an)替比林不(bu)(bu)得過(guo)0.5%;其(qi)他雜質(zhi)峰(feng)(feng)面積的(de)和不(bu)(bu)大于(yu)(yu)對照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)中(zhong)安(an)(an)(an)乃(nai)近(jin)峰(feng)(feng)面積(0.5%)(供(gong)(gong)口服用(yong)(yong))或(0.2%)(供(gong)(gong)注射用(yong)(yong));雜質(zhi)總(zong)量(liang)(liang)不(bu)(bu)得過(guo)0.5%■[修訂]
干燥失重 取本品(pin)，在(zai)105'C干燥至恒重，減失重量(liang)應為4.9%~5.3%(附錄VIII L)。
重金(jin)屬 取(qu)本品l.0g，置石英(ying)坩堝(guo)或(huo)硬(ying)質玻(bo)璃蒸(zheng)發皿(min)中，加(jia)硫酸(suan)lml使濕潤，緩(huan)緩(huan)熾灼(zhuo)至硫酸(suan)蒸(zheng)氣(qi)除盡(jin)，放(fang)(fang)冷(leng)，加(jia)硝酸(suan)0.5ml，繼續熾灼(zhuo)至氧化氮蒸(zheng)氣(qi)除盡(jin)后(hou)，在500~600℃熾灼(zhuo)使完全灰化，放(fang)(fang)冷(leng)，加(jia)鹽酸(suan)2ml，置水浴上蒸(zheng)干，加(jia)水15ml使溶解，滴加(jia)氨試液至對(dui)酚酞指(zhi)示(shi)液顯(xian)中性，再(zai)加(jia)醋酸(suan)鹽緩(huan)沖液(pH3.5)2ml與水適量(liang)使成(cheng)25ml，依法檢查(cha)(附錄VIII H第一法)，含重金(jin)屬不得過(guo)百(bai)萬分之二十。
【含量(liang)測定(ding)(ding)(ding)】取本品約0.3g，精密稱定(ding)(ding)(ding)，加乙醇與0.01mol/L鹽酸(suan)溶(rong)液(ye)各10ml溶(rong)解后，立即(ji)用(yong)碘滴(di)定(ding)(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)滴(di)定(ding)(ding)(ding)(控(kong)制(zhi)滴(di)定(ding)(ding)(ding)速度為每(mei)(mei)分(fen)鐘(zhong)3~5ml)，至溶(rong)液(ye)所(suo)顯的淺黃(huang)色在(zai)30秒鐘(zhong)內不褪。每(mei)(mei)lml碘滴(di)定(ding)(ding)(ding)液(ye)(0.05mol/L)相當于(yu)16.67mg的C13Hl6N3NaO4S。
【類別】解熱(re)鎮(zhen)痛藥。
【貯(zhu)藏】遮光，密(mi)封(feng)保存。
【制劑(ji)】安乃近片
安乃近片
Annaijin Pian
Metamizole Sodium Tablets
本(ben)品含安乃近(jin)(C13H16N3NaO4S·H2O)應(ying)為(wei)標示量的95.0%?105.0%。
【性(xing)狀】本(ben)品為白(bai)色(se)或幾乎白(bai)色(se)片。
【鑒(jian)(jian)別】取本品的細粉適(shi)量，照(zhao)安乃近項下的鑒(jian)(jian)別(1)、(2)項試驗(yan)，顯相同(tong)的反應。
【檢查】有關物質(zhi) 取(qu)本品(pin)細粉適量(liang)，精(jing)密稱(cheng)定(ding)(ding)，加(jia)(jia)甲(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)解并稀釋(shi)(shi)制成每(mei)lml中(zhong)含(han)安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近5mg的(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)液，作為(wei)供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液(臨用新制);另(ling)精(jing)密稱(cheng)取(qu)4-甲(jia)氨基(ji)安(an)(an)替(ti)比(bi)(bi)林對(dui)照品(pin)5mg，置100ml量(liang)瓶(ping)中(zhong)，精(jing)密加(jia)(jia)入供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液1ml，加(jia)(jia)甲(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)解并稀釋(shi)(shi)至刻度，搖勻，作為(wei)對(dui)照溶(rong)(rong)(rong)液。照安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近有關物質(zhi)項下的(de)(de)方(fang)法(fa)測(ce)定(ding)(ding)。供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)液的(de)(de)色(se)譜圖(tu)中(zhong)如有與(yu)4-甲(jia)氨基(ji)安(an)(an)替(ti)比(bi)(bi)林保留(liu)時間一致的(de)(de)色(se)譜峰(feng)(feng)，按外標法(fa)以峰(feng)(feng)面積(ji)計算，4-甲(jia)氨基(ji)安(an)(an)替(ti)比(bi)(bi)林不得過標示量(liang)的(de)(de)1.0%;其他(ta)各雜質(zhi)峰(feng)(feng)面積(ji)的(de)(de)和(he)不得大于對(dui)照溶(rong)(rong)(rong)液中(zhong)安(an)(an)乃(nai)(nai)(nai)近的(de)(de)峰(feng)(feng)面積(ji)(1.0%)。
其他(ta) 應符合(he)片劑項(xiang)下有關的各(ge)項(xiang)規定(附錄I A)。
■【含量(liang)測定】照高效液(ye)相色譜法(fa)(附錄VD)測定。
色(se)譜條件與(yu)系統(tong)適用(yong)性試驗(yan)用(yong)十(shi)八(ba)烷基(ji)(ji)(ji)硅烷鍵合硅膠為填(tian)充(chong)劑(ji)，以(yi)磷(lin)酸鹽緩沖液(ye)(磷(lin)酸二(er)氫(qing)鈉6.0g，加水1000ml，加三乙胺1ml，用(yong)氫(qing)氧化(hua)鈉溶(rong)液(ye)調pH至7.0)-甲(jia)醇(75:25)為流動相(xiang);檢測(ce)波長為254nm。取(qu)安(an)(an)乃(nai)近(jin)和4-N-去甲(jia)基(ji)(ji)(ji)安(an)(an)乃(nai)近(jin)對(dui)照品適量，加甲(jia)醇溶(rong)解并稀釋制成每lml中各含(han)25μg的混合溶(rong)液(ye)，精密量取(qu)10μl注人(ren)液(ye)相(xiang)色(se)譜儀，記錄色(se)譜圖，安(an)(an)乃(nai)近(jin)峰與(yu)4-N-去甲(jia)基(ji)(ji)(ji)安(an)(an)乃(nai)近(jin)峰的分離度應不小于(yu)3.0。
測定法(fa) 取本品(pin)10片，精(jing)(jing)(jing)密(mi)稱(cheng)定，研(yan)細，精(jing)(jing)(jing)密(mi)稱(cheng)取適量(liang)(liang)(約(yue)相當于安(an)乃近(jin)50mg)，置(zhi)50ml量(liang)(liang)瓶(ping)(ping)中(zhong)，加甲醇(chun)(chun)(chun)適量(liang)(liang)，振(zhen)搖使(shi)安(an)乃近(jin)溶(rong)解，加甲醇(chun)(chun)(chun)稀釋至(zhi)刻(ke)度，搖勻(yun)，濾(lv)過(guo)，精(jing)(jing)(jing)密(mi)量(liang)(liang)取續濾(lv)液(ye)5ml，置(zhi)50ml量(liang)(liang)瓶(ping)(ping)中(zhong)，用甲醇(chun)(chun)(chun)稀釋至(zhi)刻(ke)度，搖勻(yun)(8小時內進樣(yang))，精(jing)(jing)(jing)密(mi)量(liang)(liang)取10μl注人液(ye)相色譜儀(yi)，記錄色譜圖;另取安(an)乃近(jin)對照品(pin)適量(liang)(liang)，精(jing)(jing)(jing)密(mi)稱(cheng)定，加甲醇(chun)(chun)(chun)溶(rong)解并定量(liang)(liang)稀釋制成每lml含0.lmg的溶(rong)液(ye)，同法(fa)測定。按外(wai)標法(fa)以(yi)峰面積計(ji)算，即得。■[修訂]
【類別(bie)】同(tong)安(an)乃近(jin)。
【規格(ge)】(1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
【貯藏】遮(zhe)光，密(mi)封保存。
附:《中國藥(yao)典》2010年版二部安(an)乃近片(第286頁)【含量測定】
【含量測定(ding)(ding)】取本品10片，精(jing)密稱定(ding)(ding)，研細，精(jing)密稱取適量(約(yue)相當于安乃(nai)近0.3g)，加乙醇與0.0lmol/L鹽酸溶(rong)液各10ml使安乃(nai)近溶(rong)解后(hou)，立即用碘(dian)滴(di)定(ding)(ding)液(0.05mol/L)滴(di)定(ding)(ding)(控制(zhi)滴(di)定(ding)(ding)速度為每分(fen)鐘(zhong)3~5ml)，至溶(rong)液所顯(xian)的淺黃色(或(huo)帶紫色)在30秒(miao)鐘(zhong)內不(bu)褪。每lml碘(dian)滴(di)定(ding)(ding)液(0.05mol/L)相當于17.57mg的C13H16N3NaO4S·H2O。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴(dai)適當(dang)的防護服。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸(xi)入(ru)及皮膚接觸可能致敏。
海關編碼：2933192000
WGK Germany：2
危險類別碼：R42/43
安全說明：S36
RTECS號：PB1300000
危險品標志：Xn:Harmful;
精靈世(shi)界
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