性狀(zhuang):白色(se)針狀(zhuang)或板狀(zhuang)結(jie)晶(jing)或結(jie)晶(jing)性粉末。無臭,微帶酸味。
分子化學式為(wei):C9H8O4
分子結構式為(wei):CH3COOC6H4COOH
分子相(xiang)對質(zhi)量:180.16
CAS號:50-78-2
熔點:136-140℃
沸點:321.4°Cat760mmHg
閃點:131.1°C
水溶性:3.3g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at25°C
溶(rong)解性(xing):微溶(rong)于(yu)水,溶(rong)于(yu)乙醇、乙醚(mi)、氯仿(fang),也(ye)溶(rong)于(yu)較(jiao)強的堿(jian)性(xing)溶(rong)液(ye),同時分(fen)解。
安(an)全說明:S26:萬一接觸眼睛,立(li)即使用大量清水沖洗并送醫(yi)診治;S36/37/39:穿戴合適(shi)的防(fang)護服、手套并使用防(fang)護眼鏡或者面罩。
危(wei)險(xian)品(pin)標志:Xn:有害物質(zhi)
危險(xian)類別碼(ma):R22:吞(tun)咽有(you)害;R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有(you)刺激(ji)作(zuo)用。
危(wei)險品運輸編號:UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早(zao)在(zai)1853年夏爾(er),弗雷(lei)德里克·熱拉爾(er)(Gerhardt)就用水楊酸與乙(yi)(yi)酸酐合(he)成了乙(yi)(yi)酰水楊酸,(乙(yi)(yi)酰化的水楊酸)但(dan)沒能引(yin)起(qi)人們的重視(shi)。1897年,德國(guo)化學(xue)家(jia)費(fei)利(li)克斯·霍(huo)夫(fu)曼又進行了合(he)成,并為他父親治療風濕關節炎,療效極好。在(zai)1897年,德國(guo)拜耳第一次合(he)成了構(gou)成阿(a)司匹林(lin)的主要物質。
阿(a)司(si)匹林于1898年上(shang)市(shi),發現它(ta)還(huan)具(ju)有抗血小板凝聚(ju)的(de)作用,于是重新引起了人們極(ji)大的(de)興趣。將阿(a)司(si)匹林及其他水(shui)楊酸衍生物與聚(ju)乙烯醇(chun)、醋酸纖維素(su)等(deng)含羥(qian)基聚(ju)合物進行熔(rong)融酯化(hua),使其高分子化(hua),所得產物的(de)抗炎(yan)性和(he)解熱止(zhi)痛性比(bi)游離的(de)阿(a)司(si)匹林更為長效。
至(zhi)1899年(nian),拜耳以阿司匹(pi)林(lin)(Aspirin)為(wei)商標,將此藥品(pin)銷售至(zhi)全(quan)球。
到2015年(nian)為(wei)(wei)(wei)止,阿(a)司(si)匹林已應(ying)用百年(nian),成為(wei)(wei)(wei)醫藥(yao)史上三大經典藥(yao)物(wu)之一(yi),至今(jin)它仍(reng)是世界上應(ying)用最廣泛(fan)的(de)(de)解熱(re)、鎮(zhen)痛(tong)和(he)(he)抗炎藥(yao),也是作(zuo)為(wei)(wei)(wei)比較和(he)(he)評價(jia)其他(ta)藥(yao)物(wu)的(de)(de)標準制劑。在體內具有抗血(xue)(xue)栓的(de)(de)作(zuo)用,它能抑制血(xue)(xue)小板(ban)(ban)的(de)(de)釋放反應(ying),抑制血(xue)(xue)小板(ban)(ban)的(de)(de)聚集,這與TXA2生成的(de)(de)減少(shao)有關。臨床上用于預防心腦血(xue)(xue)管疾病的(de)(de)發作(zuo)。
阿司(si)匹林對血(xue)小板的聚集有抑制作用,因此阿司(si)匹林腸溶片適(shi)應癥如(ru)下:
1.降低急性心(xin)肌梗死疑似患者的發病風險
2.預防心肌梗死復發(fa)
3.中風的二級預防
4.降低短暫性(xing)腦缺血發(fa)作(TIA)及其繼發(fa)腦卒中的風險(xian)
5.降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發病風險
6.動(dong)脈(mo)(mo)外科手(shou)術或(huo)介(jie)入手(shou)術后,如經皮冠(guan)脈(mo)(mo)腔內成形(xing)術(PTCA),冠(guan)狀動(dong)脈(mo)(mo)旁路(lu)術(CABG),頸動(dong)脈(mo)(mo)內膜剝(bo)離(li)術,動(dong)靜脈(mo)(mo)分流術
7.預(yu)防大手術后(hou)深靜(jing)脈血(xue)栓和肺(fei)栓塞
8.降(jiang)低心(xin)血(xue)管危險因素者(zhe)(冠心(xin)病(bing)(bing)家族史、糖尿病(bing)(bing)、血(xue)脂(zhi)異常、高血(xue)壓、肥胖、抽煙(yan)史、年齡(ling)大于50歲(sui)者(zhe))心(xin)肌梗死發作的風險。
其他用途:
用途(tu)一(yi):解熱鎮(zhen)痛(tong)藥(yao),用于發熱、疼痛(tong)及類風濕關節炎等(deng)。
用(yong)途二:是應用(yong)最早,最廣和(he)(he)最普通解熱(re)鎮痛(tong)(tong)藥(yao)抗風(feng)(feng)(feng)濕(shi)藥(yao)。具有解熱(re)、鎮痛(tong)(tong)、抗炎、抗風(feng)(feng)(feng)濕(shi)和(he)(he)抗血小(xiao)板聚集等多方面的(de)藥(yao)理作(zuo)用(yong),發(fa)揮藥(yao)效(xiao)迅速,藥(yao)效(xiao)肯定,超劑量易于(yu)診斷和(he)(he)處理,很少發(fa)生過敏反應。常(chang)用(yong)于(yu)感冒發(fa)熱(re),頭(tou)痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)關節(jie)痛(tong)(tong)、肌(ji)肉痛(tong)(tong)、風(feng)(feng)(feng)濕(shi)熱(re)、急(ji)性內濕(shi)性關節(jie)炎、類風(feng)(feng)(feng)濕(shi)性關節(jie)炎及(ji)牙痛(tong)(tong)等。是《國家(jia)基本藥(yao)物目錄》列入的(de)品(pin)種。乙酰(xian)水楊酸也是其(qi)他(ta)藥(yao)物的(de)中間體。
小兒口服量
研究發現(xian),如果孩子在(zai)患病毒感(gan)染性疾病時(shi)服用了(le)阿(a)司匹林,得瑞氏綜合征(一(yi)種嚴重的藥物不(bu)良反應(ying),死亡率高,詳見百度百科(ke)詞條)的可能性更高。所以不(bu)建議(yi)給孩子或(huo)任何不(bu)到19歲的孩子服用阿(a)司匹林。要常備對(dui)乙酰(xian)氨基(ji)酚或(huo)布洛芬來緩解疼痛和(he)發燒。
①解(jie)熱、鎮痛,每(mei)日按(an)體(ti)(ti)表(biao)面(mian)積1.5g/平(ping)方(fang)米,分4~6次口服,或(huo)每(mei)次按(an)體(ti)(ti)重5~10mg/kg,或(huo)每(mei)次每(mei)歲60mg,必要時4~6小時1次。
②抗風濕,每日按體(ti)重80~100mg/kg,分3~4次(ci)服,如(ru)1~2周未獲(huo)療效,可(ke)根據血藥濃度調整用(yong)量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小兒用于(yu)皮膚粘膜淋巴結綜合(he)征(川崎病(bing)),開始(shi)每(mei)日(ri)按體重80~100mg/kg,分3~4次服(fu),熱(re)退2~3天后(hou)改為每(mei)日(ri)30mg/kg,分2~4次服(fu),連服(fu)2月或(huo)更久,血(xue)小板增多、血(xue)液呈(cheng)高凝(ning)狀態期間,每(mei)日(ri)5~10mg/kg,1次頓服(fu)。
④預防血栓、動脈(mo)粥樣硬(ying)化(hua)及心肌(ji)梗塞(sai):0.3g/次(ci),一日1次(ci);預防暫時(shi)性腦缺血,每次(ci)0.6g,一日2次(ci)。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連服2~3日。
⑥治療X線照射或放療引(yin)起的腹瀉(xie),每次(ci)服0.6~0.9g,一日4次(ci)。
⑦治足(zu)癬,先用溫開水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然(ran)后該品粉末撒布患處,一(yi)般(ban)2~4次可愈。水楊酸類早(zao)晨(chen)(chen)給藥達(da)峰時間(jian)長(chang),半衰期長(chang),晚間(jian)相反。合理給藥應早(zao)晨(chen)(chen)用量(liang)略增加。晚間(jian)加服一(yi)次。
成人口服量
①解熱、鎮痛,一次(ci)0.3~0.6g,一日(ri)3次(ci),必要(yao)時每4小時1次(ci)。
②抗(kang)風濕,一日3~5g(急性風濕熱(re)可(ke)用到7~8g),分(fen)4次口(kou)服。
③抑(yi)制血小(xiao)板聚集,尚無明確用(yong)量(liang),多(duo)數主(zhu)張應用(yong)小(xiao)劑量(liang),如50~150mg,每24小(xiao)時1次。
④治(zhi)療(liao)(liao)膽道蛔(hui)蟲(chong)病,一(yi)次1g,一(yi)日(ri)2~3次,連用2~3日(ri);陣發性絞疼停止24小時后停用,然(ran)后進行驅(qu)蟲(chong)治(zhi)療(liao)(liao)。
最佳用量
①在預防瓣膜性(xing)心臟(zang)病(bing)發生(sheng)全身(shen)性(xing)動脈栓塞方面,單獨應用阿司匹林無效(xiao),但與雙嘧達莫(mo)(mo)合用,可(ke)加(jia)強小劑量雙嘧達莫(mo)(mo)的效(xiao)果。
②避免和(he)糖皮(pi)質激素合(he)用;避免與香豆素類抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比(bi)妥類、苯(ben)胺(an)類等合(he)用。
③飯(fan)后服。美國胸科(ke)醫師學(xue)會抗栓和(he)溶栓治(zhi)療學(xue)會(ACCP)的(de)循證指(zhi)南(nan)指(zhi)出(chu),使用阿司匹(pi)林(lin)預防心肌梗(geng)死(si)、腦卒中和(he)血管性死(si)亡(wang),患(huan)者應(ying)根據病情,使用最佳(jia)劑量。
大(da)(da)(da)量(liang)的(de)(de)臨床(chuang)試驗顯示,對大(da)(da)(da)部分病(bing)人來說(shuo),包(bao)括慢(man)性(xing)穩定(ding)性(xing)或不穩定(ding)心絞痛患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe),阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林75mg/日可(ke)有效(xiao)降(jiang)低發(fa)生(sheng)急性(xing)心肌梗死(si)和(he)死(si)亡(wang)的(de)(de)危(wei)險。這一劑量(liang)也可(ke)降(jiang)低一過(guo)性(xing)腦(nao)(nao)缺血(xue)發(fa)作(zuo)患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)和(he)死(si)亡(wang)的(de)(de)發(fa)生(sheng)率。歐(ou)洲一項(xiang)腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)預防研(yan)究顯示,既往(wang)有一過(guo)性(xing)腦(nao)(nao)缺血(xue)發(fa)作(zuo)和(he)腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)病(bing)史的(de)(de)患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)使(shi)用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林25mg,每日2次(ci),即(ji)50mg/日可(ke)降(jiang)低腦(nao)(nao)卒(zu)(zu)中(zhong)(zhong)(zhong)或死(si)亡(wang)的(de)(de)危(wei)險。臨床(chuang)實踐證明,患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)即(ji)使(shi)服用(yong)(yong)比(bi)表中(zhong)(zhong)(zhong)劑量(liang)更(geng)高的(de)(de)阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林,療(liao)(liao)效(xiao)不會進一步增加,但副作(zuo)用(yong)(yong)的(de)(de)發(fa)生(sheng)卻(que)大(da)(da)(da)大(da)(da)(da)增加。因(yin)此在治療(liao)(liao)各種(zhong)血(xue)栓性(xing)疾病(bing)中(zhong)(zhong)(zhong),患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)應該使(shi)用(yong)(yong)最小的(de)(de)有效(xiao)劑量(liang),亦即(ji)長期應用(yong)(yong)50~160mg/日,以達到(dao)最大(da)(da)(da)療(liao)(liao)效(xiao),而毒副作(zuo)用(yong)(yong)則(ze)減至最小,這才(cai)是患(huan)者(zhe)(zhe)(zhe)服用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林的(de)(de)最佳(jia)劑量(liang)。
注意事項
注意:應與食物同(tong)服或(huo)用(yong)水沖服,以減(jian)少對胃腸的刺(ci)激。
阿司(si)匹林(lin)和(he)酒(jiu)不能同(tong)時吃。酒(jiu)的主要成(cheng)(cheng)(cheng)分(fen)酒(jiu)精在肝臟乙(yi)醇脫氫酶(mei)作用(yong)下(xia)(xia)變成(cheng)(cheng)(cheng)乙(yi)醛(quan),再在乙(yi)醛(quan)脫氫酶(mei)作用(yong)下(xia)(xia)變成(cheng)(cheng)(cheng)乙(yi)酸(suan),進而生成(cheng)(cheng)(cheng)二(er)氧化碳和(he)水。阿司(si)匹林(lin)會降低乙(yi)醛(quan)脫氫酶(mei)活(huo)性,阻止乙(yi)醛(quan)氧化為乙(yi)酸(suan),導致體(ti)內乙(yi)醛(quan)堆積(ji),使(shi)全身疼痛癥狀加(jia)重(zhong),并導致肝損傷。
阿司(si)匹(pi)林(lin)是一(yi)種歷史(shi)悠久的解熱鎮(zhen)痛藥。由(you)于(yu)口服后易(yi)吸收,在全身組織分布廣(guang)(guang),作用強,阿司(si)匹(pi)林(lin)在臨(lin)床上被(bei)廣(guang)(guang)泛用于(yu)發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關(guan)節炎等的治療。隨著阿司(si)匹(pi)林(lin)的廣(guang)(guang)泛應(ying)(ying)用,其不良反(fan)應(ying)(ying)也逐(zhu)漸增多(duo),因此,在使(shi)用阿司(si)匹(pi)林(lin)治療各種疾病(bing)的時,要嚴(yan)密監視其不良反(fan)應(ying)(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥狀是(shi)阿(a)司匹林最(zui)常見(jian)的不良反應,較常見(jian)的癥狀有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等。
口服阿司(si)匹林可直(zhi)接剌激(ji)胃黏膜引起(qi)上腹不適及惡心嘔吐(tu)。長期使(shi)用易致胃黏膜損傷,引起(qi)胃潰瘍(yang)及胃出(chu)血。長期使(shi)用應(ying)經常監測(ce)血像、大便潛血試驗(yan)及必要的胃鏡(jing)檢査。
應用(yong)阿(a)司匹(pi)林(lin)時最好飯后服(fu)用(yong)或(huo)與抗酸藥(yao)同服(fu),潰瘍病患者應慎用(yong)或(huo)不用(yong)。增強胃黏膜屏障功能的藥(yao)物,如米索(suo)前列醇等,對阿(a)司匹(pi)林(lin)等非(fei)甾體(ti)抗炎藥(yao)引起的消化性潰瘍有特效。
2 過敏反應
特異(yi)性體質者服(fu)用阿(a)司(si)(si)匹林(lin)后可引起皮疹、血管神經性水腫及(ji)哮喘等(deng)過敏反(fan)應,多(duo)(duo)見(jian)于中年人或鼻炎、鼻息(xi)肉患者。系(xi)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)抑制前列腺素的(de)生(sheng)成(cheng)所致(zhi),也與(yu)其影響免疫系(xi)統有關。哮喘大多(duo)(duo)嚴(yan)重(zhong)而持(chi)久,一般用平(ping)喘藥多(duo)(duo)無效(xiao),只有激素效(xiao)果較好(hao)。還可出現典型的(de)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)三(san)聯癥(阿(a)司(si)(si)匹林(lin)不耐受、哮喘與(yu)鼻息(xi)肉)。
3 中樞神(shen)經(jing)系(xi)統
神(shen)經癥(zheng)狀一般在(zai)服用量(liang)大(da)時出(chu)現(xian),出(chu)現(xian)所謂水楊酸反應(ying),癥(zheng)狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退,用藥量(liang)過大(da)時,可(ke)出(chu)現(xian)精神(shen)錯亂、驚(jing)厥甚至昏(hun)迷等,停藥后2~3天癥(zheng)狀可(ke)完全(quan)恢復。大(da)劑量(liang)時還可(ke)引起中樞性(xing)的(de)惡心和嘔(ou)吐。
4 肝損害
阿司匹林引(yin)起肝損(sun)(sun)傷通(tong)常(chang)發生于大(da)劑(ji)量應用時(shi)。這(zhe)(zhe)種(zhong)(zhong)損(sun)(sun)害不是急性的(de)作用,其特點是發生在(zai)治療(liao)后(hou)的(de)幾個月,通(tong)常(chang)無癥狀,有些患者(zhe)出(chu)現腹(fu)部的(de)右上方不適(shi)和觸痛。血(xue)清肝細胞酶(mei)的(de)水(shui)平升高(gao),但明顯的(de)黃疸并不常(chang)見。這(zhe)(zhe)種(zhong)(zhong)損(sun)(sun)害在(zai)停用阿司匹林后(hou)是可逆的(de),停藥后(hou)血(xue)清轉(zhuan)氨酶(mei)多(duo)在(zai)1個月內恢復(fu)正常(chang),全(quan)身型類風濕病(bing)兒童較(jiao)其他兩(liang)型風濕病(bing)易出(chu)現肝損(sun)(sun)害。
阿(a)司匹林引起肝損害(hai)后,臨床處理方(fang)法是(shi)停藥,給(gei)予(yu)氨基酸(suan)補(bu)液、VitC及(ji)肌苷等(deng)藥物,口服強的松,癥狀一般在1周后消失。
5 腎損害
長(chang)期(qi)使(shi)用(yong)阿司匹(pi)林可發(fa)生間質性(xing)腎(shen)炎、腎(shen)乳頭壞死(si)、腎(shen)功能減退(tui)。長(chang)期(qi)大量服用(yong)該(gai)品可致(zhi)氧化(hua)磷酸化(hua)解耦聯,鉀從(cong)腎(shen)小(xiao)管(guan)細胞(bao)外逸,導(dao)致(zhi)缺鉀、尿中(zhong)尿酸排出過高,較大損害是下段尿中(zhong)可出現蛋白、細胞(bao)、管(guan)型等。有人(ren)認為(wei),部分腎(shen)盂癌是濫(lan)用(yong)阿司匹(pi)林等止痛藥的繼發(fa)性(xing)并發(fa)癥。
6 對血(xue)液的影響
阿司(si)匹林(lin)通常不改變(bian)白細(xi)胞(bao)和血小板的數量及血細(xi)胞(bao)比(bi)容、血紅蛋白的含量。但長期應用阿司(si)匹林(lin)可導致缺鐵性貧血。
7 心臟毒性
治(zhi)療(liao)劑(ji)量(liang)(liang)的(de)阿司(si)匹林對心(xin)血管(guan)沒有重要(yao)的(de)直接作用(yong)。大劑(ji)量(liang)(liang)可(ke)直接作用(yong)于血管(guan)平滑肌(ji),而導致外(wai)周(zhou)血管(guan)擴張。中毒劑(ji)量(liang)(liang)可(ke)通過直接和中樞性血管(guan)運動麻痹作用(yong)而抑制循環功能(neng)。
8 瑞氏綜合征
阿司(si)(si)匹林(lin)(lin)應用于(yu)兒(er)童流感或水痘治療時(shi)可能引起(qi)瑞(rui)氏綜合征。瑞(rui)氏綜合征是一種急性(xing)腦病(bing)(bing)和(he)(he)肝(gan)臟脂肪浸(jin)潤綜合征,常常發生于(yu)某些(xie)急性(xing)病(bing)(bing)毒性(xing)傳染(ran)病(bing)(bing)以后。病(bing)(bing)因(yin)尚不(bu)明確,但普(pu)遍認為與下列因(yin)素(su)有關:如病(bing)(bing)毒(流感病(bing)(bing)毒和(he)(he)水痘病(bing)(bing)毒)、水楊酸鹽、外(wai)源性(xing)病(bing)(bing)毒如(黃曲(qu)霉素(su))、內在代謝缺陷等,各(ge)因(yin)素(su)可相(xiang)伴(ban)存在或各(ge)因(yin)素(su)間相(xiang)互影響而造成。臨床上(shang)病(bing)(bing)毒性(xing)感冒時(shi)不(bu)主張使(shi)用阿司(si)(si)匹林(lin)(lin)。
9 交叉過敏反(fan)應
對(dui)該品過(guo)敏時(shi)也(ye)可(ke)能(neng)對(dui)另一(yi)(yi)種水楊酸類(lei)藥(yao)(yao)過(guo)敏。但是(shi)對(dui)該品過(guo)敏者不一(yi)(yi)定(ding)對(dui)非乙酰化的(de)水楊酸類(lei)藥(yao)(yao)過(guo)敏。
基本功效
鎮痛解熱
阿司匹林通(tong)過血管擴張短期內可以(yi)起到緩(huan)解頭(tou)痛(tong)的(de)效果,該藥對鈍痛(tong)的(de)作用(yong)優于對銳痛(tong)的(de)作用(yong)。故(gu)(gu)該藥可緩(huan)解輕(qing)度(du)或中度(du)的(de)鈍疼痛(tong),如(ru)頭(tou)痛(tong)、牙(ya)痛(tong)、神經痛(tong)、肌肉(rou)痛(tong)及月經痛(tong);同(tong)(tong)時可以(yi)使被細菌(jun)致熱原升高的(de)下丘腦體溫調節中樞調定點恢(hui)復(fu)(降(jiang)至)正(zheng)常水平,故(gu)(gu)也(ye)用(yong)于感冒、流感等(deng)退熱。該品僅(jin)能(neng)緩(huan)解癥(zheng)狀,不(bu)能(neng)治療引起疼痛(tong)、發熱的(de)病因,故(gu)(gu)需同(tong)(tong)時應用(yong)其他藥物參與治療。
消炎抗風濕
阿司(si)匹林為治(zhi)療風(feng)(feng)濕(shi)(shi)熱的首(shou)選(xuan)藥物,用(yong)藥后可解熱、減(jian)(jian)輕(qing)炎癥(zheng)(zheng),使關節癥(zheng)(zheng)狀好轉(zhuan),血沉(chen)下降(jiang),但不能去除風(feng)(feng)濕(shi)(shi)的基本病理(li)改(gai)變,也不能預防心臟(zang)損害及其他合并癥(zheng)(zheng)。如已有(you)明顯心肌炎,一(yi)般都主張先用(yong)腎(shen)上腺皮質(zhi)激(ji)素,在風(feng)(feng)濕(shi)(shi)癥(zheng)(zheng)狀控制之(zhi)(zhi)后、停用(yong)激(ji)素之(zhi)(zhi)前(qian),加用(yong)該品(pin)治(zhi)療,以減(jian)(jian)少停用(yong)激(ji)素后引起的反跳(tiao)現象。
治療關節炎
除風濕(shi)性(xing)關(guan)節(jie)炎外,該品也用于治療(liao)類風濕(shi)性(xing)關(guan)節(jie)炎,可改(gai)善癥狀,為(wei)進(jin)一步治療(liao)創(chuang)造條(tiao)件。此(ci)外,該品用于骨(gu)關(guan)節(jie)炎、強直性(xing)脊椎炎、幼年型關(guan)節(jie)炎以及其他非風濕(shi)性(xing)炎癥的骨(gu)骼肌肉疼痛,也能(neng)緩解癥狀。
抗血栓
該品對血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形(xing)成,臨(lin)床可用于(yu)預防暫(zan)時(shi)性腦缺血發作(TIA)、心(xin)肌梗(geng)塞、心(xin)房顫動、人工心(xin)臟瓣膜、動靜脈瘺或(huo)其他(ta)手術后(hou)的血栓形(xing)成。也(ye)可用于(yu)治(zhi)療不(bu)穩定型心(xin)絞痛(tong)。
抑制血小板凝集
高海(hai)拔(ba)登山時使用阿司匹林,它能抑制血小板的釋(shi)放反應,抑制血小板的聚(ju)集(ji)。
其他功效
減(jian)輕皮膚粘(zhan)膜淋巴結(jie)綜合癥(zheng)(川(chuan)崎病)
患川(chuan)崎病的患兒(er)應(ying)用阿斯匹林,目(mu)的是(shi)減少炎癥反應(ying)和預防(fang)血管內血栓的形成(cheng)。
抵抗癌癥
2014年8月(yue)6日(ri),英(ying)國科學家對所(suo)有可用的證據進(jin)行評估分析后得出結論說,每天(tian)服(fu)用阿(a)司匹林(lin)(lin)能減(jian)少患上或(huo)死于胃癌(ai)、腸癌(ai)等的幾率。如果英(ying)國50歲以上人群在十(shi)年時(shi)間里(li),堅持每天(tian)服(fu)用阿(a)司匹林(lin)(lin)的話(hua),在20年里(li)或(huo)許能讓(rang)約12.2萬人免受癌(ai)癥之苦。
但是科學(xue)家同時(shi)警(jing)告(gao)說,阿司匹林(lin)會導(dao)致人體內出血(xue),所以在(zai)長期(qi)服用(yong)阿司匹林(lin)之前,必(bi)須征(zheng)求醫生的意(yi)見。在(zai)醫學(xue)界,是否能(neng)長期(qi)服用(yong)阿司匹林(lin)一直是一個(ge)爭議激烈的問題。
瑪(ma)麗皇后(hou)學院(yuan)的(de)科學家(jia)發現,阿司匹林減少了(le)30%到40%的(de)腸(chang)癌、胃癌和食道癌病人死亡(wang)率(lv)。
在減少乳腺癌(ai)、前列腺癌(ai)和肺癌(ai)的死亡率方面,阿司匹林也起了(le)作用,但效(xiao)果不那么明顯。
研究還發(fa)現,至少得堅持(chi)服用阿司(si)匹林5年以上,才能(neng)看到積極的影響(xiang)。
長期服用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林(lin)的(de)最大副(fu)作(zuo)用(yong)(yong)包括胃出(chu)血(xue)(xue)(xue)和腦(nao)部(bu)出(chu)血(xue)(xue)(xue),而年紀越大,內出(chu)血(xue)(xue)(xue)的(de)可能性就越大。進行這項調查研究的(de)科(ke)學家(jia)把內出(chu)血(xue)(xue)(xue)等副(fu)作(zuo)用(yong)(yong)考慮(lv)進去后(hou),建議把長期服用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林(lin)的(de)時(shi)間定為十(shi)年,但科(ke)學家(jia)同時(shi)警告說,服用(yong)(yong)之前須征得醫(yi)生的(de)同意。
預防消化道腫瘤
長期規律的(de)(de)使用阿司(si)匹林可以大(da)大(da)降低胃腸道腫瘤的(de)(de)發生(sheng)率。
荷(he)蘭一(yi)項新研究顯示,服用小劑量(liang)阿司匹林可能有助部分結腸癌(ai)患者改善生存預期。
荷蘭(lan)萊頓大學醫學中心研究人員對2002年(nian)至2008年(nian)間接受手(shou)術的(de)999名結(jie)腸癌患(huan)(huan)者進行(xing)分析,發現其中服用阿(a)司匹林(lin)的(de)182名患(huan)(huan)者死亡(wang)率為37.9%,而未服用阿(a)司匹林(lin)的(de)817名患(huan)(huan)者死亡(wang)率為48.5%。這一數據顯示,阿(a)司匹林(lin)對結(jie)腸癌患(huan)(huan)者有益。
進一(yi)步的(de)(de)分(fen)析表明,如果(guo)結(jie)腸癌(ai)(ai)患(huan)者癌(ai)(ai)組織中(zhong)存在(zai)一(yi)種叫做HLA-I的(de)(de)特殊抗原,那么阿司匹(pi)林的(de)(de)輔助治療“最有效(xiao)(xiao)”。反之,則可能沒有效(xiao)(xiao)果(guo)。因此,對診斷為結(jie)腸癌(ai)(ai)且腫(zhong)瘤表達HLA-I抗原的(de)(de)患(huan)者而(er)言,使用阿司匹(pi)林可改(gai)善他們的(de)(de)預期壽命。
這(zhe)一研究結(jie)果(guo)刊(kan)登在(zai)新一期《美國醫學會(hui)雜志·內科(ke)學卷》(JAMA Internal Medicine)上。
在該雜(za)志配發的(de)(de)(de)評論文(wen)章中,美國哥(ge)倫比亞大學的(de)(de)(de)艾爾弗雷德·諾伊(yi)格特博(bo)士指(zhi)出(chu),新診斷(duan)出(chu)的(de)(de)(de)結腸癌患(huan)(huan)者(zhe)或其家人經常(chang)詢(xun)問,除正常(chang)的(de)(de)(de)醫療方案外,患(huan)(huan)者(zhe)還應(ying)做些什么。他此前(qian)從未推薦過阿司匹林,但(dan)準備這么做。
阿司匹林經水(shui)楊(yang)酸乙(yi)酰化而得(de):在(zai)反應(ying)罐中加(jia)乙(yi)酐(加(jia)料量為水(shui)楊(yang)酸總量的(de)0.7889倍),再加(jia)入三分(fen)之二(er)量的(de)水(shui)楊(yang)酸,攪拌升溫(wen)(wen),在(zai)81~82℃反應(ying)40~60min。降溫(wen)(wen)至81~82℃保溫(wen)(wen)反應(ying)2h。檢查游離水(shui)楊(yang)酸合格后,降溫(wen)(wen)至13℃,析出結晶,甩(shuai)濾(lv),水(shui)洗甩(shuai)干,于65~70℃氣(qi)流(liu)干燥,得(de)乙(yi)酰水(shui)楊(yang)酸。
阿司匹林治療監測(ce)的(de)主要實驗室方法有:血小(xiao)板(ban)聚集檢測(ce)、血小(xiao)板(ban)指數、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢測(ce)、流(liu)式細胞術等。
藥物效應動力學
阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)是(shi)(shi)最早被應用(yong)(yong)于抗栓(shuan)治(zhi)療的(de)抗血小板(ban)藥物,已經被確立為治(zhi)療急性(xing)(xing)心(xin)肌梗死(AMI),不穩定心(xin)絞痛及(ji)心(xin)肌梗死(MI)二期(qi)預防(fang)的(de)經典用(yong)(yong)藥。作用(yong)(yong)原(yuan)理是(shi)(shi)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)通過(guo)與環氧化(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中的(de)COX-1活性(xing)(xing)部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的(de)羥基發生不可逆的(de)乙酰化(hua),導致COX失活,繼而阻(zu)斷了(le)AA轉化(hua)為血栓(shuan)烷A2(TXA2)的(de)途徑,抑(yi)制PLT聚集(ji)。
COXs是AA生(sheng)成TXA2和前(qian)列(lie)腺素I2(PGI2)過程中的(de)(de)關鍵限速酶(mei),在人(ren)體內有COX-1和COX-2兩種(zhong)形式,COX-1是PLT固有的(de)(de)。臨床(chuang)研究表明,對(dui)各種(zhong)缺血性心腦血管疾病患者以及(ji)其他高危人(ren)群短期或長(chang)期阿司匹林(lin)治療對(dui)預防在隨后可能發生(sheng)的(de)(de)心肌梗死、腦卒(zu)中、血管性死亡方面(mian)有明確(que)(que)的(de)(de)益處(chu),但在最佳劑量和阿司匹林(lin)抵(di)抗(kang)問題(ti)(ti)上(shang)仍存爭議(yi)。隨著對(dui)抗(kang)血小板(ban)聚集藥物研究的(de)(de)不斷深入,臨床(chuang)面(mian)臨的(de)(de)主要問題(ti)(ti)是確(que)(que)定抗(kang)血小板(ban)聚集藥物的(de)(de)療效(xiao)和副作用的(de)(de)實驗室監測指標。
①鎮痛(tong)作(zuo)用:主要是通過(guo)抑制前列腺素及其他能(neng)使痛(tong)覺對機械(xie)性或化學性刺激敏感的(de)物質(如緩激肽、組胺)的(de)合成,屬于外周性鎮痛(tong)藥。但不能(neng)排除中樞(shu)鎮痛(tong)(可能(neng)作(zuo)用于下視(shi)丘)的(de)可能(neng)性;
②消(xiao)炎作用(yong);確切(qie)的(de)機(ji)制(zhi)(zhi)尚不(bu)清楚,可(ke)能(neng)(neng)由于該品作用(yong)于炎癥組(zu)織,通過抑制(zhi)(zhi)前列腺素(su)或(huo)其他能(neng)(neng)引(yin)起(qi)炎性反應(ying)的(de)物質(zhi)(如組(zu)胺)的(de)合成而起(qi)消(xiao)炎作用(yong),抑制(zhi)(zhi)溶(rong)酶體酶的(de)釋放及白細胞活力等也可(ke)能(neng)(neng)與其有關;
③解熱作用:可能(neng)通過作用于下(xia)視丘體溫調節中樞引起外周血(xue)管(guan)擴張,皮膚(fu)血(xue)流增(zeng)加(jia)、出汗、使(shi)散熱增(zeng)加(jia)而起解熱作用,此種(zhong)中樞性作用可能(neng)與(yu)前列腺(xian)素在(zai)下(xia)視丘的(de)合成(cheng)受到(dao)抑制(zhi)有關;
④抗(kang)風濕作用(yong):該品抗(kang)風濕的機制,除解熱(re)、鎮痛(tong)作用(yong)外,主(zhu)要(yao)在(zai)于消炎作用(yong);
⑤對血(xue)(xue)小板聚集(ji)的抑(yi)制(zhi)作(zuo)(zuo)用(yong):是通過抑(yi)制(zhi)血(xue)(xue)小板的前列腺素環(huan)氧酶(mei)(prostaglandin cyclooxygenase)、從而(er)防(fang)止血(xue)(xue)栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生(sheng)成而(er)起作(zuo)(zuo)用(yong)(TXA2可(ke)促使血(xue)(xue)小板聚集(ji))。此作(zuo)(zuo)用(yong)為不可(ke)逆性。
藥物代謝動力學
口服(fu)后(hou)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)迅速(su)、完全。在(zai)胃內已(yi)開始吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou),在(zai)小(xiao)(xiao)腸上(shang)部(bu)(bu)可吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)大(da)(da)(da)(da)部(bu)(bu)分(fen)。吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)率(lv)(lv)與(yu)溶(rong)解(jie)(jie)度(du)、胃腸道(dao)pH有(you)關。食物可降低(di)(di)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)速(su)率(lv)(lv),但不(bu)影響吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)量(liang)(liang)(liang)。腸溶(rong)片劑(ji)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)慢。該(gai)品(pin)(pin)與(yu)碳酸(suan)氫(qing)鈉同服(fu)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)較快。吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)后(hou)分(fen)布于各組織,也(ye)能(neng)滲入(ru)關節(jie)腔、腦脊液中(zhong)(zhong)。阿司(si)匹林的(de)(de)(de)蛋白(bai)結(jie)合(he)率(lv)(lv)低(di)(di),但水(shui)解(jie)(jie)后(hou)的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)鹽(yan)(yan)蛋白(bai)結(jie)合(he)率(lv)(lv)為65~90%。血(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃度(du)高時(shi)(shi)(shi)結(jie)合(he)率(lv)(lv)相應地降低(di)(di)。腎(shen)功能(neng)不(bu)良(liang)及(ji)妊娠時(shi)(shi)(shi)給合(he)率(lv)(lv)也(ye)低(di)(di)。半(ban)衰期為15~20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);水(shui)楊(yang)酸(suan)鹽(yan)(yan)的(de)(de)(de)半(ban)衰期長短取決(jue)于劑(ji)量(liang)(liang)(liang)的(de)(de)(de)大(da)(da)(da)(da)小(xiao)(xiao)和尿(niao)(niao)pH,一次服(fu)小(xiao)(xiao)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約(yue)為2~3小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);大(da)(da)(da)(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可達(da)20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)以(yi)上(shang),反復(fu)用藥(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)可達(da)5~18小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。一次口服(fu)阿司(si)匹林0.65g后(hou),在(zai)乳汁中(zhong)(zhong)的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)鹽(yan)(yan)半(ban)衰期為3.8~12.5小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。該(gai)品(pin)(pin)在(zai)胃腸道(dao)、肝及(ji)血(xue)(xue)液內大(da)(da)(da)(da)部(bu)(bu)分(fen)很快水(shui)解(jie)(jie)為水(shui)楊(yang)酸(suan)鹽(yan)(yan),然后(hou)在(zai)肝臟代(dai)(dai)謝(xie)(xie)。代(dai)(dai)謝(xie)(xie)物主(zhu)要(yao)(yao)為水(shui)楊(yang)尿(niao)(niao)酸(suan)(salicyluric acid)及(ji)葡(pu)糖(tang)醛酸(suan)結(jie)合(he)物,小(xiao)(xiao)部(bu)(bu)分(fen)氧(yang)化為龍膽酸(suan)(gentisic acid)。一次服(fu)藥(yao)(yao)(yao)后(hou)1~2小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)達(da)血(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)峰值。鎮(zhen)痛、解(jie)(jie)熱時(shi)(shi)(shi)血(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃度(du)為25~50μg/ml;抗內濕、消炎(yan)時(shi)(shi)(shi)為150~300μg/ml。血(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃度(du)達(da)穩定狀態(tai)所需的(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間隨(sui)每日劑(ji)量(liang)(liang)(liang)及(ji)血(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃度(du)的(de)(de)(de)增加而增加,在(zai)大(da)(da)(da)(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(如抗風濕)時(shi)(shi)(shi)可長達(da)7天。長期大(da)(da)(da)(da)劑(ji)量(liang)(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)的(de)(de)(de)患者,因藥(yao)(yao)(yao)物主(zhu)要(yao)(yao)代(dai)(dai)謝(xie)(xie)途(tu)經(jing)已(yi)經(jing)飽和,劑(ji)量(liang)(liang)(liang)微增即可導致血(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)濃度(du)較大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)(de)改變。該(gai)品(pin)(pin)大(da)(da)(da)(da)部(bu)(bu)分(fen)以(yi)結(jie)合(he)的(de)(de)(de)代(dai)(dai)謝(xie)(xie)物、小(xiao)(xiao)部(bu)(bu)分(fen)以(yi)游離的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)從(cong)腎(shen)臟排(pai)泄(xie)。服(fu)用量(liang)(liang)(liang)較大(da)(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi),未經(jing)代(dai)(dai)謝(xie)(xie)的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)的(de)(de)(de)排(pai)泄(xie)量(liang)(liang)(liang)增多。個體(ti)間可有(you)很大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)(de)差別。尿(niao)(niao)的(de)(de)(de)pH對排(pai)泄(xie)速(su)度(du)有(you)影響,在(zai)堿性尿(niao)(niao)中(zhong)(zhong)排(pai)泄(xie)速(su)度(du)加快,而且游離的(de)(de)(de)水(shui)楊(yang)酸(suan)量(liang)(liang)(liang)增多,在(zai)酸(suan)性尿(niao)(niao)中(zhong)(zhong)則相反。
該品可(ke)在乳汁中排泄,哺乳期婦女口(kou)服650mg,5~8小時后(hou)乳汁中藥物濃度(du)可(ke)達173~483μg/ml,故(gu)長(chang)期大(da)劑量(liang)用藥時嬰兒有可(ke)能產(chan)生不良反應。
復(fu)方阿(a)司匹(pi)林為(wei)(wei)一復(fu)方解(jie)(jie)熱鎮痛(tong)藥(yao),其中(zhong)(zhong)阿(a)司匹(pi)林和(he)非(fei)那西丁均具(ju)有(you)解(jie)(jie)熱鎮痛(tong)作(zuo)(zuo)用(yong)。阿(a)斯(si)匹(pi)林能抑制(zhi)下丘腦(nao)前(qian)列腺(xian)素(su)的(de)(de)合(he)成(cheng)和(he)釋放,恢復(fu)體溫調節中(zhong)(zhong)樞(shu)感受(shou)神經(jing)(jing)元的(de)(de)正常反應性(xing)而起(qi)退熱鎮痛(tong)作(zuo)(zuo)用(yong);阿(a)司匹(pi)林還通過抑制(zhi)外周前(qian)列腺(xian)素(su)等的(de)(de)合(he)成(cheng)起(qi)鎮痛(tong)、抗炎(yan)和(he)抗風(feng)濕(shi)作(zuo)(zuo)用(yong),阿(a)司匹(pi)林還有(you)抑制(zhi)血(xue)(xue)小(xiao)板聚集作(zuo)(zuo)用(yong)。咖啡因為(wei)(wei)中(zhong)(zhong)樞(shu)神經(jing)(jing)興奮藥(yao),能興奮大(da)腦(nao)皮層,提高對(dui)外界的(de)(de)感應性(xing),并有(you)收縮腦(nao)血(xue)(xue)管,加強前(qian)兩藥(yao)緩(huan)解(jie)(jie)頭(tou)痛(tong)的(de)(de)效果。急性(xing)毒(du)性(xing)試驗結果:大(da)鼠經(jing)(jing)口(kou)(kou)LD50為(wei)(wei)1500mg/kg;小(xiao)鼠經(jing)(jing)口(kou)(kou)LD50為(wei)(wei)1100mg/kg。
動(dong)(dong)(dong)物試驗在(zai)前3個月應(ying)用(yong)該(gai)(gai)品可(ke)致畸(ji)胎(tai),如脊椎裂(lie)、頭顱(lu)裂(lie)、面部裂(lie)、腿(tui)部畸(ji)形,以(yi)及中樞神(shen)經(jing)系統、內臟和骨骼的(de)發(fa)育不全(quan)。在(zai)人類也有(you)報道應(ying)用(yong)該(gai)(gai)品后(hou)發(fa)生(sheng)(sheng)胎(tai)兒(er)缺陷者。此(ci)外在(zai)妊娠(shen)后(hou)期(qi)3個月長(chang)(chang)(chang)期(qi)大量(liang)應(ying)用(yong)該(gai)(gai)品可(ke)使妊娠(shen)期(qi)延(yan)長(chang)(chang)(chang),有(you)增(zeng)加過期(qi)產綜合征及產前出血(xue)的(de)危險。在(zai)妊娠(shen)最(zui)后(hou)2周應(ying)用(yong),可(ke)增(zeng)加胎(tai)兒(er)出血(xue)或(huo)新生(sheng)(sheng)兒(er)出血(xue)的(de)危險。在(zai)妊娠(shen)晚期(qi)長(chang)(chang)(chang)期(qi)用(yong)藥也有(you)可(ke)能(neng)使胎(tai)兒(er)動(dong)(dong)(dong)脈(mo)導管收(shou)縮或(huo)早期(qi)閉鎖,導致新生(sheng)(sheng)兒(er)持續(xu)性(xing)肺動(dong)(dong)(dong)脈(mo)高壓及心力衰竭。曾(ceng)有(you)在(zai)妊娠(shen)晚期(qi)過量(liang)應(ying)用(yong)或(huo)濫(lan)用(yong)增(zeng)加死胎(tai)或(huo)新生(sheng)(sheng)兒(er)死亡的(de)發(fa)生(sheng)(sheng)率(可(ke)能(neng)由于動(dong)(dong)(dong)脈(mo)導管閉鎖、產前出血(xue)或(huo)體重(zhong)過低)的(de)報道,但是應(ying)用(yong)一(yi)般治療劑量(liang)尚未發(fa)現(xian)上述副作用(yong)。
12歲(sui)以(yi)下(xia)兒童可能(neng)引起瑞夷綜合(he)癥(zheng)(Reye's syndrome)高尿酸血(xue)(xue)癥(zheng),長期(qi)(qi)使(shi)(shi)用可引起肝損害。妊娠期(qi)(qi)婦(fu)女(nv)避免使(shi)(shi)用。飲酒(jiu)者服用治(zhi)療量(liang)阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin),會引起自發(fa)性(xing)前房(fang)出(chu)血(xue)(xue),所(suo)以(yi)創傷性(xing)前房(fang)出(chu)血(xue)(xue)患(huan)(huan)(huan)者不宜用阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)。剖(pou)腹(fu)產(chan)或(huo)流產(chan)患(huan)(huan)(huan)者禁用阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin);阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)使(shi)(shi)6-磷酸葡萄糖(tang)脫氫酶缺(que)陷的溶(rong)血(xue)(xue)性(xing)貧血(xue)(xue)患(huan)(huan)(huan)者的溶(rong)血(xue)(xue)惡化;新生兒、幼兒和(he)老年(nian)人(ren)似(si)對阿(a)(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)影響出(chu)血(xue)(xue)特(te)別敏(min)感。治(zhi)療劑量(liang)能(neng)使(shi)(shi)2歲(sui)以(yi)下(xia)兒童發(fa)生代謝(xie)性(xing)酸中毒、發(fa)熱、過(guo)度換氣及(ji)大腦癥(zheng)狀(zhuang)。
腸胃出血(xue)或腦出血(xue)的危險(xian)可(ke)能會抵消少量服用阿司匹林所(suo)帶(dai)來的益處。
研(yan)究人員分(fen)析(xi)了(le)居住(zhu)在澳(ao)大利亞(ya)維(wei)多利亞(ya)的2萬名年(nian)齡為(wei)70歲(sui)到74歲(sui)之間的老年(nian)男(nan)性(xing)和(he)婦女的健康數據庫,通過電(dian)腦(nao)運行該數據庫,然后把(ba)每天服用(yong)阿司匹林的利與弊的臨床試驗結果輸入到電(dian)腦(nao)中。
通過計算機模擬研究(jiu)發現(xian),服用少量阿(a)(a)司(si)匹林可預防710名(ming)老年人(ren)患心臟病,54名(ming)老年人(ren)避免了中(zhong)風,但卻有(you)1071名(ming)老年人(ren)出(chu)現(xian)腸胃出(chu)血,129名(ming)老年人(ren)出(chu)現(xian)腦(nao)出(chu)血。不(bu)過,是否服用阿(a)(a)司(si)匹林對他們的(de)壽命則(ze)沒有(you)影響。
已經有(you)多(duo)項研究證(zheng)實,阿司(si)匹(pi)林(lin)有(you)助于(yu)預防可導(dao)致梗死或中風的(de)血(xue)栓的(de)形成(cheng),但阿司(si)匹(pi)林(lin)的(de)副作用(yong)之一則是,長(chang)期服用(yong)會(hui)導(dao)致出(chu)血(xue),出(chu)血(xue)部位因個人(ren)情況而有(you)所不同。
美國健康指南(nan)推薦:心(xin)血管和冠心(xin)病高(gao)危人(ren)群(qun)每(mei)天要服(fu)用小劑量的阿(a)(a)司(si)匹林75至(zhi)150毫克。而該項(xiang)研(yan)究則認為(wei),迄今(jin)為(wei)止對老年人(ren)來說,“應該抵抗(kang)這種盲目服(fu)用阿(a)(a)司(si)匹林的誘惑。
禁用情況
①有出血(xue)癥狀的(de)潰(kui)瘍(yang)病或其他活動性出血(xue)時;
②血(xue)友病或血(xue)小板減少癥。
③潰瘍病或(huo)腐(fu)蝕性胃炎;
④葡萄糖6磷酸脫氫酶(mei)缺陷者(該品(pin)偶見(jian)引起溶血性貧血);
⑤痛(tong)風(feng)(該品可影響其他排尿酸(suan)藥的作(zuo)用,小劑(ji)量時可能引起尿酸(suan)滯留);
⑥肝功能(neng)減退時可加(jia)重(zhong)肝臟毒性反(fan)應,加(jia)重(zhong)出(chu)血傾向,肝功能(neng)不全(quan)和肝硬變患者(zhe)易(yi)出(chu)現腎臟不良反(fan)應;
⑦心功能(neng)不全或高血(xue)壓,大量用藥(yao)時可能(neng)引起(qi)心力衰竭(jie)或肺(fei)水腫;
⑧腎功能衰竭時可有加(jia)重腎臟毒性的危險。
慎用情況
強烈提示:
1.有哮喘及(ji)其(qi)他過敏(min)性反應時
2.對于甲亢危象(xiang)而(er)引起高熱(re)的病人(ren)慎用
限制或禁止服用
1、對阿司匹林、布洛芬、拿百疼等藥物過敏(min)者。
2、蠶豆癥(zheng)患者,因為阿司匹林可導(dao)致溶血。
3、有腎病、胃潰(kui)瘍、糖尿病、痛(tong)風癥等的(de)(de)患者,必(bi)須(xu)得到醫生的(de)(de)許可(ke)才能服用。
4、兒童和青少(shao)年,不宜使用阿(a)司(si)匹林治療傷風感冒。
5、血友病(bing)病(bing)人或其(qi)他出血傾向(xiang)者(zhe)不宜服用。
6、孕婦。
除此之(zhi)外還應注意,阿(a)司匹林如(ru)果和酒精(jing)同服(fu)會增加胃出血危險,最好是(shi)與食物同服(fu)或(huo)用水沖(chong)服(fu),以減少對胃腸的刺(ci)激。
阿司(si)匹林一般(ban)用于解熱鎮痛的(de)劑量較(jiao)少,不(bu)會引起不(bu)良反應(ying),但長期(qi)大量用藥則容(rong)易出現副(fu)作(zuo)用,而(er)大部分止痛藥均有阿司(si)匹林。較(jiao)常見(jian)的(de)副(fu)作(zuo)用有惡心、嘔吐、上腹部不(bu)適或(huo)疼(teng)痛,較(jiao)少或(huo)很少見(jian)的(de)有胃腸道出血或(huo)誘發潰瘍、支(zhi)氣管痙攣過敏反應(ying)、皮膚過敏及(ji)肝、腎(shen)損害等。
阿(a)司匹林用(yong)途廣泛,但是很多人對它(ta)的(de)毒副反應有盡不夠了解,而常發(fa)生一些問題。這里(li)介(jie)紹應用(yong)阿(a)司匹林的(de)注意事項,以(yi)達(da)到揚長避短的(de)目(mu)的(de)。
一、手(shou)術前一周(zhou)應停用,避免(mian)凝血功能障礙,造(zao)成出(chu)血不止(zhi)。
二、飲酒后不宜用,因為能(neng)加劇胃粘膜(mo)屏(ping)障損傷,從而導致(zhi)胃出血。
三、潮(chao)解后(hou)不宜(yi)用,阿(a)司匹林遇潮(chao)分解成水楊酸與醋(cu)酸,服(fu)后(hou)可造成不良反應。
四、凝血功能障礙者(zhe)避免(mian)使用,如嚴(yan)重(zhong)肝損害(hai)、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏(fa)者(zhe)。
五、潰瘍病(bing)人(ren)不宜使(shi)用。患有胃及十二指腸潰瘍的(de)病(bing)人(ren)服用阿司匹林可導致出血或穿孔。
六(liu)、哮喘病人應避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出現過(guo)敏反應,如蕁(qian)麻疹、喉頭(tou)水腫、哮喘大(da)發作。
七、孕(yun)婦(fu)不宜服(fu)(fu)用(yong)。孕(yun)后三個(ge)月內服(fu)(fu)用(yong)可引起胎兒異常(chang);定期(qi)服(fu)(fu)用(yong),可致分娩延(yan)期(qi),并有較(jiao)大出血(xue)危(wei)險(xian),在(zai)分娩前2-3周應禁用(yong)。
八、不宜長期大量服用,否(fou)則可引起中(zhong)毒,出現頭(tou)痛(tong)、眩(xuan)暈、惡心、嘔(ou)吐(tu)、耳鳴、聽力和視力減退(tui),嚴重(zhong)者(zhe)酸堿平(ping)衡失調、精神錯亂、昏迷,甚至危(wei)及生命(ming)。
九、病毒(du)性感(gan)染伴有發熱的兒童不(bu)宜使用(yong),有報(bao)道,16歲以下的兒童、少年患流感(gan)、水痘或其(qi)它病毒(du)性感(gan)染,再服用(yong)阿司匹(pi)林(lin),出(chu)現(xian)嚴重的肝功能(neng)不(bu)全合并腦病癥狀,雖少見,卻可(ke)致(zhi)死(si)。
不能與阿司匹林同(tong)時(shi)服(fu)用藥物
阿司匹林(lin)是防治血栓的常(chang)用藥,但(dan)是要注意不(bu)可(ke)與(yu)下(xia)列藥物同(tong)時服用:
口服降(jiang)(jiang)糖(tang)藥:降(jiang)(jiang)糖(tang)靈、優降(jiang)(jiang)糖(tang)及氯(lv)磺丙脲等藥物不宜與阿司匹(pi)林合(he)用(yong),因為阿司匹(pi)林有降(jiang)(jiang)血糖(tang)作用(yong),可緩解降(jiang)(jiang)血糖(tang)藥的代(dai)謝和排(pai)泄,使降(jiang)(jiang)血糖(tang)作用(yong)增強(qiang),二者合(he)用(yong)會(hui)引(yin)起低血糖(tang)昏(hun)迷(mi)。
催眠藥:苯巴比妥(魯米那(nei))和(he)健腦(nao)片可促使藥酶活性增強,加(jia)速阿司匹林代謝,降低其(qi)治療效果。
降血脂藥(yao):消膽胺不宜與阿司匹(pi)林合用,否則會形成復合物妨礙藥(yao)物吸收(shou)。
利尿(niao)藥:利尿(niao)藥與阿司匹(pi)林合(he)用會使(shi)藥物蓄(xu)積體(ti)內,加重毒(du)性反(fan)應;乙酰唑胺與阿司匹(pi)林聯(lian)用,可使(shi)血(xue)藥濃(nong)度增高,引(yin)起毒(du)性反(fan)應。
消炎(yan)鎮痛(tong)(tong)藥:消炎(yan)痛(tong)(tong)、炎(yan)痛(tong)(tong)靜(jing)與阿司(si)(si)匹(pi)林合用(yong)易導致胃出(chu)血(xue);藥如非甾(zai)體鎮痛(tong)(tong)布洛芬(fen)和阿司(si)(si)匹(pi)林同用(yong)可(ke)能引起胃腸道(dao)出(chu)血(xue)。
抗痛風藥:丙磺(huang)舒、保泰松(song)和苯(ben)磺(huang)唑(zuo)酮(tong)的(de)治療作用,可能被阿司匹林拮抗,導致痛風病發作,不宜(yi)聯用。
維(wei)生素:阿司匹(pi)林(lin)(lin)能減少(shao)維(wei)生素C在腸內吸收(shou),促(cu)(cu)其(qi)排(pai)泄(xie),降低療效(xiao);維(wei)生素B1能促(cu)(cu)進阿司匹(pi)林(lin)(lin)分解,加重對(dui)胃(wei)黏膜的刺激。
激素:長期使用強的松、地塞(sai)米(mi)松、強的松龍會(hui)引起(qi)胃(wei)、十二指腸,甚至食(shi)管和大腸消化道潰瘍(yang),阿(a)斯匹林(lin)可加重(zhong)這種不良反應,因此不宜同服。
藥效提高
由于(yu)單體(ti)的(de)(de)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)在(zai)人體(ti)的(de)(de)作用(yong)(yong)效果不(bu)是很持久,隨著醫藥工業的(de)(de)發展人們將阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)及其他水楊(yang)酸(suan)(suan)衍生(sheng)物與(yu)聚乙烯醇、醋酸(suan)(suan)纖維素等含(han)羥基聚合物進行(xing)熔融酯(zhi)化,使(shi)聚乙烯醇、醋酸(suan)(suan)纖維素等聚合物攜帶乙酰水楊(yang)酸(suan)(suan)的(de)(de)酸(suan)(suan)酐。當(dang)聚合物進入人體(ti)后(hou)在(zai)胃酸(suan)(suan)的(de)(de)作用(yong)(yong)下緩慢水解,產(chan)生(sheng)大量的(de)(de)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin),由于(yu)水解過(guo)程速率較慢所以阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)的(de)(de)作用(yong)(yong)效果更(geng)具有持續性(xing)。
阿司匹(pi)林的(de)羧基與聚(ju)(ju)乙(yi)烯醇的(de)醇羥基發生酯化反應,脫去一分(fen)子(zi)的(de)水(shui)就可以得到聚(ju)(ju)合(he)物,而聚(ju)(ju)乙(yi)烯醇是一個(ge)高分(fen)子(zi)的(de)長鏈,上面有(you)多個(ge)醇羥基,因此就可以攜帶多個(ge)乙(yi)酰水(shui)楊酸(suan)的(de)酸(suan)酐(gan),提高阿司匹(pi)林的(de)藥(yao)效。
通過這(zhe)種方法得到的(de)(de)大(da)分子化合物抗炎性和解熱止痛性比游離(li)的(de)(de)阿司匹林更為長效。這(zhe)對(dui)醫學有(you)很大(da)的(de)(de)推(tui)進作用。
阿(a)司匹(pi)林在(zai)(zai)花(hua)木栽培中(zhong),有很多的(de)妙用(yong),因為(wei)阿(a)司匹(pi)林在(zai)(zai)水中(zhong)能夠(gou)分解成(cheng)(cheng)(cheng)水楊酸(suan)和(he)醋酸(suan),水楊酸(suan)具(ju)有抗菌(jun)消炎和(he)防腐(fu)的(de)作(zuo)用(yong),醋酸(suan)能抑制乙醇酸(suan)氧化酶的(de)生物(wu)活(huo)性,提(ti)高(gao)花(hua)木的(de)光(guang)合(he)作(zuo)用(yong),增加光(guang)合(he)產物(wu)。用(yong)在(zai)(zai)花(hua)木栽培中(zhong)不僅(jin)可以提(ti)高(gao)成(cheng)(cheng)(cheng)活(huo)率,還(huan)促使(shi)生長(chang)健壯、提(ti)高(gao)抗逆性、提(ti)高(gao)樹樁成(cheng)(cheng)(cheng)活(huo)率、延(yan)長(chang)插花(hua)壽(shou)命等。下(xia)面就介紹一下(xia)具(ju)體的(de)操(cao)作(zuo)方法:
提高抗逆性
用500毫克(ke)/千克(ke)的(de)阿司(si)匹林溶(rong)液(ye)噴灑花(hua)木(mu)莖(jing)干、枝葉(xie),能(neng)夠減少植株體(ti)內水分(fen)(fen)蒸騰,提高花(hua)木(mu)抵御干旱(han)環境的(de)能(neng)力(li)。結合澆(jiao)水,澆(jiao)灌或(huo)噴灑阿司(si)匹林(1千克(ke)水溶(rong)解1片),可促進葉(xie)片氣孔(kong)的(de)閉合,減少葉(xie)片水分(fen)(fen)的(de)蒸騰散失,減少高溫灼傷(shang),提高花(hua)木(mu)抗旱(han)、抗寒能(neng)力(li)。
提高成活率
用(yong)阿司匹(pi)林(lin)處理樹樁(zhuang)盆(pen)景,可使樹樁(zhuang)提前(qian)發(fa)芽(ya),提高成(cheng)活率,縮短養(yang)坯時(shi)(shi)間(jian)。方法是:在植(zhi)物(wu)休眠階段(duan)挖采樹樁(zhuang),挖掘(jue)時(shi)(shi)盡量減少創面,多保留須(xu)根(gen),同時(shi)(shi)將(jiang)病根(gen)、枯枝(zhi)、廢枝(zhi)去掉,較粗根(gen)系(xi)的(de)(de)創面用(yong)鋸(ju)鋸(ju)平(ping),細(xi)枝(zhi)用(yong)果枝(zhi)剪剪平(ping),放入5%左(zuo)右的(de)(de)阿司匹(pi)林(lin)溶液中浸(jin)泡3-5小時(shi)(shi),盆(pen)土用(yong)河沙(sha)、田園土、木屑按(an)4:5:1的(de)(de)比例配(pei)制,上盆(pen)后將(jiang)土踏實,用(yong)5%的(de)(de)阿司匹(pi)林(lin)溶液作為定根(gen)水(shui)澆灌,最(zui)后放于遮陽處。
延長插花壽命
阿司匹(pi)(pi)林具(ju)有使葉片氣孔關(guan)閉和防止(zhi)傷口產生(sheng)茉莉酸的作用,用0.03%的阿司匹(pi)(pi)林溶液進行插花(hua),能夠(gou)延緩鮮(xian)花(hua)凋謝(xie)枯萎時(shi)間,使鮮(xian)花(hua)保鮮(xian)時(shi)間延長7-10天。
促使生長健壯
花木在生長發育過程中(zhong),用300-500毫克(ke)/千克(ke)的阿司匹林溶液(ye)每隔7-15天澆灌根系(xi)1次(ci),可促使花木枝葉生長健壯,葉片肥厚,果實增大,花朵艷麗(li),增強觀賞性。
利用這些巧妙方法(fa),一定會使你的(de)花(hua)卉不(bu)僅長的(de)好,而且(qie)也很漂(piao)亮。
2010版中國藥(yao)典修訂內容阿司匹林
書頁號:中(zhong)國藥(yao)典2005版-283
【修訂】
游離水楊(yang)酸照(zhao)高效液相(xiang)色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條(tiao)件與系(xi)統適用性試(shi)驗用十八烷基(ji)硅(gui)烷鍵合(he)硅(gui)膠為(wei)填充劑;以乙腈-四氫呋喃-冰(bing)醋酸-水(20:5:5:70)為(wei)流動相(xiang);檢測(ce)波長為(wei)303nm。理論板數按水楊酸峰計算(suan)不(bu)低于5000,阿司匹林主峰與水楊酸主峰分離度應符合(he)要求。
供試品溶(rong)液(ye)的制備(bei)取該品約100mg,精密稱(cheng)定,置10ml量瓶中,加(jia)1%冰(bing)醋酸甲醇溶(rong)液(ye)適量,振搖(yao)使溶(rong)解(jie),并稀釋(shi)至刻度,搖(yao)勻,即得(de)(臨用前新配)。
對照(zhao)品溶(rong)液(ye)的制備取水楊酸對照(zhao)品約10mg,精密(mi)稱定(ding),置(zhi)100ml量瓶(ping)中,加1%冰醋(cu)酸甲醇(chun)溶(rong)液(ye)適(shi)量使溶(rong)解,并稀釋至刻度,搖勻(yun)(yun);精密(mi)量取5ml,置(zhi)50ml量瓶(ping)中,用1%冰醋(cu)酸甲醇(chun)溶(rong)液(ye)稀釋至刻度,搖勻(yun)(yun),即得。
測(ce)定法(fa)立(li)即精(jing)密量取供試品溶(rong)液(ye)(ye)、對照品溶(rong)液(ye)(ye)各10μl,分(fen)別注入(ru)液(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜(pu)儀,記錄色(se)譜(pu)圖(tu)。供試品溶(rong)液(ye)(ye)色(se)譜(pu)圖(tu)中(zhong)如顯水(shui)楊(yang)酸(suan)色(se)譜(pu)峰,按(an)外(wai)標(biao)法(fa)以峰面積計算供試品中(zhong)水(shui)楊(yang)酸(suan)含(han)量,含(han)水(shui)楊(yang)酸(suan)不得過0.1%。
【增訂】
有(you)關物質照高(gao)效液相色譜法(fa)(附(fu)錄ⅤD)測定。
色譜條件(jian)與系(xi)統適用(yong)性(xing)試驗用(yong)十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合硅膠為(wei)填充劑(ji),以乙腈-四氫(qing)呋(fu)喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)為(wei)流動相(xiang)A,乙腈為(wei)流動相(xiang)B,按下表進行線性(xing)梯(ti)度洗脫;檢測波長為(wei)276nm。阿司匹林(lin)(lin)峰的保留時間(jian)約(yue)為(wei)8分(fen)鐘(zhong),理(li)論板數按阿司匹林(lin)(lin)峰計算不低于5000,阿司匹林(lin)(lin)峰與水楊酸峰分(fen)離度應符合要求。
測定法取(qu)(qu)(qu)該品約0.1g,即得(de)供(gong)(gong)試(shi)(shi)品溶(rong)液(ye)(ye);精密量(liang)取(qu)(qu)(qu)供(gong)(gong)試(shi)(shi)品溶(rong)液(ye)(ye)1ml,置200ml量(liang)瓶中,用(yong)(yong)1%冰(bing)醋酸(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)稀釋(shi)至(zhi)刻(ke)度(du)(du)(du),搖勻,即得(de)對(dui)(dui)照溶(rong)液(ye)(ye);精密量(liang)取(qu)(qu)(qu)對(dui)(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)10ml,置100ml量(liang)瓶中,用(yong)(yong)1%冰(bing)醋酸(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)(ye)稀釋(shi)至(zhi)刻(ke)度(du)(du)(du),搖勻,即得(de)靈(ling)敏(min)度(du)(du)(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)。分別(bie)精密量(liang)取(qu)(qu)(qu)供(gong)(gong)試(shi)(shi)品溶(rong)液(ye)(ye)、對(dui)(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)、靈(ling)敏(min)度(du)(du)(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)及(ji)水楊酸(suan)檢查項下的水楊酸(suan)對(dui)(dui)照品溶(rong)液(ye)(ye)各(ge)10μl,注入(ru)液(ye)(ye)相(xiang)色譜(pu)儀,記錄色譜(pu)圖(tu)。供(gong)(gong)試(shi)(shi)品溶(rong)液(ye)(ye)色譜(pu)圖(tu)中如顯雜(za)質(zhi)峰,除小于(yu)靈(ling)敏(min)度(du)(du)(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)液(ye)(ye)中阿司匹林主峰面積的單個雜(za)質(zhi)峰、溶(rong)劑峰及(ji)水楊酸(suan)峰不計外,其余(yu)各(ge)雜(za)質(zhi)峰面積的和(he)不得(de)大于(yu)對(dui)(dui)照溶(rong)液(ye)(ye)主峰峰面積(0.5%)。
干(gan)燥(zao)失重取該品,置五氧化二(er)磷干(gan)燥(zao)器中減壓干(gan)燥(zao)至恒(heng)重,減失重量不(bu)得過0.5%(附錄Ⅷ L)。