性(xing)狀(zhuang):白色針(zhen)狀(zhuang)或板狀(zhuang)結晶或結晶性(xing)粉(fen)末。無臭,微(wei)帶酸味(wei)。
分子化學式(shi)為:C9H8O4
分子結構式(shi)為:CH3COOC6H4COOH
分子(zi)相對質(zhi)量:180.16
CAS號:50-78-2
熔(rong)點:136-140℃
沸點:321.4°Cat760mmHg
閃點:131.1°C
水溶性:3.3g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at25°C
溶解性:微(wei)溶于(yu)(yu)水,溶于(yu)(yu)乙醇、乙醚、氯仿,也溶于(yu)(yu)較強的堿性溶液(ye),同(tong)時分解。
安(an)全說明:S26:萬一接(jie)觸(chu)眼(yan)睛(jing),立即使用大量清水沖洗(xi)并送醫(yi)診治;S36/37/39:穿戴(dai)合適的防(fang)護服、手套(tao)并使用防(fang)護眼(yan)鏡或者(zhe)面(mian)罩。
危險品(pin)標志:Xn:有害物質
危險類別碼(ma):R22:吞咽有害(hai);R36/37/38:對眼睛、呼吸道和(he)皮膚有刺激(ji)作用(yong)。
危險(xian)品運(yun)輸編號:UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早(zao)在(zai)1853年(nian)夏爾,弗雷德(de)(de)里克(ke)·熱拉(la)爾(Gerhardt)就用水楊(yang)(yang)酸(suan)(suan)與乙(yi)酸(suan)(suan)酐(gan)合成了乙(yi)酰水楊(yang)(yang)酸(suan)(suan),(乙(yi)酰化的水楊(yang)(yang)酸(suan)(suan))但沒能引起(qi)人們的重視(shi)。1897年(nian),德(de)(de)國化學家費(fei)利克(ke)斯(si)·霍夫曼又(you)進行了合成,并為(wei)他(ta)父親治療(liao)風(feng)濕關節(jie)炎,療(liao)效極好。在(zai)1897年(nian),德(de)(de)國拜耳第一次合成了構成阿司匹林的主(zhu)要物質。
阿司(si)匹林于1898年(nian)上市,發現它還具有抗血小(xiao)板凝聚的(de)作用,于是重(zhong)新引起了人們極大的(de)興趣。將阿司(si)匹林及其他(ta)水楊酸衍生物(wu)與聚乙烯醇、醋酸纖(xian)維素(su)等含羥基(ji)聚合物(wu)進(jin)行(xing)熔融酯化(hua),使其高分子(zi)化(hua),所得產(chan)物(wu)的(de)抗炎(yan)性和(he)解(jie)熱止痛性比游(you)離的(de)阿司(si)匹林更(geng)為長效。
至1899年,拜(bai)耳以阿(a)司匹林(Aspirin)為商標,將(jiang)此藥(yao)品(pin)銷售(shou)至全球(qiu)。
到(dao)2015年為(wei)止,阿(a)司匹(pi)林已應用(yong)百年,成為(wei)醫藥(yao)史上(shang)三大經典藥(yao)物之一,至今它仍(reng)是世界上(shang)應用(yong)最廣泛的(de)解(jie)熱、鎮痛和抗炎藥(yao),也是作(zuo)為(wei)比(bi)較和評價其他藥(yao)物的(de)標準制(zhi)劑。在(zai)體(ti)內具有抗血(xue)(xue)栓的(de)作(zuo)用(yong),它能抑(yi)制(zhi)血(xue)(xue)小(xiao)板(ban)的(de)釋放反應,抑(yi)制(zhi)血(xue)(xue)小(xiao)板(ban)的(de)聚集,這與TXA2生成的(de)減(jian)少有關(guan)。臨床上(shang)用(yong)于預防(fang)心腦血(xue)(xue)管疾病的(de)發作(zuo)。
阿(a)司匹(pi)(pi)林對血小板(ban)的聚集(ji)有抑制作用,因此(ci)阿(a)司匹(pi)(pi)林腸(chang)溶片適(shi)應癥如下:
1.降低急性心肌梗死疑似患(huan)者(zhe)的(de)發病風險(xian)
2.預防心肌(ji)梗死復(fu)發
3.中風的(de)二級預防(fang)
4.降低短暫(zan)性(xing)腦缺血(xue)發作(TIA)及其繼發腦卒中的風險
5.降低穩定(ding)性(xing)和不穩定(ding)性(xing)心絞痛(tong)患(huan)者的(de)發(fa)病風險(xian)
6.動(dong)脈(mo)(mo)外(wai)科手(shou)術(shu)或介入手(shou)術(shu)后,如經皮冠(guan)脈(mo)(mo)腔內成形(xing)術(shu)(PTCA),冠(guan)狀動(dong)脈(mo)(mo)旁路術(shu)(CABG),頸動(dong)脈(mo)(mo)內膜剝離(li)術(shu),動(dong)靜(jing)脈(mo)(mo)分流(liu)術(shu)
7.預防大手(shou)術后深(shen)靜脈血栓(shuan)和(he)肺(fei)栓(shuan)塞
8.降低心血(xue)(xue)管(guan)危險因素(su)者(冠心病(bing)家(jia)族史、糖尿(niao)病(bing)、血(xue)(xue)脂異常、高(gao)血(xue)(xue)壓、肥(fei)胖、抽煙史、年齡大(da)于50歲(sui)者)心肌梗死發作的風險。
其他用途:
用途一:解(jie)熱鎮痛藥(yao),用于(yu)發(fa)熱、疼(teng)痛及類風濕關(guan)節(jie)炎等。
用途(tu)二:是(shi)應用最早,最廣和(he)最普(pu)通解熱鎮(zhen)痛(tong)藥(yao)(yao)(yao)抗(kang)(kang)風(feng)(feng)(feng)濕(shi)藥(yao)(yao)(yao)。具有解熱、鎮(zhen)痛(tong)、抗(kang)(kang)炎(yan)、抗(kang)(kang)風(feng)(feng)(feng)濕(shi)和(he)抗(kang)(kang)血小板聚集等多方面的藥(yao)(yao)(yao)理(li)作(zuo)用,發(fa)揮藥(yao)(yao)(yao)效迅速,藥(yao)(yao)(yao)效肯定,超(chao)劑量易于診斷和(he)處理(li),很少發(fa)生過敏反應。常用于感冒(mao)發(fa)熱,頭痛(tong)、神經痛(tong)關(guan)(guan)節(jie)痛(tong)、肌肉痛(tong)、風(feng)(feng)(feng)濕(shi)熱、急性內濕(shi)性關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)、類風(feng)(feng)(feng)濕(shi)性關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)及牙痛(tong)等。是(shi)《國家基本(ben)藥(yao)(yao)(yao)物目錄》列入的品種(zhong)。乙(yi)酰水楊酸也是(shi)其(qi)他藥(yao)(yao)(yao)物的中(zhong)間體(ti)。
小兒口服量
研(yan)究發(fa)(fa)現,如果孩子在患(huan)病(bing)毒感染性疾病(bing)時服用(yong)(yong)了阿司匹林(lin),得瑞(rui)氏(shi)綜合(he)征(一種(zhong)嚴重的(de)藥物不良反(fan)應(ying),死亡率高,詳見百度百科(ke)詞(ci)條)的(de)可能性更高。所以不建議給孩子或任何不到19歲的(de)孩子服用(yong)(yong)阿司匹林(lin)。要常備對乙酰氨基酚或布洛芬來緩(huan)解疼痛和發(fa)(fa)燒。
①解熱(re)、鎮(zhen)痛,每日按體表面積1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次。
②抗(kang)風濕,每日(ri)按(an)體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據血藥濃度(du)調整(zheng)用(yong)量。有些(xie)病例需增(zeng)至每日(ri)130mg/kg。
③小(xiao)兒用(yong)于皮膚粘(zhan)膜淋(lin)巴結綜合征(川(chuan)崎病(bing)),開始每(mei)日(ri)按體重80~100mg/kg,分3~4次服(fu),熱退2~3天后改為每(mei)日(ri)30mg/kg,分2~4次服(fu),連服(fu)2月(yue)或更久,血小(xiao)板增多、血液呈高凝狀(zhuang)態(tai)期(qi)間,每(mei)日(ri)5~10mg/kg,1次頓服(fu)。
④預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌(ji)梗(geng)塞:0.3g/次(ci),一日1次(ci);預防暫時性腦缺血,每次(ci)0.6g,一日2次(ci)。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日(ri)2~3次,連服(fu)2~3日(ri)。
⑥治(zhi)療(liao)(liao)X線照射或(huo)放療(liao)(liao)引起的腹瀉(xie),每(mei)次服0.6~0.9g,一日4次。
⑦治足癬,先用溫開水或1:5000高(gao)錳酸鉀溶液洗滌,然(ran)后該(gai)品粉末撒(sa)布(bu)患處(chu),一般2~4次(ci)可愈。水楊酸類早晨給(gei)藥達峰(feng)時間(jian)長,半衰期長,晚間(jian)相反。合理(li)給(gei)藥應早晨用量(liang)略(lve)增加。晚間(jian)加服一次(ci)。
成人口服量
①解熱(re)、鎮痛(tong),一次0.3~0.6g,一日3次,必要時每4小(xiao)時1次。
②抗風濕,一日3~5g(急性風濕熱(re)可用到7~8g),分(fen)4次口服。
③抑(yi)制血(xue)小板聚集,尚無明確用(yong)量,多數主張應用(yong)小劑(ji)量,如50~150mg,每24小時1次。
④治療膽(dan)道(dao)蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連(lian)用2~3日;陣發性(xing)絞疼停止(zhi)24小時(shi)后停用,然后進(jin)行驅蟲治療。
最佳用量
①在預防(fang)瓣膜性心臟病發生全(quan)身性動脈栓塞方面,單獨應用(yong)阿(a)司匹林(lin)無(wu)效(xiao),但與(yu)雙嘧達(da)(da)莫合用(yong),可加強小(xiao)劑量雙嘧達(da)(da)莫的(de)效(xiao)果(guo)。
②避(bi)免和(he)糖(tang)皮質激素合(he)用;避(bi)免與香豆素類(lei)抗凝藥、降血糖(tang)藥氨甲蝶呤、巴比妥類(lei)、苯(ben)胺類(lei)等合(he)用。
③飯后(hou)服。美(mei)國胸科醫師(shi)學會(hui)抗栓和(he)溶栓治療學會(hui)(ACCP)的循(xun)證指南指出,使用阿司匹林預防心肌梗死(si)、腦卒中和(he)血管性死(si)亡,患者應根據病情,使用最佳劑(ji)量。
大(da)(da)量(liang)的(de)(de)(de)臨(lin)床(chuang)試驗顯示,對大(da)(da)部(bu)分(fen)病人來說,包括慢性穩(wen)(wen)定(ding)性或(huo)不(bu)穩(wen)(wen)定(ding)心(xin)(xin)絞痛患(huan)者(zhe)(zhe),阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)75mg/日可(ke)有(you)效降低(di)發生(sheng)(sheng)急性心(xin)(xin)肌梗死(si)和死(si)亡的(de)(de)(de)危險。這(zhe)一(yi)劑量(liang)也可(ke)降低(di)一(yi)過性腦(nao)缺血發作患(huan)者(zhe)(zhe)腦(nao)卒中(zhong)和死(si)亡的(de)(de)(de)發生(sheng)(sheng)率(lv)。歐洲一(yi)項(xiang)腦(nao)卒中(zhong)預防研(yan)究顯示,既往有(you)一(yi)過性腦(nao)缺血發作和腦(nao)卒中(zhong)病史的(de)(de)(de)患(huan)者(zhe)(zhe)使用阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)25mg,每日2次,即50mg/日可(ke)降低(di)腦(nao)卒中(zhong)或(huo)死(si)亡的(de)(de)(de)危險。臨(lin)床(chuang)實(shi)踐證明,患(huan)者(zhe)(zhe)即使服用比(bi)表(biao)中(zhong)劑量(liang)更(geng)高的(de)(de)(de)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin),療(liao)效不(bu)會(hui)進一(yi)步(bu)增加(jia),但(dan)副作用的(de)(de)(de)發生(sheng)(sheng)卻(que)大(da)(da)大(da)(da)增加(jia)。因(yin)此在治療(liao)各種血栓性疾病中(zhong),患(huan)者(zhe)(zhe)應該使用最(zui)(zui)小(xiao)的(de)(de)(de)有(you)效劑量(liang),亦即長期(qi)應用50~160mg/日,以(yi)達到最(zui)(zui)大(da)(da)療(liao)效,而毒(du)副作用則(ze)減至最(zui)(zui)小(xiao),這(zhe)才是患(huan)者(zhe)(zhe)服用阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)的(de)(de)(de)最(zui)(zui)佳劑量(liang)。
注意事項
注意:應(ying)與食物同服或用水沖服,以減少(shao)對(dui)胃腸的刺(ci)激(ji)。
阿司匹林和(he)酒不(bu)能同(tong)時(shi)吃。酒的主要成(cheng)分酒精(jing)在肝(gan)臟乙(yi)(yi)醇脫氫(qing)酶(mei)作用(yong)(yong)下變成(cheng)乙(yi)(yi)醛(quan)(quan),再在乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫氫(qing)酶(mei)作用(yong)(yong)下變成(cheng)乙(yi)(yi)酸,進而生成(cheng)二氧化(hua)碳和(he)水。阿司匹林會降(jiang)低乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)脫氫(qing)酶(mei)活(huo)性,阻止乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)氧化(hua)為乙(yi)(yi)酸,導致體(ti)內乙(yi)(yi)醛(quan)(quan)堆積,使全身疼(teng)痛癥狀加(jia)重(zhong),并(bing)導致肝(gan)損傷。
阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)是一種歷(li)史悠久(jiu)的(de)解熱(re)(re)鎮痛(tong)藥(yao)。由于(yu)口服后易吸收,在(zai)全身組織分布(bu)廣,作用(yong)強,阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)在(zai)臨床上被廣泛用(yong)于(yu)發熱(re)(re)、頭痛(tong)、神經痛(tong)、肌(ji)肉痛(tong)、風(feng)濕熱(re)(re)、急性風(feng)濕性關節炎等的(de)治療(liao)。隨著阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)的(de)廣泛應(ying)用(yong),其不(bu)良反應(ying)也逐漸增多(duo),因此,在(zai)使用(yong)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)治療(liao)各種疾病的(de)時,要嚴密監視其不(bu)良反應(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道(dao)癥狀是阿司(si)匹林最(zui)常見(jian)的不(bu)(bu)良反(fan)應,較常見(jian)的癥狀有惡心、嘔吐(tu)、上腹部不(bu)(bu)適或疼痛(tong)等(deng)。
口(kou)服阿(a)司匹林(lin)可直接剌(la)激(ji)胃(wei)(wei)黏膜引起上(shang)腹(fu)不適及(ji)惡(e)心嘔吐。長期使(shi)用易致(zhi)胃(wei)(wei)黏膜損傷,引起胃(wei)(wei)潰瘍及(ji)胃(wei)(wei)出血。長期使(shi)用應經常(chang)監測(ce)血像、大(da)便潛血試驗及(ji)必要的胃(wei)(wei)鏡檢査。
應(ying)(ying)用阿司匹林時最(zui)好飯(fan)后服(fu)用或與(yu)抗(kang)酸藥(yao)(yao)同服(fu),潰瘍病患者(zhe)應(ying)(ying)慎用或不用。增強胃黏膜屏障功能的藥(yao)(yao)物,如米(mi)索前列(lie)醇等(deng),對阿司匹林等(deng)非甾體抗(kang)炎(yan)藥(yao)(yao)引起(qi)的消化性潰瘍有特效。
2 過敏反應
特異性體(ti)質(zhi)者服用阿司匹(pi)林后可引起(qi)皮疹、血管神經性水腫及(ji)哮喘等過敏反應,多見于中年(nian)人或鼻(bi)炎、鼻(bi)息肉患者。系(xi)阿司匹(pi)林抑制前列腺素(su)的生成所致,也(ye)與其影響免疫系(xi)統有關(guan)。哮喘大(da)多嚴重而持(chi)久,一般用平(ping)喘藥(yao)多無效,只有激素(su)效果較好。還可出現典(dian)型的阿司匹(pi)林三聯癥(阿司匹(pi)林不耐受、哮喘與鼻(bi)息肉)。
3 中樞神(shen)經系統
神經(jing)癥狀(zhuang)(zhuang)一(yi)般(ban)在服(fu)用量(liang)大時出(chu)現(xian),出(chu)現(xian)所謂水(shui)楊酸反應,癥狀(zhuang)(zhuang)為頭痛、眩暈、耳鳴、視(shi)聽(ting)力減(jian)退,用藥量(liang)過大時,可出(chu)現(xian)精神錯亂、驚厥甚至昏迷等,停藥后(hou)2~3天癥狀(zhuang)(zhuang)可完(wan)全恢復。大劑(ji)量(liang)時還可引起中樞性(xing)的(de)惡心和嘔吐(tu)。
4 肝損害
阿(a)司(si)匹林引起肝(gan)(gan)損傷通常(chang)發生于大劑(ji)量應用(yong)(yong)時。這種損害不是(shi)急性的(de)作用(yong)(yong),其特點是(shi)發生在治療后(hou)的(de)幾個(ge)月,通常(chang)無(wu)癥狀(zhuang),有些患者出現腹部的(de)右上方不適(shi)和觸痛。血清肝(gan)(gan)細胞酶的(de)水平升高,但明顯的(de)黃疸(dan)并不常(chang)見。這種損害在停用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林后(hou)是(shi)可逆的(de),停藥后(hou)血清轉氨酶多在1個(ge)月內恢復正(zheng)常(chang),全身型類風濕病兒童(tong)較其他兩(liang)型風濕病易出現肝(gan)(gan)損害。
阿司匹林(lin)引起(qi)肝損害后,臨床處理方法是停(ting)藥,給予(yu)氨基酸補液、VitC及肌苷(gan)等(deng)藥物(wu),口服強的松,癥狀一般(ban)在1周后消失。
5 腎損害
長(chang)期使用(yong)阿司(si)(si)匹林可(ke)發生間質性腎炎、腎乳(ru)頭壞死、腎功能(neng)減(jian)退。長(chang)期大(da)量服用(yong)該(gai)品可(ke)致氧(yang)化磷酸化解耦聯,鉀(jia)從腎小管細胞外逸,導致缺(que)鉀(jia)、尿(niao)中(zhong)尿(niao)酸排出(chu)過高,較大(da)損害是下段(duan)尿(niao)中(zhong)可(ke)出(chu)現(xian)蛋白(bai)、細胞、管型等。有人(ren)認為,部分(fen)腎盂癌(ai)是濫用(yong)阿司(si)(si)匹林等止痛藥的繼發性并發癥。
6 對(dui)血(xue)液的影響
阿(a)司匹林通(tong)常不改變白(bai)細(xi)胞和血(xue)小(xiao)板的數(shu)量及血(xue)細(xi)胞比容、血(xue)紅蛋白(bai)的含量。但長(chang)期應用阿(a)司匹林可導致缺鐵性貧血(xue)。
7 心臟毒性
治療劑量(liang)的(de)阿(a)司匹林對心血(xue)(xue)管(guan)沒有重要的(de)直(zhi)接(jie)作用。大劑量(liang)可(ke)直(zhi)接(jie)作用于血(xue)(xue)管(guan)平滑(hua)肌,而導致外周血(xue)(xue)管(guan)擴張。中(zhong)毒劑量(liang)可(ke)通(tong)過直(zhi)接(jie)和中(zhong)樞(shu)性血(xue)(xue)管(guan)運動麻痹作用而抑制循環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司(si)匹林應用(yong)于(yu)(yu)兒童流感或(huo)水(shui)痘(dou)治療時可(ke)能引(yin)起瑞氏綜(zong)合征。瑞氏綜(zong)合征是一種急性(xing)腦(nao)病(bing)(bing)和肝臟脂(zhi)肪浸潤(run)綜(zong)合征,常常發生于(yu)(yu)某些急性(xing)病(bing)(bing)毒(du)性(xing)傳染病(bing)(bing)以后(hou)。病(bing)(bing)因(yin)尚不(bu)明確,但普遍認(ren)為與下列因(yin)素(su)有關:如病(bing)(bing)毒(du)(流感病(bing)(bing)毒(du)和水(shui)痘(dou)病(bing)(bing)毒(du))、水(shui)楊酸鹽、外源性(xing)病(bing)(bing)毒(du)如(黃曲霉素(su))、內在代(dai)謝缺陷等,各因(yin)素(su)可(ke)相伴存在或(huo)各因(yin)素(su)間相互影響(xiang)而造成(cheng)。臨床上病(bing)(bing)毒(du)性(xing)感冒時不(bu)主張使用(yong)阿司(si)匹林。
9 交叉過敏反應
對該品過敏(min)時也可能對另一種水楊(yang)酸(suan)類(lei)藥過敏(min)。但是對該品過敏(min)者不一定對非乙酰化的水楊(yang)酸(suan)類(lei)藥過敏(min)。
基本功效
鎮痛解熱
阿司匹林(lin)通過血(xue)管擴張短期內(nei)可以起到緩解頭痛(tong)(tong)(tong)(tong)的(de)(de)(de)效果(guo),該(gai)藥(yao)對鈍(dun)痛(tong)(tong)(tong)(tong)的(de)(de)(de)作(zuo)用(yong)(yong)優于對銳(rui)痛(tong)(tong)(tong)(tong)的(de)(de)(de)作(zuo)用(yong)(yong)。故該(gai)藥(yao)可緩解輕(qing)度(du)或中度(du)的(de)(de)(de)鈍(dun)疼(teng)痛(tong)(tong)(tong)(tong),如頭痛(tong)(tong)(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)(tong)(tong)、神(shen)經痛(tong)(tong)(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)(tong)(tong)及月經痛(tong)(tong)(tong)(tong);同時(shi)可以使被細菌(jun)致(zhi)熱(re)原(yuan)升高的(de)(de)(de)下丘腦體溫(wen)調(diao)節中樞調(diao)定(ding)點恢(hui)復(fu)(降至)正常水平,故也用(yong)(yong)于感冒、流感等退熱(re)。該(gai)品僅能緩解癥狀,不能治(zhi)(zhi)療引起疼(teng)痛(tong)(tong)(tong)(tong)、發熱(re)的(de)(de)(de)病因,故需(xu)同時(shi)應用(yong)(yong)其他藥(yao)物參(can)與治(zhi)(zhi)療。
消炎抗風濕
阿司匹林(lin)為治療(liao)風濕(shi)熱的(de)首選藥物,用藥后(hou)(hou)(hou)可解熱、減(jian)輕炎癥,使關節癥狀好(hao)轉,血(xue)沉(chen)下降,但(dan)不(bu)(bu)能去除風濕(shi)的(de)基本病(bing)理改(gai)變,也不(bu)(bu)能預防心臟損害(hai)及(ji)其他合并癥。如已有明顯心肌炎,一般(ban)都主張先用腎上腺皮質激(ji)素,在風濕(shi)癥狀控(kong)制之(zhi)后(hou)(hou)(hou)、停用激(ji)素之(zhi)前,加用該品(pin)治療(liao),以減(jian)少停用激(ji)素后(hou)(hou)(hou)引起的(de)反跳(tiao)現象。
治療關節炎
除風(feng)濕性(xing)(xing)關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)(yan)外,該品也用于治療(liao)類風(feng)濕性(xing)(xing)關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)(yan),可改善癥(zheng)狀(zhuang),為進一步(bu)治療(liao)創造條件。此外,該品用于骨關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)(yan)、強直性(xing)(xing)脊椎炎(yan)(yan)、幼年型關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)(yan)以及其(qi)他非風(feng)濕性(xing)(xing)炎(yan)(yan)癥(zheng)的骨骼肌肉疼痛,也能緩(huan)解癥(zheng)狀(zhuang)。
抗血栓
該品對(dui)血(xue)小板聚集有抑制作(zuo)用(yong)(yong),阻止血(xue)栓(shuan)形成,臨床可(ke)用(yong)(yong)于預防暫(zan)時性腦缺血(xue)發作(zuo)(TIA)、心(xin)(xin)肌梗塞、心(xin)(xin)房顫(zhan)動、人工心(xin)(xin)臟(zang)瓣膜、動靜脈瘺或其(qi)他手術后的血(xue)栓(shuan)形成。也可(ke)用(yong)(yong)于治療不穩(wen)定型(xing)心(xin)(xin)絞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山時使(shi)用阿司匹林,它能抑制血(xue)小(xiao)板的釋放(fang)反應,抑制血(xue)小(xiao)板的聚集。
其他功效
減輕皮膚粘膜淋巴結綜合癥(zheng)(川崎病)
患川崎病的(de)患兒應(ying)用阿斯匹林(lin),目(mu)的(de)是減少炎癥反應(ying)和(he)預防(fang)血管內血栓(shuan)的(de)形成。
抵抗癌癥
2014年(nian)8月6日,英國(guo)(guo)科學家對(dui)所有可用的(de)證據進行(xing)評(ping)估分析后得出結論說(shuo),每(mei)天服用阿司匹林(lin)能減少患上(shang)或死于胃癌、腸癌等的(de)幾率(lv)。如果英國(guo)(guo)50歲以(yi)上(shang)人群(qun)在(zai)十年(nian)時間里,堅持每(mei)天服用阿司匹林(lin)的(de)話,在(zai)20年(nian)里或許(xu)能讓約12.2萬人免受癌癥之苦(ku)。
但是(shi)(shi)科學(xue)家同時警告(gao)說,阿司匹林(lin)會導致人體內出血,所以在長期服用阿司匹林(lin)之前,必須征求醫生的(de)意見。在醫學(xue)界,是(shi)(shi)否能長期服用阿司匹林(lin)一(yi)(yi)直是(shi)(shi)一(yi)(yi)個爭議激烈的(de)問題。
瑪(ma)麗(li)皇后學院的(de)科學家發現,阿(a)司(si)匹林(lin)減少(shao)了(le)30%到40%的(de)腸癌、胃(wei)癌和食道(dao)癌病人(ren)死(si)亡率。
在減少乳腺癌(ai)、前(qian)列腺癌(ai)和肺癌(ai)的死亡率方面(mian),阿司匹林也起(qi)了作(zuo)用,但(dan)效(xiao)果不那么明顯。
研究還發現,至少得堅(jian)持服用(yong)阿(a)司(si)匹林5年(nian)以上,才能看(kan)到積極(ji)的影響。
長(chang)期(qi)服用阿司(si)匹林(lin)(lin)的(de)(de)(de)最(zui)大副作(zuo)用包括(kuo)胃出血(xue)和腦部(bu)出血(xue),而年紀越大,內(nei)出血(xue)的(de)(de)(de)可能性(xing)就越大。進(jin)(jin)行這項調查研究的(de)(de)(de)科學(xue)家(jia)把內(nei)出血(xue)等副作(zuo)用考(kao)慮進(jin)(jin)去后(hou),建議把長(chang)期(qi)服用阿司(si)匹林(lin)(lin)的(de)(de)(de)時間定(ding)為十年,但科學(xue)家(jia)同時警告說,服用之(zhi)前須征得醫生的(de)(de)(de)同意。
預防消化道腫瘤
長(chang)期規律的使用阿司匹林可(ke)以大大降低胃(wei)腸道(dao)腫瘤的發生率。
荷蘭一項(xiang)新研究顯(xian)示,服用小(xiao)劑量阿(a)司匹林(lin)可能(neng)有(you)助部分(fen)結腸癌患者改善(shan)生存(cun)預期。
荷蘭萊頓(dun)大學醫學中(zhong)心(xin)研究人員(yuan)對2002年(nian)至2008年(nian)間接受手(shou)術的(de)(de)999名(ming)結腸癌患(huan)(huan)者(zhe)進行(xing)分析,發現其中(zhong)服用(yong)(yong)阿(a)司(si)(si)匹林的(de)(de)182名(ming)患(huan)(huan)者(zhe)死亡率(lv)為37.9%,而未服用(yong)(yong)阿(a)司(si)(si)匹林的(de)(de)817名(ming)患(huan)(huan)者(zhe)死亡率(lv)為48.5%。這一數據顯示,阿(a)司(si)(si)匹林對結腸癌患(huan)(huan)者(zhe)有益(yi)。
進一(yi)步的(de)分析表明,如(ru)果(guo)結(jie)腸(chang)癌患者(zhe)癌組(zu)織中存在一(yi)種叫做HLA-I的(de)特殊抗(kang)原,那(nei)么阿司匹(pi)林的(de)輔助治療“最有(you)效”。反(fan)之,則可(ke)能沒有(you)效果(guo)。因此,對診斷(duan)為(wei)結(jie)腸(chang)癌且(qie)腫(zhong)瘤(liu)表達HLA-I抗(kang)原的(de)患者(zhe)而言,使用阿司匹(pi)林可(ke)改(gai)善他們的(de)預期(qi)壽命。
這一(yi)研究結(jie)果刊登(deng)在新一(yi)期《美國醫(yi)學會雜志·內科學卷》(JAMA Internal Medicine)上(shang)。
在(zai)該雜志配發的(de)(de)評論文章中,美國(guo)哥倫比亞大學的(de)(de)艾爾弗(fu)雷德(de)·諾伊格特博士指(zhi)出,新診斷出的(de)(de)結腸(chang)癌患(huan)者或其家人經常(chang)詢問,除正常(chang)的(de)(de)醫療(liao)方案外,患(huan)者還應做些(xie)什么。他此前從未推薦過阿司匹林,但(dan)準備這么做。
阿司匹林經水(shui)(shui)(shui)楊酸乙(yi)酰化而得:在反(fan)應(ying)(ying)罐中加(jia)(jia)乙(yi)酐(加(jia)(jia)料量為(wei)水(shui)(shui)(shui)楊酸總量的0.7889倍(bei)),再加(jia)(jia)入三分之(zhi)二(er)量的水(shui)(shui)(shui)楊酸,攪拌(ban)升(sheng)溫(wen)(wen)(wen),在81~82℃反(fan)應(ying)(ying)40~60min。降(jiang)溫(wen)(wen)(wen)至81~82℃保溫(wen)(wen)(wen)反(fan)應(ying)(ying)2h。檢查游(you)離水(shui)(shui)(shui)楊酸合格后,降(jiang)溫(wen)(wen)(wen)至13℃,析出(chu)結晶,甩(shuai)(shuai)濾(lv),水(shui)(shui)(shui)洗甩(shuai)(shuai)干,于65~70℃氣(qi)流干燥,得乙(yi)酰水(shui)(shui)(shui)楊酸。
阿司匹林治療(liao)監測的主要實(shi)驗室方法有(you):血小板(ban)聚集檢測、血小板(ban)指數、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式(shi)細胞術(shu)等(deng)。
藥物效應動力學
阿司匹林是(shi)最(zui)早被應用(yong)于抗(kang)栓治療的(de)抗(kang)血(xue)小(xiao)板(ban)藥物(wu),已經(jing)被確(que)立(li)為(wei)治療急性心肌(ji)梗(geng)死(AMI),不(bu)穩定心絞(jiao)痛(tong)及心肌(ji)梗(geng)死(MI)二期(qi)預防的(de)經(jing)典用(yong)藥。作(zuo)用(yong)原理是(shi)阿司匹林通(tong)過(guo)與(yu)環氧化(hua)(hua)(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中的(de)COX-1活性部位(wei)多肽鏈(lian)530位(wei)絲(si)氨(an)酸殘基的(de)羥基發生不(bu)可逆的(de)乙酰化(hua)(hua)(hua),導(dao)致COX失活,繼(ji)而阻斷了AA轉(zhuan)化(hua)(hua)(hua)為(wei)血(xue)栓烷(wan)A2(TXA2)的(de)途徑,抑制(zhi)PLT聚集。
COXs是AA生成TXA2和(he)前列腺素(su)I2(PGI2)過程中的(de)(de)關鍵限速酶,在人(ren)體內有COX-1和(he)COX-2兩種形式,COX-1是PLT固有的(de)(de)。臨(lin)床研(yan)究表(biao)明(ming),對(dui)(dui)各種缺血(xue)性心腦血(xue)管(guan)疾病患者以及其他(ta)高危人(ren)群短期(qi)或長期(qi)阿司(si)匹林(lin)治療(liao)對(dui)(dui)預防在隨后可能發生的(de)(de)心肌(ji)梗(geng)死、腦卒(zu)中、血(xue)管(guan)性死亡方面有明(ming)確(que)的(de)(de)益處,但在最(zui)佳劑量和(he)阿司(si)匹林(lin)抵抗問題上仍(reng)存爭議。隨著對(dui)(dui)抗血(xue)小板聚集藥物研(yan)究的(de)(de)不斷深入,臨(lin)床面臨(lin)的(de)(de)主要問題是確(que)定抗血(xue)小板聚集藥物的(de)(de)療(liao)效和(he)副作(zuo)用的(de)(de)實驗室監(jian)測指標。
①鎮痛(tong)(tong)作(zuo)用(yong):主要是通過抑制前(qian)列腺素及(ji)其他能(neng)使痛(tong)(tong)覺對機械性(xing)或化學性(xing)刺(ci)激敏(min)感的物(wu)質(如緩激肽(tai)、組胺)的合成(cheng),屬(shu)于(yu)(yu)外周性(xing)鎮痛(tong)(tong)藥。但(dan)不能(neng)排除中樞鎮痛(tong)(tong)(可能(neng)作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)下視丘)的可能(neng)性(xing);
②消炎作用(yong)(yong);確切(qie)的機(ji)制(zhi)尚不清(qing)楚,可能由于(yu)(yu)該(gai)品(pin)作用(yong)(yong)于(yu)(yu)炎癥組(zu)織,通過抑(yi)制(zhi)前列腺(xian)素或其(qi)他能引起炎性反應的物質(如組(zu)胺)的合(he)成而起消炎作用(yong)(yong),抑(yi)制(zhi)溶酶(mei)體(ti)酶(mei)的釋(shi)放及白細胞活力等也可能與其(qi)有關(guan);
③解(jie)熱(re)作用:可能(neng)通過作用于下視丘(qiu)體溫調節中樞(shu)(shu)引(yin)起(qi)外周血管擴張,皮膚(fu)血流(liu)增加(jia)(jia)、出汗、使散熱(re)增加(jia)(jia)而起(qi)解(jie)熱(re)作用,此(ci)種中樞(shu)(shu)性作用可能(neng)與前列腺(xian)素在下視丘(qiu)的合(he)成受到(dao)抑制有關;
④抗風(feng)(feng)濕作(zuo)(zuo)用(yong):該品抗風(feng)(feng)濕的(de)機制,除解(jie)熱、鎮痛作(zuo)(zuo)用(yong)外(wai),主要在于消炎作(zuo)(zuo)用(yong);
⑤對血小(xiao)板聚集的抑制(zhi)作(zuo)(zuo)用(yong)(yong):是通過抑制(zhi)血小(xiao)板的前列(lie)腺素環氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)(TXA2可(ke)促(cu)使(shi)血小(xiao)板聚集)。此作(zuo)(zuo)用(yong)(yong)為(wei)不可(ke)逆(ni)性。
藥物代謝動力學
口(kou)服(fu)后(hou)(hou)吸(xi)(xi)收(shou)迅速(su)、完全。在(zai)(zai)(zai)胃內(nei)已開始吸(xi)(xi)收(shou),在(zai)(zai)(zai)小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)腸(chang)(chang)上(shang)(shang)部(bu)可(ke)吸(xi)(xi)收(shou)大(da)(da)部(bu)分(fen)。吸(xi)(xi)收(shou)率(lv)與(yu)溶解(jie)度(du)(du)(du)、胃腸(chang)(chang)道pH有關。食(shi)物可(ke)降(jiang)低吸(xi)(xi)收(shou)速(su)率(lv),但不影響吸(xi)(xi)收(shou)量(liang)(liang)(liang)(liang)。腸(chang)(chang)溶片劑(ji)(ji)吸(xi)(xi)收(shou)慢(man)。該(gai)品與(yu)碳酸(suan)(suan)(suan)氫鈉同(tong)服(fu)吸(xi)(xi)收(shou)較(jiao)快。吸(xi)(xi)收(shou)后(hou)(hou)分(fen)布于(yu)各組織,也(ye)能(neng)滲入關節腔、腦(nao)脊液(ye)中(zhong)。阿司匹(pi)林的(de)(de)(de)蛋白結(jie)合率(lv)低,但水(shui)(shui)(shui)(shui)解(jie)后(hou)(hou)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)蛋白結(jie)合率(lv)為(wei)(wei)(wei)65~90%。血(xue)藥(yao)濃度(du)(du)(du)高時(shi)(shi)(shi)結(jie)合率(lv)相應地降(jiang)低。腎功能(neng)不良及(ji)(ji)妊娠時(shi)(shi)(shi)給合率(lv)也(ye)低。半衰期為(wei)(wei)(wei)15~20小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)的(de)(de)(de)半衰期長短取決于(yu)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)的(de)(de)(de)大(da)(da)小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)和(he)尿(niao)pH,一(yi)次服(fu)小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)(wei)2~3小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);大(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可(ke)達(da)20小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)以上(shang)(shang),反復用(yong)(yong)藥(yao)時(shi)(shi)(shi)可(ke)達(da)5~18小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。一(yi)次口(kou)服(fu)阿司匹(pi)林0.65g后(hou)(hou),在(zai)(zai)(zai)乳汁中(zhong)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)半衰期為(wei)(wei)(wei)3.8~12.5小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。該(gai)品在(zai)(zai)(zai)胃腸(chang)(chang)道、肝(gan)及(ji)(ji)血(xue)液(ye)內(nei)大(da)(da)部(bu)分(fen)很(hen)快水(shui)(shui)(shui)(shui)解(jie)為(wei)(wei)(wei)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan),然后(hou)(hou)在(zai)(zai)(zai)肝(gan)臟代謝(xie)(xie)。代謝(xie)(xie)物主要為(wei)(wei)(wei)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)尿(niao)酸(suan)(suan)(suan)(salicyluric acid)及(ji)(ji)葡糖醛酸(suan)(suan)(suan)結(jie)合物,小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)氧化為(wei)(wei)(wei)龍膽(dan)酸(suan)(suan)(suan)(gentisic acid)。一(yi)次服(fu)藥(yao)后(hou)(hou)1~2小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)達(da)血(xue)藥(yao)峰值。鎮痛、解(jie)熱(re)時(shi)(shi)(shi)血(xue)藥(yao)濃度(du)(du)(du)為(wei)(wei)(wei)25~50μg/ml;抗內(nei)濕、消炎時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)(wei)150~300μg/ml。血(xue)藥(yao)濃度(du)(du)(du)達(da)穩(wen)定狀(zhuang)態所需的(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間隨每(mei)日劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)及(ji)(ji)血(xue)藥(yao)濃度(du)(du)(du)的(de)(de)(de)增(zeng)(zeng)加(jia)而增(zeng)(zeng)加(jia),在(zai)(zai)(zai)大(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)用(yong)(yong)藥(yao)(如抗風(feng)濕)時(shi)(shi)(shi)可(ke)長達(da)7天。長期大(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)用(yong)(yong)藥(yao)的(de)(de)(de)患者(zhe),因藥(yao)物主要代謝(xie)(xie)途經(jing)已經(jing)飽和(he),劑(ji)(ji)量(liang)(liang)(liang)(liang)微增(zeng)(zeng)即可(ke)導致血(xue)藥(yao)濃度(du)(du)(du)較(jiao)大(da)(da)的(de)(de)(de)改變。該(gai)品大(da)(da)部(bu)分(fen)以結(jie)合的(de)(de)(de)代謝(xie)(xie)物、小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)部(bu)分(fen)以游離的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)從腎臟排泄。服(fu)用(yong)(yong)量(liang)(liang)(liang)(liang)較(jiao)大(da)(da)時(shi)(shi)(shi),未經(jing)代謝(xie)(xie)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)(de)排泄量(liang)(liang)(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多。個體間可(ke)有很(hen)大(da)(da)的(de)(de)(de)差別(bie)。尿(niao)的(de)(de)(de)pH對排泄速(su)度(du)(du)(du)有影響,在(zai)(zai)(zai)堿性尿(niao)中(zhong)排泄速(su)度(du)(du)(du)加(jia)快,而且(qie)游離的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)(yang)(yang)酸(suan)(suan)(suan)量(liang)(liang)(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多,在(zai)(zai)(zai)酸(suan)(suan)(suan)性尿(niao)中(zhong)則相反。
該品可在乳汁中(zhong)排(pai)泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shi)后乳汁中(zhong)藥物(wu)濃度(du)可達173~483μg/ml,故長期大劑(ji)量用(yong)藥時(shi)嬰兒(er)有(you)可能產生不良反(fan)應。
復(fu)(fu)方(fang)阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)為(wei)一復(fu)(fu)方(fang)解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛(tong)藥,其中(zhong)阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)和(he)非那(nei)西丁均具有(you)(you)解(jie)熱(re)鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用。阿(a)(a)(a)斯匹林(lin)能(neng)抑(yi)制(zhi)下(xia)丘腦(nao)前(qian)列腺素的(de)合成(cheng)和(he)釋放,恢(hui)復(fu)(fu)體溫調節中(zhong)樞感受神經(jing)(jing)元的(de)正(zheng)常反應(ying)性(xing)(xing)(xing)而(er)起(qi)退熱(re)鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用;阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)還(huan)通過(guo)抑(yi)制(zhi)外(wai)(wai)周前(qian)列腺素等的(de)合成(cheng)起(qi)鎮(zhen)痛(tong)、抗炎(yan)和(he)抗風濕作(zuo)用,阿(a)(a)(a)司(si)匹林(lin)還(huan)有(you)(you)抑(yi)制(zhi)血小板聚(ju)集(ji)作(zuo)用。咖啡因為(wei)中(zhong)樞神經(jing)(jing)興奮(fen)藥,能(neng)興奮(fen)大(da)腦(nao)皮層(ceng),提高對(dui)外(wai)(wai)界的(de)感應(ying)性(xing)(xing)(xing),并有(you)(you)收縮腦(nao)血管,加強前(qian)兩藥緩(huan)解(jie)頭痛(tong)的(de)效果。急性(xing)(xing)(xing)毒性(xing)(xing)(xing)試驗結果:大(da)鼠經(jing)(jing)口LD50為(wei)1500mg/kg;小鼠經(jing)(jing)口LD50為(wei)1100mg/kg。
動(dong)(dong)(dong)物(wu)試(shi)驗在前3個月(yue)應(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)該品可(ke)致畸胎(tai)(tai),如脊椎裂(lie)、頭顱裂(lie)、面部裂(lie)、腿(tui)部畸形(xing),以及中樞神經系(xi)統、內臟和骨骼的發(fa)育不(bu)全。在人(ren)類也(ye)有(you)(you)報(bao)道應(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)該品后(hou)發(fa)生(sheng)胎(tai)(tai)兒缺(que)陷者(zhe)。此外在妊(ren)娠(shen)后(hou)期(qi)(qi)3個月(yue)長(chang)期(qi)(qi)大(da)量(liang)(liang)應(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)該品可(ke)使(shi)妊(ren)娠(shen)期(qi)(qi)延長(chang),有(you)(you)增(zeng)加(jia)過期(qi)(qi)產綜合征(zheng)及產前出血(xue)的危(wei)險(xian)。在妊(ren)娠(shen)最后(hou)2周應(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong),可(ke)增(zeng)加(jia)胎(tai)(tai)兒出血(xue)或(huo)新生(sheng)兒出血(xue)的危(wei)險(xian)。在妊(ren)娠(shen)晚期(qi)(qi)長(chang)期(qi)(qi)用(yong)藥(yao)也(ye)有(you)(you)可(ke)能(neng)使(shi)胎(tai)(tai)兒動(dong)(dong)(dong)脈導(dao)管(guan)收縮或(huo)早(zao)期(qi)(qi)閉鎖(suo),導(dao)致新生(sheng)兒持續性肺動(dong)(dong)(dong)脈高壓及心(xin)力衰竭。曾(ceng)有(you)(you)在妊(ren)娠(shen)晚期(qi)(qi)過量(liang)(liang)應(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)或(huo)濫用(yong)增(zeng)加(jia)死胎(tai)(tai)或(huo)新生(sheng)兒死亡的發(fa)生(sheng)率(lv)(可(ke)能(neng)由于動(dong)(dong)(dong)脈導(dao)管(guan)閉鎖(suo)、產前出血(xue)或(huo)體重過低)的報(bao)道,但(dan)是應(ying)(ying)(ying)(ying)用(yong)一般(ban)治療劑量(liang)(liang)尚未發(fa)現上述副(fu)作用(yong)。
12歲(sui)以下(xia)兒童(tong)可能(neng)引(yin)(yin)起(qi)瑞夷綜合癥(zheng)(Reye's syndrome)高(gao)尿酸血(xue)癥(zheng),長期使用可引(yin)(yin)起(qi)肝(gan)損害。妊(ren)娠期婦(fu)女避免使用。飲酒者服用治療量阿(a)司匹(pi)林(lin),會引(yin)(yin)起(qi)自發性(xing)(xing)前房出(chu)血(xue),所以創傷性(xing)(xing)前房出(chu)血(xue)患(huan)者不宜用阿(a)司匹(pi)林(lin)。剖腹產或流(liu)產患(huan)者禁用阿(a)司匹(pi)林(lin);阿(a)司匹(pi)林(lin)使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷(xian)的溶(rong)血(xue)性(xing)(xing)貧血(xue)患(huan)者的溶(rong)血(xue)惡化;新生(sheng)(sheng)兒、幼兒和老年人似對阿(a)司匹(pi)林(lin)影(ying)響出(chu)血(xue)特別敏感。治療劑(ji)量能(neng)使2歲(sui)以下(xia)兒童(tong)發生(sheng)(sheng)代謝性(xing)(xing)酸中毒、發熱、過(guo)度換氣及大腦癥(zheng)狀。
腸胃出(chu)血或腦出(chu)血的危險可能會(hui)抵消(xiao)少(shao)量(liang)服(fu)用阿司匹(pi)林所(suo)帶來的益處。
研究人(ren)員分析了(le)居住(zhu)在(zai)澳(ao)大(da)利亞維(wei)多利亞的(de)2萬名年齡為70歲到74歲之間的(de)老年男性(xing)和(he)婦女的(de)健康數據庫,通過電腦運行該數據庫,然后把(ba)每(mei)天服用阿司匹(pi)林的(de)利與弊的(de)臨床試(shi)驗結果輸入到電腦中。
通(tong)過計算機模擬研究(jiu)發現,服用少量阿司(si)匹林可(ke)預防710名老(lao)年人患心臟病,54名老(lao)年人避免(mian)了中風,但卻有1071名老(lao)年人出現腸胃(wei)出血,129名老(lao)年人出現腦出血。不過,是否服用阿司(si)匹林對(dui)他們(men)的壽命(ming)則沒有影響。
已經有多項研究證實,阿司(si)匹(pi)林(lin)有助于預(yu)防可導致梗死或中風的血(xue)栓的形成,但阿司(si)匹(pi)林(lin)的副作用之一則(ze)是,長期服(fu)用會導致出(chu)(chu)血(xue),出(chu)(chu)血(xue)部位因個人情況而有所不同。
美國健康指南推(tui)薦:心血(xue)管和冠心病高危人(ren)群每天要服(fu)用小劑量(liang)的(de)阿(a)司(si)匹林75至150毫克。而該(gai)項研究則認為,迄今為止對老年人(ren)來說,“應該(gai)抵抗這種(zhong)盲(mang)目服(fu)用阿(a)司(si)匹林的(de)誘(you)惑。
禁用情況
①有(you)出(chu)血(xue)(xue)癥狀的(de)潰瘍病(bing)或其他(ta)活動性出(chu)血(xue)(xue)時;
②血友病或血小板減少癥。
③潰(kui)瘍病或腐蝕性胃炎;
④葡萄糖(tang)6磷酸脫氫酶缺陷者(zhe)(該品偶見引起溶血(xue)性貧血(xue));
⑤痛(tong)風(該品(pin)可影響(xiang)其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯(zhi)留);
⑥肝功(gong)能減退(tui)時可加重(zhong)肝臟毒性反應,加重(zhong)出血傾向(xiang),肝功(gong)能不(bu)全和肝硬變患者易出現腎臟不(bu)良反應;
⑦心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水(shui)腫(zhong);
⑧腎(shen)功能衰竭(jie)時可有加重腎(shen)臟毒性的危(wei)險。
慎用情況
強烈提示:
1.有哮(xiao)喘及其他過敏性反應時
2.對于甲亢危象而引起高熱的病人慎用(yong)
限制或禁止服用
1、對阿司(si)匹林、布洛芬、拿百疼(teng)等藥物過敏者。
2、蠶豆癥(zheng)患(huan)者,因(yin)為阿司匹林可導致溶血。
3、有腎(shen)病、胃潰瘍、糖尿病、痛風癥等的(de)患者,必(bi)須(xu)得到醫生(sheng)的(de)許可才能服用。
4、兒(er)童(tong)和青少年(nian),不宜使用阿司(si)匹林治療傷風感冒。
5、血友病(bing)病(bing)人或其(qi)他出血傾向(xiang)者不宜(yi)服用。
6、孕婦。
除此(ci)之外(wai)還(huan)應注意(yi),阿司匹林如果和酒精同服(fu)會(hui)增(zeng)加胃出(chu)血危(wei)險,最好是(shi)與食物同服(fu)或用(yong)水(shui)沖服(fu),以減少對(dui)胃腸(chang)的刺(ci)激。
阿司(si)匹(pi)林一般用(yong)(yong)于(yu)解熱鎮痛的劑(ji)量較少,不會引起不良反(fan)應,但長期(qi)大(da)量用(yong)(yong)藥則容易出(chu)現副作(zuo)用(yong)(yong),而大(da)部分止痛藥均有阿司(si)匹(pi)林。較常(chang)見的副作(zuo)用(yong)(yong)有惡心、嘔吐、上腹部不適或(huo)疼痛,較少或(huo)很少見的有胃腸道(dao)出(chu)血(xue)或(huo)誘發(fa)潰瘍、支氣(qi)管痙攣過(guo)敏(min)反(fan)應、皮膚過(guo)敏(min)及肝(gan)、腎損害等。
阿(a)司(si)匹林用途廣泛,但是很(hen)多人對(dui)它的毒(du)副反(fan)應(ying)有盡不夠了解,而常發(fa)生一些(xie)問題(ti)。這里介(jie)紹應(ying)用阿(a)司(si)匹林的注意事項(xiang),以達到揚長(chang)避短的目(mu)的。
一、手術前一周應停用(yong),避免(mian)凝血(xue)功(gong)能障礙,造成出血(xue)不止。
二、飲酒(jiu)后不宜用,因為能加(jia)劇胃粘(zhan)膜屏障損傷,從而導(dao)致胃出血。
三、潮解后不宜用(yong),阿司(si)匹林遇潮分解成(cheng)水楊酸(suan)與醋酸(suan),服后可造成(cheng)不良(liang)反應。
四、凝血(xue)功能(neng)障礙者(zhe)避免使用(yong),如嚴重肝損害、低凝血(xue)酶原血(xue)癥、維生素K缺乏者(zhe)。
五、潰(kui)瘍病人(ren)不(bu)宜使用(yong)。患有胃及十二指腸(chang)潰(kui)瘍的病人(ren)服用(yong)阿司(si)匹林(lin)可導致出血或(huo)穿孔。
六、哮(xiao)喘(chuan)病人(ren)應(ying)避免(mian)使用(yong),有部分(fen)哮(xiao)喘(chuan)患者可在服用(yong)阿司(si)匹林后出現(xian)過敏反應(ying),如蕁麻疹、喉頭水腫、哮(xiao)喘(chuan)大發作(zuo)。
七、孕(yun)婦不宜服用。孕(yun)后(hou)三個月內服用可引起胎兒異常(chang);定期服用,可致分(fen)娩延期,并有較大出血危險(xian),在分(fen)娩前2-3周應禁用。
八、不宜長(chang)期大量服(fu)用,否則可引起中毒,出(chu)現(xian)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳(er)鳴、聽力(li)和視(shi)力(li)減退,嚴(yan)重者酸堿平衡失調、精(jing)神錯亂、昏(hun)迷,甚至危及生命。
九(jiu)、病(bing)(bing)毒(du)性感染伴(ban)有發熱的(de)兒童不宜使用,有報(bao)道,16歲(sui)以下的(de)兒童、少年(nian)患流感、水痘或(huo)其它病(bing)(bing)毒(du)性感染,再服用阿司匹林,出(chu)現(xian)嚴重的(de)肝功能不全合(he)并腦病(bing)(bing)癥狀,雖少見,卻可致(zhi)死。
不能與阿司匹林(lin)同(tong)時服用藥(yao)物
阿司匹林是防(fang)治血栓的(de)常用藥(yao)(yao),但(dan)是要注意(yi)不(bu)可與下列藥(yao)(yao)物(wu)同時服用:
口服降糖藥:降糖靈、優(you)降糖及氯磺丙脲等(deng)藥物不(bu)宜與阿司匹林(lin)合(he)用(yong),因為阿司匹林(lin)有(you)降血糖作(zuo)用(yong),可(ke)緩解降血糖藥的代謝和(he)排泄,使降血糖作(zuo)用(yong)增強,二(er)者(zhe)合(he)用(yong)會引(yin)起低血糖昏(hun)迷。
催(cui)眠(mian)藥:苯(ben)巴比妥(魯米那)和(he)健(jian)腦片可促使(shi)藥酶活性增強(qiang),加速阿司匹林代(dai)謝,降低其(qi)治(zhi)療效(xiao)果。
降血脂藥:消膽胺不宜(yi)與阿司(si)匹林合(he)用,否則會(hui)形成復合(he)物妨礙藥物吸(xi)收。
利尿(niao)藥:利尿(niao)藥與阿司匹林合用會使藥物蓄積體(ti)內,加重毒性反應;乙酰唑(zuo)胺與阿司匹林聯用,可使血藥濃度增高,引起毒性反應。
消炎鎮(zhen)痛藥:消炎痛、炎痛靜(jing)與阿司匹林(lin)合(he)用易導致(zhi)胃出血;藥如(ru)非甾體鎮(zhen)痛布洛芬和阿司匹林(lin)同(tong)用可能引起胃腸道出血。
抗(kang)(kang)痛風藥:丙磺舒、保(bao)泰松和(he)苯磺唑酮的治療作用(yong),可能被(bei)阿司匹林拮抗(kang)(kang),導(dao)致痛風病發作,不宜聯用(yong)。
維生素:阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林能(neng)(neng)減少(shao)維生素C在腸內吸收,促其排泄,降低療(liao)效;維生素B1能(neng)(neng)促進阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林分解,加重對胃黏膜(mo)的(de)刺激(ji)。
激(ji)素:長期使用強(qiang)的松、地塞米松、強(qiang)的松龍會引(yin)起(qi)胃、十二指腸,甚至食管和大腸消化道潰瘍,阿斯匹林(lin)可加重(zhong)這種不(bu)(bu)良(liang)反應,因此不(bu)(bu)宜同服。
藥效提高
由(you)于單體的(de)(de)阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)在人體的(de)(de)作用(yong)效果不是很持久,隨著醫藥工業的(de)(de)發(fa)展人們將阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)及其(qi)他水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)衍生(sheng)物與聚乙烯醇(chun)、醋(cu)酸(suan)(suan)(suan)纖維素(su)等(deng)含羥基聚合(he)(he)物進行熔融(rong)酯化,使聚乙烯醇(chun)、醋(cu)酸(suan)(suan)(suan)纖維素(su)等(deng)聚合(he)(he)物攜(xie)帶乙酰水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)酸(suan)(suan)(suan)酐。當聚合(he)(he)物進入人體后(hou)在胃酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)作用(yong)下(xia)緩慢水(shui)解,產生(sheng)大量的(de)(de)阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin),由(you)于水(shui)解過(guo)程(cheng)速率較慢所以阿(a)司(si)(si)匹(pi)林(lin)的(de)(de)作用(yong)效果更具有持續性。
阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)的(de)(de)羧基與聚乙烯醇(chun)的(de)(de)醇(chun)羥基發生酯化(hua)反(fan)應(ying),脫去一分子的(de)(de)水(shui)就可以得到聚合物,而聚乙烯醇(chun)是一個(ge)高(gao)分子的(de)(de)長(chang)鏈,上(shang)面有多個(ge)醇(chun)羥基,因此就可以攜帶多個(ge)乙酰水(shui)楊酸的(de)(de)酸酐,提高(gao)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)的(de)(de)藥(yao)效。
通過這(zhe)(zhe)種(zhong)方法得到的大分子化合物抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林(lin)更為長(chang)效。這(zhe)(zhe)對(dui)醫(yi)學有很(hen)大的推進作用。
阿司匹(pi)林(lin)在花木栽(zai)培(pei)中(zhong),有很(hen)多的妙用(yong)(yong),因為阿司匹(pi)林(lin)在水中(zhong)能夠(gou)分解成(cheng)水楊(yang)酸和(he)醋酸,水楊(yang)酸具有抗菌消炎和(he)防腐的作(zuo)用(yong)(yong),醋酸能抑制乙醇酸氧化酶的生(sheng)(sheng)物(wu)活(huo)性,提高(gao)(gao)花木的光(guang)合作(zuo)用(yong)(yong),增加光(guang)合產物(wu)。用(yong)(yong)在花木栽(zai)培(pei)中(zhong)不(bu)僅(jin)可以提高(gao)(gao)成(cheng)活(huo)率(lv),還(huan)促(cu)使生(sheng)(sheng)長健壯、提高(gao)(gao)抗逆(ni)性、提高(gao)(gao)樹樁成(cheng)活(huo)率(lv)、延(yan)長插(cha)花壽(shou)命等。下面就介紹一下具體的操作(zuo)方法:
提高抗逆性
用500毫克(ke)(ke)/千克(ke)(ke)的阿司匹林溶液(ye)噴(pen)灑(sa)花(hua)木(mu)莖干、枝葉(xie),能(neng)夠(gou)減少(shao)植株(zhu)體(ti)內水(shui)分(fen)(fen)蒸(zheng)騰,提(ti)高花(hua)木(mu)抵御干旱環境的能(neng)力(li)。結合澆(jiao)水(shui),澆(jiao)灌或噴(pen)灑(sa)阿司匹林(1千克(ke)(ke)水(shui)溶解1片(pian)(pian)),可促進葉(xie)片(pian)(pian)氣孔的閉合,減少(shao)葉(xie)片(pian)(pian)水(shui)分(fen)(fen)的蒸(zheng)騰散失(shi),減少(shao)高溫灼(zhuo)傷,提(ti)高花(hua)木(mu)抗旱、抗寒能(neng)力(li)。
提高成活率
用(yong)(yong)阿司匹(pi)(pi)林(lin)處理樹(shu)樁(zhuang)盆(pen)景,可使樹(shu)樁(zhuang)提(ti)前發芽,提(ti)高成活率,縮短養坯(pi)時(shi)間。方(fang)法是:在植物休眠(mian)階段挖采樹(shu)樁(zhuang),挖掘時(shi)盡(jin)量減少創面,多保留(liu)須根,同時(shi)將病根、枯枝(zhi)、廢枝(zhi)去掉,較粗根系的(de)創面用(yong)(yong)鋸鋸平,細枝(zhi)用(yong)(yong)果枝(zhi)剪(jian)剪(jian)平,放入(ru)5%左(zuo)右的(de)阿司匹(pi)(pi)林(lin)溶液中浸泡3-5小時(shi),盆(pen)土用(yong)(yong)河沙、田園土、木屑按4:5:1的(de)比例配制(zhi),上盆(pen)后將土踏(ta)實,用(yong)(yong)5%的(de)阿司匹(pi)(pi)林(lin)溶液作為定根水澆灌,最(zui)后放于(yu)遮陽(yang)處。
延長插花壽命
阿司(si)(si)匹(pi)林具(ju)有使(shi)(shi)葉(xie)片氣孔關(guan)閉和防止傷口產(chan)生茉莉酸的(de)作(zuo)用,用0.03%的(de)阿司(si)(si)匹(pi)林溶液進(jin)行插花(hua)(hua),能夠延緩鮮(xian)花(hua)(hua)凋謝枯萎時間,使(shi)(shi)鮮(xian)花(hua)(hua)保鮮(xian)時間延長7-10天。
促使生長健壯
花(hua)木在生長(chang)發育過(guo)程中(zhong),用300-500毫克/千(qian)克的阿司(si)匹林溶(rong)液每(mei)隔7-15天澆灌根系1次,可促使花(hua)木枝葉生長(chang)健壯,葉片(pian)肥厚,果實增(zeng)大(da),花(hua)朵艷麗,增(zeng)強觀賞性。
利用這些(xie)巧妙方法,一定會使(shi)你的花(hua)卉(hui)不僅長的好(hao),而且也(ye)很漂(piao)亮。
2010版中(zhong)國藥典修訂內容阿(a)司匹林
書頁號(hao):中國藥(yao)典2005版(ban)-283
【修訂】
游離水楊酸照高效液相(xiang)色譜法(fa)(附錄ⅤD)測定。
色(se)譜(pu)條件(jian)與系統(tong)適(shi)用(yong)性(xing)試驗用(yong)十八烷基硅(gui)烷鍵(jian)合硅(gui)膠為(wei)填充(chong)劑;以乙(yi)腈-四氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(shui)(20:5:5:70)為(wei)流動相;檢測波長為(wei)303nm。理論板數按水(shui)楊(yang)酸(suan)峰(feng)(feng)計算不(bu)低于(yu)5000,阿司(si)匹林主峰(feng)(feng)與水(shui)楊(yang)酸(suan)主峰(feng)(feng)分(fen)離度(du)應符合要求(qiu)。
供(gong)試品(pin)溶液的制備取(qu)該(gai)品(pin)約100mg,精(jing)密稱定,置10ml量(liang)瓶中,加1%冰(bing)醋酸甲醇溶液適量(liang),振搖使溶解(jie),并稀(xi)釋(shi)至刻度,搖勻,即得(臨(lin)用(yong)前新配(pei))。
對(dui)照品(pin)溶液(ye)的制備(bei)取(qu)水(shui)楊酸對(dui)照品(pin)約(yue)10mg,精(jing)密稱定,置(zhi)100ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液(ye)適量使(shi)溶解,并稀(xi)釋(shi)至刻度,搖勻(yun);精(jing)密量取(qu)5ml,置(zhi)50ml量瓶中,用(yong)1%冰醋酸甲醇溶液(ye)稀(xi)釋(shi)至刻度,搖勻(yun),即得。
測定法(fa)(fa)立即精密量(liang)取供試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)液、對(dui)照品(pin)溶(rong)液各10μl,分別(bie)注入液相(xiang)色譜(pu)(pu)儀(yi),記錄色譜(pu)(pu)圖。供試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)液色譜(pu)(pu)圖中(zhong)如顯水楊酸(suan)(suan)色譜(pu)(pu)峰,按(an)外(wai)標(biao)法(fa)(fa)以(yi)峰面積計算供試(shi)(shi)品(pin)中(zhong)水楊酸(suan)(suan)含量(liang),含水楊酸(suan)(suan)不得過(guo)0.1%。
【增訂】
有關物質照高效液(ye)相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八(ba)烷基硅(gui)烷鍵(jian)合硅(gui)膠為(wei)(wei)填(tian)充劑,以乙(yi)腈-四氫呋喃-冰醋(cu)酸(suan)-水(shui)(20:5:5:70)為(wei)(wei)流(liu)動(dong)相A,乙(yi)腈為(wei)(wei)流(liu)動(dong)相B,按下表進行(xing)線性梯度(du)洗脫;檢測波長為(wei)(wei)276nm。阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林峰(feng)(feng)(feng)的保(bao)留時間約為(wei)(wei)8分鐘,理(li)論(lun)板數按阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林峰(feng)(feng)(feng)計(ji)算不(bu)低(di)于5000,阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林峰(feng)(feng)(feng)與水(shui)楊酸(suan)峰(feng)(feng)(feng)分離度(du)應(ying)符合要求。
測定法取(qu)(qu)(qu)該品(pin)(pin)約(yue)0.1g,即得(de)供試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)量取(qu)(qu)(qu)供試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1ml,置200ml量瓶中(zhong),用1%冰醋酸甲醇(chun)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)稀釋至(zhi)刻度(du),搖勻,即得(de)對照溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)量取(qu)(qu)(qu)對照溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)10ml,置100ml量瓶中(zhong),用1%冰醋酸甲醇(chun)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)稀釋至(zhi)刻度(du),搖勻,即得(de)靈(ling)(ling)敏(min)(min)度(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。分別精(jing)密(mi)量取(qu)(qu)(qu)供試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)、對照溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)、靈(ling)(ling)敏(min)(min)度(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)及水(shui)(shui)楊酸檢(jian)查(cha)項(xiang)下的(de)水(shui)(shui)楊酸對照品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各10μl,注(zhu)入液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相色譜(pu)儀,記錄色譜(pu)圖。供試(shi)(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)色譜(pu)圖中(zhong)如(ru)顯雜質(zhi)(zhi)峰,除小(xiao)于靈(ling)(ling)敏(min)(min)度(du)試(shi)(shi)驗溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)中(zhong)阿司匹林主峰面(mian)積的(de)單個(ge)雜質(zhi)(zhi)峰、溶(rong)(rong)劑(ji)峰及水(shui)(shui)楊酸峰不(bu)計外,其余各雜質(zhi)(zhi)峰面(mian)積的(de)和不(bu)得(de)大于對照溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主峰峰面(mian)積(0.5%)。
干燥(zao)失重取(qu)該(gai)品,置(zhi)五氧化(hua)二磷干燥(zao)器中減(jian)壓干燥(zao)至恒(heng)重,減(jian)失重量不(bu)得過0.5%(附錄Ⅷ L)。